Semap*
Tabletas
(Penfluridol)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada tableta contiene:
Penfluridol 20
mg
Excipiente, c.b.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
SEMAP* está indicado como tratamiento neuroléptico de mantenimiento en los
pacientes con sintomatología esquizofrénica y paranoide.
SEMAP* carece prácticamente de propiedades sedantes, por lo
que es necesario añadir otros fármacos psicotrópicos más inhibitorios, sobre
todo durante los episodios agudos.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: SEMAP* es un neuroléptico oral con una duración
prolongada de efectos ( al menos una semana) que pertenece al grupo de las
difenilbutipiperidinas. Como consecuencia de su actividad dopaminérgica tan
potente, ejerce un efecto neuroléptico muy intenso. Su actividad antiserotoninérgica
(receptores 5-HT2) y
adrenolítica (receptores a1) son, sin embargo, mínimas. SEMAP* es un potente
inhibidor del delirio y de las alucinaciones, posiblemente por su interacción
con los tejidos mesocortical y límbico y su actividad sobre los ganglios
basales (vías nigroestriadas). Este último efecto probablemente explica los
efectos secundarios extrapiramidales (distonía, acatisia y parkinsonismo). Los
efectos antidopaminérgicos periféricos son responsables, entre otros, de su
acción contra las naúseas y vómitos (a través de la zona de estimulación de los
quimiorreceptores), la relajación de los esfínteres gástrico e intestinal y el
aumento de la liberación de prolactina.
SEMAP* es un medicamento de acción antiautista potente, que
reactiva a los pacientes apáticos o con retraso motor.
SEMAP* se absorbe casi completamente después de su
administración oral.Los picos plasmáticos se alcanzan a las 4 -8 horas después
de la administración. El principio activo se une en un 98% a las proteínas del
plasma. SEMAP* se metaboliza ampliamente, fundamentalmente por N-dealquilación
oxidativa. Aproximadamente el 30% de la dosis semanal se elimina sin
modificación en las heces y menos del 0,25% en la orina. Los metabolitos no
contribuyen al efecto neuroléptico de SEMAP*. La semivida de eliminación (t½ b )es de 4-7 días, lo que permite la
administración de una sola dosis semanal.
CONTRAINDICACIONES:
SEMAP* no debe administrarse en los transtornos depresivos ni en el síndrome de
Parkinson. SEMAP* está contraindicado en los estados de depresión del sistema
nervioso central o coma. Tampoco debe administrarse a enfermos con
hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del comprimido o a otros
derivados de la difenilbutilpiperidina.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: SEMAP* no posee efecto sedante, por lo
que en los pacientes agitados o agresivos debe combinarse con otros
psicotrópicos con un efecto más inhibitorio.
SEMAP* debe administrarse con cautela en pacientes con
disfunción hepática.
En general,se considera que los fármacos neurolépticos
reducen el umbral de las crisis convulsivas, por lo que este tratamiento ha de
aplicarse cuidadosamente en los pacientes epilépticos. Si es necesario, se
ajustará la posología del tratamiento antiepiléptico. Se ha descrito el caso de
un enfermo que sufrió crisis convulsivas durante el tratamiento con altas dosis
de SEMAP*.
Los ancianos son especialmente sensibles a los efectos
extrapiramidales del preparado. Por eso, se recomienda reducir la dosis inicial
a la mitad de la dosis normal. No se ha investigado la seguridad del uso de
SEMAP* en niños menores de 12 años.
Discinesia tardía: La discinesia tardía constituye
una posible complicación del tratamiento crónico o de su interrupción,como
sucede con todos los fármacos antipsicóticos. El riesgo aumenta aparentemente
con la edad y con la posología, especialmente en la mujer. Las manifestaciones
persisten en forma permanente en algunos casos. Este síndrome se caracteriza
fundamentalmente por movimientos ritmicos e involuntarios de la lengua, cara,
boca o maxilares. No se conoce ningún tratamiento eficaz; los preparados
antiparkinsonianos no suelen aliviar el síndrome. Se ha propuesto que toda
medicación antipsicótica debe interrumpirse en caso de que ocurran estos
síntomas, sobre todo si se trata de pacientes de más de 50 años. El síndrome
puede enmascararse al reanudar el tratamiento, aumentar la posología o cambiar
a un fármaco antipsicótico diferente. Se han descrito movimientos vermiculares
finos de la lengua como signo precoz de la discinesia tardía; si se interrumpe
la medicación en este momento, se evita que aparezca el síndrome florido en
algunos casos.
