Systen*
Parche
(Estradiol)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada PARCHE contiene:
Estradiol 1.6 mg
Excipiente, c.b.p. 1 parche.
Este medicamento libera 25
microgramos en 24 horas de estradiol
Estradiol 3.2 mg
Excipiente, c.b.p. 1 parche.
Este medicamento libera 50
microgramos en 24 horas de estradiol
Estradiol 6.4 mg
Excipiente, c.b.p. 1 parche.
Este medicamento libera 100
microgramos en 24 horas de estradiol.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: SYSTEN* está indicado para el tratamiento de los
síntomas asociados a bajos niveles séricos de estrógenos y en particular de
estradiol, ya sea por la suspensión menopáusica de la producción y secreción
de estrógenos, o por extirpación quirúrgica de los ovarios. Estos comprenden
predominantemente, síntomas vasomotores como bochornos y sudoración nocturna,
así como las alteraciones locales consecuencia de la baja estimulación
estrogénica tanto de las mucosas vaginal y uretral, como del epitelio perineal;
las más comunes son la vaginitis y/o vulvitis atróficas, y la uretritis,
también de tipo atrófico.
Los síntomas post-menopáusicos
concomitantes frecuentemente asociados, son desórdenes psíquicos y pérdida
acelerada del tejido óseo (osteoporosis).
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La sintomatología en las mujeres
climatéricas (menopáusicas y post-menopáusicas tempranas), puede ser múltiple y
varía considerablemente. Conjuntamente con el descenso en los niveles de
estrógenos, ocurren manifestaciones graduales de cambios atróficos. Esto afecta
especialmente al epitelio de la pared vaginal y de la parte baja de la uretra,
aunque también afecta la piel de la vulva. Estos cambios favorecen el
desarrollo de síntomas clínicos en el tracto genito-urinario bajo, tales como
ardor, leucorrea, dispareunia, disuria y sangrado vaginal ocasional,
relacionado con cambios inflamatorios (vaginitis). Otro cambio orgánico
mayor es la aceleración de la pérdida ósea, la cual finalmente puede conducir a
la osteoporosis. Los cambios en el sistema vasomotor incluyendo los bochornos,
están asimismo, íntimamente relacionados con los cambios endocrinos de las
mujeres climatéricas.
SYSTEN* es un sistema terapéutico
que proporciona a las mujeres climatéricas, una sustitución sostenida de
estradiol. Esta terapia sustitutiva restablece los niveles séricos de
estradiol de la pre-menopausia, produciendo en consecuencia, el alivio de los
síntomas climatéricos.
El estradiol se libera directamente
de la capa adhesiva del parche, alcanza el torrente circulatorio a través de su
absorción por la piel y es transportado entonces al tejido blanco, evitando el
paso primario por el hígado y el consecuente metabolismo parcial del estrógeno.
SYSTEN* está constituido por una membrana transparente de
base y una película adhesiva de depósito cargada con estradiol, la cual actúa
como reservorio de la droga y sistema de liberación controlada, la cual es
proporcional al contenido en el parche: el parche de 1.6 mcg libera 25 mcg, y
el parche de 3.2 libera 50 mcg en un periodo de 24 horas. Dentro de las 10
primeras horas posteriores a la aplicación sobre la piel, del parche adhesivo
de 16 cm² que contienen 3.2 mg de estradiol, la concentración de estradiol sérico
aumenta de un promedio basal de 2.3 pg/ml, a un nivel promedio de 20.1 pg/ml.
De manera proporcional se elevan las concentraciones,
dependiendo del contenido del parche.
Durante el periodo de aplicación (3‑4 días), la
concentración sérica del estradiol es mantenida en un nivel promedio de 18.5
pg/ml. Veinticuatro horas después de retirar el parche, la concentración de
estradiol sérico es otra vez cercana a la basal. El estradiol es
predominantemente transformado en un derivado C3‑glucurónico y sufre un
cierto grado de recirculación enterohepática. En total, del 60 al 80% de los
estrógenos se excretan a través de la orina y sólo un 10% por las heces.
CONTRAINDICACIONES: Cáncer
mamario, del tracto genital u otra neoplasia estrógeno dependiente. Enfermedades
hepáticas, renales o cardíacas severas; sangrado vaginal de causa desconocida.
Historia de trombosis o enfermedad tromboembólica, endometriosis, embarazo o
lactancia.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Este medicamento está contraindicado en
mujeres embarazadas o con riesgo de embarazarse, y en mujeres que estén dando
alimentación de pecho.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Hasta el momento actual, no se han observado
reacciones adversas severas con el uso de SYSTEN*. En raros casos,
pueden presentarse: mastodinia o aumento de la sensibilidad de los senos,
sangrado transvaginal irregular, retención de líquidos con edema, dolor o
distensión abdominal, náusea, cefalea o migraña. Ocasionalmente puede
ocurrir irritación local de la piel con picazón y enrojecimiento, debido al uso
repetido del parche adhesivo.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: Las drogas con un elevado potencial para inducir
la producción de enzimas hepáticas, por ejemplo: barbitúricos, hidantoína,
carbamacepina, meprobamato, fenilbutazona y rifampicina, pueden interferir en
la acción de los estrógenos. El uso concomitante de medicamentos
hepatotóxicos, especialmente Dantroleno, pueden incrementar el riesgo de hepatotoxicidad.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se cuenta con
información disponible al respecto.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: SYSTEN*
no debe aplicarse en los senos, y no debe utilizarse la misma área de la piel,
para aplicaciones consecutivas.
