Akineton
Akineton retard
Tabletas, tabletas de liberación
prolongada y solución inyectable
(Biperideno)
Forma
farmacéutica y formulación:
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Cada tableta
contiene:
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Clorhidrato de biperideno
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2 mg
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Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
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Cada tableta
de liberación prolongada contiene:
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Clorhidrato de biperideno
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4 mg
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Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
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Cada ampolleta de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
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Lactato de biperideno
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5 mg
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(equivalente a 3.8 mg de biperideno)
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Agua inyectable, c.b.p. 1 ml.
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Indicaciones
terapéuticas: Prevención
y tratamiento de algunos de los síntomas extrapiramidales inducidos por
neurolépticos (parkinsonismo medicamentoso) en especial: haloperidol,
tioridazina, trifluoroperazina, perfenazina, etc.
Controla discinecias tempranas, acatisia y estados de tipo
parkinsonoide.
Enfermedad de Parkinson, especialmente cuando se manifiesta
con rigidez y temblor.
El biperideno está indicado en aquellos pacientes que
requieren de altas dosis del medicamento y un mínimo de tomas.
AKINETON ampolletas controla en forma eficaz y rápida las
discinesias tempranas severas como: opistótonos, tortícolis, crisis oculógiras,
trismus, protrusión y espasmos de la lengua, hiperextensión de la
columna vertebral y otros espasmos musculares dolorosos y se puede administrar
por vía intravenosa o intramuscular.
Farmacocinética
y farmacodinamia: El
biperideno es un anticolinérgico con acción preferente sobre el sistema
nervioso central más que en el sistema nervioso periférico, por lo que sus
efectos vegetativos periféricos son más débiles que los de la atropina.
El mecanismo de acción de la actividad anticolinérgica
central del biperideno se produce por un antagonismo competitivo contra la
acetilcolina por los receptores colinérgicos en varias estructuras
cerebrales, pero en especial en el cuerpo estriado y sustancia nigra.
Biperideno posee además una marcada acción nicotinolítica,
por antagonismo competitivo sobre los receptores nicotínicos.
En humanos, biperideno se absorbe bien en el tracto gastrointestinal,
hasta 87% de la dosis administrada y tras una dosis única de 4 mg por vía oral,
se logran concentraciones plasmáticas entre 4 y 5 ng/ml, 1.5 horas después de
su administración; sufre hidroxilación hepática y no se han reportado
metabolitos activos; se elimina principalmente por las heces y por la orina, y
48 horas después de una sola administración, sólo se detectan concentraciones
plasmáticas entre 0.1 y 0.2 ng/ml.
Contraindicaciones: Biperideno está contraindicado en
el glaucoma agudo no tratado, estenosis mecánicas del tracto gastrointestinal y
megacolon.
El adenoma de próstata y los trastornos cardiacos que puedan
llevar a taquicardias graves, constituyen contraindicaciones relativas para el
uso de biperideno.
Precauciones
generales: Se han
reportado, en pacientes susceptibles, instantes aislados de confusión mental,
euforia, agitación y trastornos de conducta; además puede ocurrir el síndrome
anticolinérgico central, si bien es más por sobredosis o por la administración
conjunta con otros anticolinérgicos.
Téngase precaución en pacientes con
glaucoma, prostatismo o epilepsia.
Ocasionalmente puede producir
somnolencia. Debe evitarse el consumo de alcohol.
Restricciones de uso durante el embarazo y la
lactancia: Aunque no
existen pruebas de aumento del riesgo teratogénico con el uso del biperideno,
debido a la limitada experiencia, se recomienda una cautela especial durante el
embarazo, sobre todo en el primer trimestre.
Deberá sopesarse cuidadosamente el
riesgo-beneficio cuando se decida la administración de biperideno a una
paciente embarazada.