Efecto sobre la capacidad de conducción de vehículos y el
uso de maquinaria peligrosa: Los pacientes que conduzcan vehículos u operen
con maquinaria peligrosa deben ser advertidos de la posibilidad de sufrir
mareos o alteraciones del estado mental, sobre todo durante el primer día del
tratamiento.
Uso en embarazo y lactancia: Es necesario valorar
cuidadosamente los riesgos y posibles beneficios antes de administrar el
tratamiento en el embarazo.
El penfluridol se elimina con la leche materna en la rata.
Si se considera impredecible su uso, debe valorarse el beneficio de la
lactancia materna frente a los posibles riesgos del tratamiento.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Los efectos secundarios ocurren raramente y suelen ser
leves.
Los efectos secundarios neurológicos aparecen aproximadamente
a las 4-6 horas de la administración de la dosis semanal y se acentúan después
del primer día. En general, remiten a las 48 horas para desaparecer
espontáneamente a las 3-6 semanas del tratamiento.
Efectos secundarios neurológicos: Los síntomas
extrapiramidales, secundarios a la actividad antidopaminérgica, son raros
cuando se administran dosis de hasta 10 mg de SEMAP* por semana. Su incidencia
es proporcional a las dosis que superan los 10 mg semanales.
Las manifestaciones clínicas más frecuentes de los
síntomas extrapiramidales comprenden:
Parkinsonismo: Bradisinesia, rigidez muscular,
problemas para la marcha, afasia, temblor, micrografía.
Distonía o discinesia aguda: Tortícolis, trismo,
crisis oculógiras.
Acatisia: Incapacidad para permanecer quieto.
La agitación y la discinesia son las manifestaciones más
frecuentes de todas. Los fármacos anticolinérgicos y, si es posible, la
reducción de la posología, contribuyen a aliviar los síntomas de parkinsonismo.
Efectos hormonales: Los efectos hormonales de los
antipsicóticos comprenden la hiperprolactinemia que , en algunos casos,
conducen a galactorrea o amenorrea.
Síndrome neuroléptico maligno (SNM): SEMAP*, al igual
que otros fármacos antipsicóticos, se ha asociado en casos raros de síndrome
neuroléptico maligno, una respuesta idiosincrásica que se desarrolla
rápidamente y se caracteriza por hipertermia, rigidez muscular, labilidad
autonómica, alteraciones de conciencia, coma y aumento de CPK. Los signos de
disfunción autonómica como taquicardia, labilidad de la presión arterial y
sudoración preceden a veces a la hipertermia y representan signos de alarma
precoces. El tratamiento antipsicótico debe suspenderse de inmediato
iniciándose las medidas de soporte oportunas y una vigilancia cuidadosa. El
dantroleno y la bromocriptina son eficaces en el tratamiento del SNM.
Otros efectos: Los efectos secundarios autonómicos
del tipo de alteraciones visuales e hipotensión, síntomas gastrointestinales
altos como náuseas y vómitos ocurren a veces, sobre todo al comienzo del
tratamiento. Sin embargo, estos síntomas son más bien raros.
La fatiga, la salivación y la sudación excesivas pueden
ocurrir el día después de administrar la dosis semanal de SEMAP*.
También se ha descrito mareo, confusión, cefalea,
dermorreacciones y aumento de peso.
Esporádicamente se ha observa depresión, aunque la mayoría
de los casos, la relación causal con SEMAP* resulta incierta.
Se ha comunicado casos aislados de alteraciones de la
función hepática y taquicardia benigna tras la administración de los fármacos
neurolépticos.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Como todos los neurolépticos,SEMAP* puede potenciar la depresión del sistema
nervioso central inducida por otros fármacos depresores del SNC, como alcohol,
hipnóticos, sedantes o analgésicos potentes. De la misma manera, aunque SEMAP*
no posee efectos depresores de la respiración, puede potenciar la depresión
respiratoria producida por los opiáceos.