En pacientes que utilizan
estrógenos orales, el tratamiento con SYSTEN* puede iniciarse una semana
después de haberlos suspendido.
Se recomienda se lleven a cabo
exámenes ginecológicos periódicos, a las pacientes bajo terapia con SYSTEN*.
Si durante la terapia con SYSTEN*
persistieran las manifestaciones climatéricas, se debe consultar al médico.
Debe considerarse la suspensión del tratamiento, antes que la cirugía. Cuando
existan los siguientes problemas, deberá valorarse cuidadosamente el probable
riesgo-beneficio que se obtendría con el empleo de SYSTEN*: epilepsia, migraña,
cefalea o hipertensión.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Se recomienda el empleo de dos parches de
SYSTEN* a la semana. El parche debe mantenerse aplicado por 3 a 4 días
consecutivos, y ser reemplazado inmediatamente después, por un nuevo SYSTEN*.
Posteriormente, la dosificación deberá adaptarse en forma individual.
En aquellas pacientes que no toleran
la aplicación de SYSTEN* 50 microgramos, se podrá recomendar la dosificación de
SYSTEN* 25 microgramos.
El esquema terapéutico debe seguir
un régimen cíclico, con 3 semanas de tratamiento (6 aplicaciones), seguidas de
una semana sin tratamiento. Durante la semana sin tratamiento, puede
presentarse sangrado transvaginal.
En mujeres histerectomizadas y en
el caso de que ocurran síntomas climatéricos severos durante la semana sin
terapia, deberá considerarse un esquema de tratamiento continuo con SYSTEN*.
Recomendación: Se recomienda
que la terapia con SYSTEN* a largo plazo, sea combinada con tratamiento
secuencial a base de progestágenos, para reducir el riesgo de hiperplasia
endometrial. En el régimen de tratamiento cíclico con SYSTEN*, es
igualmente recomendable asociar el uso de un progestágeno, durante los últimos
10 a 12 días del periodo de tratamiento. En el régimen de tratamiento continuo
con SYSTEN*, se recomienda el uso concomitante de un progestágeno durante los
primeros 10 a 12 días de cada mes. En ambos esquemas de tratamiento –tanto
cíclico como continuo–, la suspensión del progestágeno generalmente se
determina con la aparición de sangrado transvaginal por deprivación.
Instrucciones de administración:
SYSTEN* debe ser aplicado en una zona limpia y seca de la piel. No debe
haberse aplicado crema alguna en el área seleccionada; la piel debe estar
íntegra y sin irritación o lesión.
El parche debe extraerse de su
envoltura y prepararse para su aplicación, de la siguiente manera: las dos
partes de la capa protectora, deberán separarse por la incisión en forma de “S”
a la mitad de la cubierta. El contacto de la parte adhesiva del parche con los
dedos, debe evitarse al máximo mientras se aplica el parche a la piel.
SYSTEN* se coloca entonces, con su
lado adhesivo viendo hacia la piel, de preferencia en el abdomen por debajo de
la cintura. SYSTEN* no debe ser removido durante el periodo de
tratamiento (3 a 4 días). Se puede tomar ducha, baño de tina o ir al sauna,
mientras se lleve el parche aplicado a la piel. Si el parche se llegara
a caer accidentalmente, se deberá aplicar un nuevo SYSTEN* de inmediato para
los días restantes del ciclo. El parche que se haya desprendido, no deberá ser
aplicado nuevamente ya que se inactivaría.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación
aguda por estrógenos, no ha sido reportada como causante de alteraciones
serias, aún en niños pequeños; es común que se presenten náuseas y en las
mujeres, puede ocurrir sangrado transvaginal por deprivación.
PRESENTACIONES:
SYSTEN* se presenta en cajas con 2, 6 y 12 parches, en sobres
individuales de 1.6, 3.2 ó 6.4 mg.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar seco, a temperatura
ambiente.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Léase instructivo
anexo.
No se administre durante el embarazo o la lactancia.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
JANSSEN-CILAG, S. A. de C. V.
Investiga, Descubre y Desarrolla
Oficinas: Canoa 79, Col. Tizapán
01090, México, D.F.
Planta: Carretera Federal México-Puebla Km 81.5
74160 Huejotzingo, Pue.
*Marca registrada
Reg. Núm. 176M92, S. S. A.
AEAR-35240/RM98 del 26/01/98