Los anticolinérgicos pueden
suprimir la lactancia y aunque no se conoce el efecto de biperideno en ese
periodo, si pasa a la leche materna, alcanzando en ella concentraciones
similares a las del plasma. En general, se recomienda no alimentar al seno
materno, ya que no se conoce la naturaleza ni el grado de metabolización del
fármaco en el recién nacido ni se puede descartar un posible efecto tóxico
sobre el lactante.
Reacciones
secundarias y adversas: Entre
los efectos secundarios, con dosis terapéuticas, a nivel del sistema nervioso
central puede presentarse cansancio, mareos y obnibulación.
Generalmente son pasajeros y no obligan a la suspensión del
tratamiento.
A nivel periférico, puede aparecer sequedad de boca,
trastornos de la acomodación visual, trastornos de la micción, disminución del
sudor, estreñimiento o aumento de la frecuencia cardiaca. Estos efectos son más
bien raros, debido a la acción preferentemente central (y no periférica) del
biperideno.
En los pacientes con adenoma de próstata puede presentarse
retención urinaria.
Se ha llegado a describir en casos muy raros, erupciones
cutáneas alérgicas así como discinecias inducidas.
Interacciones
medicamentosas y de otro género: El biperideno no modifica el efecto
antipsicótico de los neurolépticos más comunes, como haloperidol, tioridazina,
trifluoroperazina, perfenazina, etc., con los que es muy frecuente que se
asocie, para prevenir o corregir síntomas extrapiramidales que estos
neurolépticos pueden producir.
La combinación con otros medicamentos de efecto anticolinérgico
y espasmolítico puede potenciar los efectos secundarios a nivel del sistema
nervioso central y periférico, produciendo ataxia, visión borrosa,
constipación, mareo y retención urinaria.
La administración concomitante de quinidina puede aumentar
el efecto de ésta y disminuir la conducción en el nodo AV.
Cuando se asocia levodopa al tratamiento con biperideno,
ésta puede potenciar las discinesias.
Biperideno puede aumentar el efecto del alcohol y antagoniza
la acción de la metoclopramida, y compuestos análogos, sobre el tracto
gastrointestinal.
Biperideno ampolletas 5 mg/ml es especialmente útil en los
casos de discinesias tempranas severas ya que su efecto terapéutico se
manifiesta rápidamente.
La administración por vía
intravenosa en adultos debe hacerse en forma lenta en dosis única de 2.5 a 5 mg
(media a una ampolleta).
En caso necesario se puede repetir
su aplicación 30 a 60 minutos después de la primera. También es posible su
aplicación a través de solución glucosada o salina (0.9%), una sola dosis de
15-20 mg/12 horas (sin repetirla). También es posible su administración intramuscular,
siguiendo las mismas recomendaciones de la aplicación intravenosa directa.
La dosis máxima intramuscular en
niños menores de 1 año es de 1 mg; hasta 6 años, de 2 mg y hasta los 15 años,
de 3 mg; en caso necesario, se puede repetir una segunda dosis, 30 ó 60 minutos
después de la primera.
La experiencia del uso de
biperideno, en tabletas y ampolletas en niños, se limita a su empleo
transitorio para corregir las distonías provocadas por medicamentos,
principalmente los neurolépticos.
Alteraciones EN LOS RESULTADOS de pruebas de
laboratorio: No se han
demostrado alteraciones en las pruebas de laboratorio con el uso agudo o crónico
de biperideno, excepto con la administración intravenosa para la que se reporta
una ligera y transitoria disminución del cortisol plasmático y de la prolactina.
Los parámetros clínicos como tensión arterial, frecuencia
cardiaca, temperatura corporal o frecuencia respiratoria, no son modificados
por biperideno. En algunos casos sólo se ha reportado una ligera y transitoria
hipotensión ortostática.
Precauciones
EN relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis Y sobre
la fertilidad: Los
pacientes de edad avanzada, en especial aquellos con trastornos cerebrales de
origen vascular o degenerativo muestran, incluso a dosis terapéuticas, una
mayor susceptibilidad al fármaco, pudiéndose presentar con mayor frecuencia los
efectos secundarios sobre el sistema nervioso
central.