Cuando se administra en forma concomitante con los fármacos
antihipertensivos, puede exacerbar o predisponer la hipotensión ortostática.
Cuando se administran fármacos inductores de las enzimas
hepáticas como el fenobarbital, la carbamazepina o la fenitoína, junto con
SEMAP*, es necesario a veces aumentar la dosis de este último.
SEMAP* inhibe el efecto de los agonistas dopaminérgicos como
la bromocriptina y L-dopa.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La administración de SEMAP*
incrementa los niveles de prolactina en sangre. Se deben realizar pruebas de
funcionamiento hepático en tratamientos de larga duración.
PRECAUCIONES EN RELACION CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Aunque no existe evidencia de efectos embriotóxicos o teratógenos en animales
tratados con SEMAP*, siempre se tienen que evaluar los riesgos potenciales del
tratamiento y los efectos terapéuticos esperados antes de prescribir esta droga
durante el embarazo.
DOSIS Y VIA DE
ADMINISTRACION: SEMAP* se administra por vía oral, una vez por
semana.
Dosis inicial: Para pacientes que ya están recibiendo
una droga neuroléptica, se aconseja ir reduciendo en forma progresiva la dosis
de ésta, a la vez que se practican incrementos graduales de SEMAP* según los
resultados, partiendo a la dosis inicial de 20 mg.
Si el paciente no recibe tratamiento neuroléptico, se pueden
administrar inicialmente de 20 a 40 mg de SEMAP* y se asocian —si fuese
necesario— dosis apropiadas de otros psicotrópicos más inhibitorios para
combatir la agitación psicomotora, la ansiedad y el insomnio. Se pueden reducir
progresivamente la dosis de dichos psicotrópicos y eventualmente prescindir de
ellos.
Dosis de mantenimiento: La dosis de mantenimiento
media se halla entre 20 y 60 mg por semana. Si fuese necesario, pueden
administrarse dosis mayores. Raramente se prescriben dosis semanales de 100 mg
o más; en este caso, se requiere una vigilancia médica adecuada. En ocasiones,
basta con dosis tan bajas como 5-10 mg en estados de psicosis crónica leve y
consolidada, transtornos en el límite de lo patológico o transtornos de la
personalidad. Algunos pacientes requieren sedación adicional (por ejemplo,
nocturna) durante el tratamiento con SEMAP*. No se ha descrito
incompatibilidades con otros fármacos psicotrópicos.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
Síntomas: En casos de sobredosis, se acentúan las
reacciones adversas que ocurren normalmente con la posología normal. Sin
embargo, algunos pacientes han llegado a tolerar perfectamente dosis semanales
de 160 a 200 mg e incluso dosis diarias de 120 mg. Los efectos secundarios más
importantes que ocurren en estos pacientes consisten en reacciones
extrapiramidales, hipotensión leve y sedación.
Tratamiento: En casos de sobredosis masiva, se
recomienda el tratamiento de soporte y sintomático. No se conoce ningún
antídoto específico. Conviene recordar la duración prolongada de los efectos de
SEMAP*. Entre las medidas recomendadas se encuentran: lavado gástrico; establecimiento
de una vía aerea permeable y, si fuera necesario, respiración mecánica
asistida; la hipotensión y el colapso circulatorio asociados se contrarrestan
con medidas de soporte como hidroterapia intravenosa, plasma o albúmina
concentrada y vasopresores como dopamina y dobutamina; los síntomas
extrapiramidales deben tratarse con un preparado antiparkinsoniano de tipo
anticolinérgico.
PRESENTACIONES:
Caja con 10 tabletas de 20 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO:
Conservar entre 15 y 30°C en un lugar muy seco
SEMAP* debe ser protegido de la luz
LEYENDAS DE PROTECCION:
No se deje al alcence de los niños. Su venta
requiere receta médica, la cual podrá surtirse hasta por 3 veces, con una
vigencia de 6 meses.
JANSSEN-CILAG, S. A. de C. V.
Investiga, Descubre y Desarrolla
Oficinas: Canoa 79, Col. Tizapán
01090, México, D.F.
Planta: Carretera Federal México-Puebla Km 81.5
74160 Huejotzingo, Pue.
*Marca registrada
Reg Núm. 80013, S. S. A.
FEAR-104040/RM2001
