Sufrexal®
p
Gel
(Ketanserina + benzocaína)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada 100 g de Gel
contienen:
Ketanserina 2 g
Benzocaína 20 g
Excipiente, c.b.p. 100 g.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
SUFREXAL® P Gel está indicado como coadyuvante en el tratamiento de la fisura
anal.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: La ketanserina es un antagonista selectivo de los
receptores S2 de serotonina desprovisto de propiedades agonistas. La
ketanserina posee diversas propiedades: disminuye la resistencia vascular
periférica, disminuye la agregación plaquetaria, mejora los parámetros
hemorreológicos (disminuye la hiperviscosidad sanguínea y devuelve elasticidad
al eritrocito). Cuando se aplica tópicamente, la ketanserina muestra efectos
benéficos sobre la cicatrización ya que interviene en sus tres niveles
inflamación, granulación y epitelización. La ketanserina mejora notablemente la
formación y desarrollo del tejido sano de granulación. Resultados
farmacológicos sugieren que la ketanserina es capaz de mejorar la
microcirculación en el área de la herida aumentando con ello el aporte de
oxígeno y nutrientes en el tejido. Además de estimular la reproducción de
células de la epidermis y dermis. En los estudios clínicos realizados, no se
han encontrado datos de absorción sistémica de la ketanserina, ni alteraciones
sobre la frecuencia cardiaca ni presión arterial relacionadas con la absorción
vaginal.
La benzocaína es un anestésico derivado del etil éster del
ácido para-aminobenzóico (PABA), que se utiliza desde 1903. La benzocaína
comparte los efectos farmacológicos de otros anestésicos locales, y actúa
bloqueando inicialmente la conducción de los nervios autonómicos, después las
fibras sensoriales y por último las fibras de los nervios motores. Este bloqueo
parece ser el resultado de la disminución de la permeabilidad de membrana a los
iones de sodio, también parece estar relacionado un fenómeno de competencia por
la unión a los receptores de calcio. Debido a su baja solubilidad, la
benzocaína es pobremente absorbida y la toxicidad sistémica es rara.
La benzocaína tiene un mayor efecto anestésico que la
lidocaina cuando se aplica sobre la piel y membranas mucosas íntegras. Se usa
para aliviar el prurito, ardor y dolor superficial que se presenta en las
quemaduras solares o por picaduras de insectos o en otras irritaciones ligeras
de la piel. La benzocaína también es efectiva para anestesiar las membranas
mucosas del sistema respiratorio superior, boca, uretra, ano y recto. También
ha sido utilizada para aliviar las molestias ocasionadas por la episiotomía o
en las hemorroides ..
La eficacia de la benzocaína es dependiente de su
concentración. Las preparaciones con benzocaína muestran poca eficacia y poca
penetración cuando las concentraciones son por debajo del 10%, siendo la
concentración del 20% la máxima recomendada.
La base de PEG (polietilénglicol) en la cuál se encuentra
suspendida la ketanserina, le brinda características adicionales como:
propiedades antisépticas y de absorción de exudado.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
PRECAUCIONES GENERALES:
Si ocurre una reacción alérgica o de sensibilización se debe descontinuar el
tratamiento. Se deben observar medidas generales de higiene para controlar los
focos de infección y reinfección.
SUFREXAL® P sólo debe ser utilizado en la región del
esfínter del ano.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque los niveles plasmáticos de la
ketanserina o la benzocaína, después de la aplicación tópica en piel sana o
lesionada, o en la mucosa vaginal, son mínimos y comúnmente no detectables, no
se cuenta con información de la absorción de las sales por la mucosa anal, por
lo que su uso durante el embarazo queda a juicio del médico si el beneficio
potencial esperado sobrepasa los posibles riesgos para el producto.
No se sabe si la ketanserina o la benzocaína se excretan en
la leche humana. Deberán tomarse medidas de precaución cuando SUFREXAL® P se
administre durante la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Hasta el momento, SUFREXAL® P Gel ha sido bien tolerado.
No se han reportado casos de dermatitis por contacto ni agravamiento de la
misma después de su aplicación. En aproximadamente el 5% de los pacientes con
úlceras venosas, se ha reportado dolor al primer contacto, lo cuál es posiblemente
debido al efecto higroscópico del polietilénglicol.
En algunas pacientes se ha reportado ardor leve a nivel
vaginal después de la primera aplicación que desaparece al continuar el
tratamiento
Se tienen reportes de que el uso crónico de la benzocaína
puede producir reacciones de hipersensibilidad como dermatitis alérgica en
cualquier grupo de edad, aunque la revisión de la literatura señala que este
problema también se presenta con la aplicación tópica de la lidocaina. La
información sobre estas reacciones sugiere que los problemas presentados están
más relacionados con las características de los pacientes para realizar
fenómenos alérgicos, que con las características de los anestésicos.
Las pruebas de sensibilidad cutánea en animales, requeridas
en la Farmacopea Nacional de los Estados Unidos Mexicanos las cuales señalan
que la combinación es no irritante e incluye los criterios para piel intacta,
piel erosionada y grado de irritación.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: No se han reportado
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
A la fecha no se han reportado datos sobre la carcinogénesis, mutagénesis,
teratogénesis y sobre la fertilidad.
DOSIS Y VIA DE
ADMINISTRACIÓN: La dosis recomendada de SUFREXAL® P, es la
distribución uniforme de la cantidad equivalente a la yema del dedo índice en
la región perianal, tres veces al día por un mínimo de siete días.
Se recomienda que una de las aplicaciones sea antes de
acostarse el paciente a dormir por la noche.
La duración del tratamiento se puede prolongar por más días,
dependiendo de la evolución del paciente.
Se recomienda también, el utilizar otras medidas higiénico
dietéticas ya aprobadas para el tratamiento de la fisura anal.
MANIFESTACIÓN Y MANEJO DE LA
SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se tienen reportes de
ingesta accidental ni reportes de sobredosificación. En caso de presentarse
alguno de estos problemas, se recomienda la observación estrecha del paciente e
instaurar seguir las medidas generales para estos casos.
PRESENTACIÓN: Tubo
con 78 g de gel.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C,
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance de los niños.
Uso exclusivo proctológico
Su venta requiere receta médica.
JANSSEN-CILAG, S. A. de C. V.
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Oficinas: Canoa 79, Col. Tizapán
01090, México, D.F.
Planta: Carretera Federal México-Puebla Km 81.5
74160 Huejotzingo, Pue.
*Marca registrada
Reg. Núm. 358M2003, S. S. A.
GEAR-03360200313/R2003