Todos los anticolinérgicos de acción central aumentan la
tendencia a las convulsiones, lo que debe tomarse en cuenta al prescribir el
medicamento a pacientes con este tipo de antecedentes.
Con el uso de biperideno, no se
han demostrado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis o
alteraciones sobre la fertilidad.
Dosis y vía de administración: El
tratamiento por vía oral se debe iniciar, aumentando gradualmente la dosis en
función del efecto terapéutico, sin sobrepasar los 16 mg/día en adultos o los 6
mg/día en niños.
Por lo general, la dosis promedio
de biperideno tabletas 2 mg para el adulto es de una tableta cada 12 horas; de
3 a 15 años, de ½ a 1 tableta cada 24 o cada 12 horas (1 a 4 mg/día ), según el
efecto terapéutico deseado.
Akineton
Retard, tabletas de 4 mg, es adecuado para aquellos pacientes que por alguna
indicación especial y con necesidades de dosis altas, se desee disminuir el
número de tomas diarias.
La dosis promedio en el adulto es
de 1 a 2 tabletas al día y como máximo, 3 tabletas al día, repartidas
equitativamente en 24 horas.
manifestaciones y manejo DE LA Sobredosificación O
ingesta accidental: La
sobredosificación de biperideno produce síntomas centrales de intoxicación por
atropina; y se caracteriza por signos periféricos de bloqueo parasimpático
como: pupilas dilatadas, piel y mucosa oral seca, elevación de la temperatura
corporal, taquicardia o arritmias cardiacas, constipación y distensión
abdominal y retención urinaria.
Pueden presentarse también signos
neuropsiquiátricos como: desorientación, ansiedad, delirio, alucinaciones,
confusión, incoherencia, agitación o ataxia.
Aunque no se han reportado casos
de muerte o secuelas permanentes por sobredosificaciones de biperideno, aun con
ingesta por vía oral entre 200 y 500 mg es de esperarse que el cuadro de
intoxicación aguda pueda evolucionar al coma o a la muerte si no se aplican las
medidas sintomáticas y de sostén adecuadas.
En caso de ingesta accidental o
sobredosis por vía oral, el lavado gástrico, es de medida primaria para evitar
que continúe la absorción del medicamento. Se recomienda lubricar la sonda
nasogástrica debido a que las mucosas podrían estar secas.
Como antídoto de elección se
recomienda la fisostigmina a dosis de 1 mg (0.5 mg en niños y ancianos) por vía
intramuscular o intravenosa lenta, pudiéndose repetir una segunda aplicación
a los 20 minutos. Si no se obtuvo mejoría, hasta un máximo total de 4 mg (en
niños y ancianos,
2 mg).
Los estados de excitación o
convulsiones suelen responder a la aplicación de diazepam o barbitúricos a las
dosis usuales.
Se recomienda un periodo de
observación de 8 a 12 horas después de la recuperación.
El tratamiento de la
sobredosificación incluye las medidas generales de mantenimiento; como asegurar
las vías aéreas permeables, administración de oxígeno, mantener permeable una
vía endovenosa, uso de sonda vesical, fortalecimiento de la función cardiaca
(aplicación de vasopresores) y controlar con medios físicos la hipertermia, si
está presente.
PresentaciOnes:
AKINETON Solución inyectable: Caja
con 5 ampolletas de 5 mg/ml.
AKINETON Tabletas: Caja con
30 tabletas de 2 mg.
AKINETON Retard: Caja con
20 tabletas de liberación prolongada, de 4 mg.
Recomendaciones SOBRE almacenamiento:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.
Leyendas de protección:
No se deje al alcance
de los niños.
Su venta requiere receta médica.
Literatura exclusiva para médicos.
ABBOTT LABORATORIES DE MÉXICO,
S. A. de C. V.
Regs. Núms. 47958, 74405 y 52899, S. S. A. III
HEAR-105748/EM2002,
JEAR-105747/RM2002
