Parafon
forte*
Tabletas
(Clorzoxazona, paracetamol)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada tableta contiene:
Clorzoxazona 250 mg
Paracetamol 300 mg
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
PARAFON FORTE* está indicado en las siguientes entidades del sistema
osteomioarticular de naturaleza traumática y no traumática, como: Fracturas,
luxaciones, esguinces, distensiones musculares, tendinosas y ligamentosas,
traumatismo en latigazo de la columna cervical, desgarres musculares, lumbalgias.
Síndrome de disco, tortícolis,
espondilitis anquilosante, fibromiositis, tendinitis, tendosinovitis,
osteoartritis, bursitis, radiculopatías cervicales o lumbares, cefalea tensional.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: La clorzoxazona es un agente que actúa a nivel
central que se utiliza en condiciones dolorosas del sistema osteomioarticular.
Los datos disponibles obtenidos de estudios en animales y humanos indican que
la clorzoxazona incide primariamente a nivel de la médula espinal y en las
áreas subcorticales del cerebro, inhibiendo los arcos reflejos multisinápticos
involucrados en la producción y mantenimiento del espasmo muscular de diversa
etiología. El resultado clínico es una reducción del espasmo músculo
esquelético lo que se acompaña de disminución del dolor y de incremento en la
movilidad muscular.
En los humanos los niveles
hemáticos de la clorzoxazona pueden ser detectados a los 30 minutos y los
niveles pico se logran alcanzar en la mayoría de los sujetos en cerca de 1 a 2
horas después de la administración oral.
La clorzoxazona es metabolizada
rápidamente y se excreta por orina en forma primaria como glucurónido.
Menos del 6% de la dosis de
clorzoxazona se elimina sin cambios en la orina en 24 horas.
El paracetamol,
4-hidroxiacetanilida, es un analgésico y antipirético no opiáceo y no derivado
de los ácidos salicílicos. Su acción analgésica involucra participación
central y periférica, pero el mecanismo de acción específico aún no está
determinado.
El paracetamol inhibe la síntesis
de prostaglandinas a lo cual se debe su efecto antiinflamatorio. A dosis
terapéuticas, el paracetamol tiene acción insignificante sobre los sistemas
cardiovascular y respiratorio.
El paracetamol es rápida y
completamente absorbido del tracto gastrointestinal, alcanzando concentraciones
séricas máximas en 1 ó 2 horas después de su administración. La vida media
plasmática en niños y adultos abarca de 0.9 a 3.25 horas, promediando
aproximadamente
2 horas. El fármaco se distribuye uniformemente en la mayoría de los fluidos
corporales y su ligadura proteica es del 25% aproximadamente. El paracetamol se
conjuga en hígado, menos del 3% de la dosis se excreta sin cambios en 24 horas.
El proceso metabólico primario es
la conjugación, obteniéndose metabolitos, sulfato y glucurónidos. Un proceso
oxidativo menor forma cisteína y ácido mercaptúrico, siendo excretados estos
últimos por vía urinaria.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula,
insuficiencia hepática, embarazo, lactancia, ingestión de alcohol.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha establecido la
seguridad de la combinación paracetamol + clorzoxazona durante la gestación y
los posibles riesgos contra el producto, su utilización en mujeres embarazadas
debe ser valorada por el médico, sopesando los beneficios contra las posibles
reacciones o efectos sobre el desarrollo fetal.
Debido a que los fármacos
contenidos en PARAFON FORTE* se excretan por la leche materna, su uso durante
esta etapa debe evitarse. El paracetamol pasa en la leche materna, pero
no es factible a dosis terapéuticas tener un efecto adverso en el infante.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: PARAFON FORTE* es bien tolerado y rara vez
ha llegado a producir efectos indeseables y reacciones adversas. Ocasionalmente
los pacientes pueden reportar disturbios gastrointestinales.
Han sido reportados en forma
aislada las siguientes reacciones que se han asociado al uso de clorzoxazona +
paracetamol: sangrado gastrointestinal, cefalea, mareo, edema angioneurótico,
daño hepático, reacciones anafilácticas. En raras ocasiones el paciente puede
notar decoloración en la orina, lo cual es debido a un metabolito fenólico de
la clorzoxazona, sin embargo este hecho no tiene significación clínica,
somnolencia.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El empleo concomitante de alcohol u
otros depresores del sistema nervioso central puede tener efecto aditivo, por
lo que debe evitarse su uso.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: A la fecha no hay
evidencia de alteraciones en las pruebas usuales de laboratorio con el empleo
de la combinación de paracetamol + clorzoxazona.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Si durante el tratamiento con la combinación
clorzoxazona + paracetamol se observa cualquier síntoma sugestivo de
disfunción hepática, el producto debe ser descontinuado.
No hay evidencia de efectos de
carcinogénesis, mutagénesis y teratogénesis. La seguridad de PARAFON
FORTE* durante el embarazo no ha sido establecida con respecto a los posibles
efectos adversos sobre el desarrollo fetal, por lo que el médico debe sopesar
los beneficios potenciales contra los posibles riesgos al emplearlo en una
mujer con potencial de embarazarse.
Hepatotoxicidad: Hepatotoxicidad
celular grave e incluso fatal ha sido reportada raramente en pacientes que
reciben clorzoxazona. Los mecanismos son desconocidos pero parece ser
idiosincrático e impredecible. Los factores de predisposición de estos
pacientes a este raro evento no son conocidos. Los pacientes deben ser
instruidos para reportar rápidamente los signos o síntomas de hepatotoxicidad
tales como fiebre, salpullido anorexia, náusea, vómito, fatiga dolor de
cuadrante izquierdo superior derecho, oscurecimiento de orina o ictericia.
La clorzoxazona debe ser descontinuada inmediatamente, y
consultar al médico si cualquiera de estos signos o síntomas se presenta. La
clorzoxazona también puede ser descontinuada si el paciente desarrolla enzimas
hepáticas anormales (ejemplo, ASAT, ALAT, fosfatosa) o bilirrubina.
Consumidores crónicos de alcohol pueden incrementar el
riesgo de toxicidad hepática con el uso excesivo de paracetamol, aunque los
reportes que invariablemente involucran casos de alcoholismo severo crónico y
las dosis de paracetamol comúnmente exceden la dosis recomendada y a menudo
involucra sustancialmente sobredosis.
PARAFON FORTE* debe ser usado con precaución en pacientes
con daño severo de la función renal.
PARAFON FORTE* debe ser usado con precaución en pacientes
con alergias conocidas o con historial de reacciones alérgicas a medicamentos.
Si una reacción sensitiva ocurre, tal como urticaria, enrojecimiento, o comezón
en la piel, el PARAFON FORTE* debe ser descontinuado.
Este producto contiene metabisulfito, un sulfito que puede
causar reacciones de tipo alérgico incluyendo síntomas anafilácticos y amenaza
de vida o episodios asmáticos menos severos en ciertas personas susceptibles.
Este producto contiene FDC Núm. 5 (tartrazina) la cual puede
causar reacciones tipo alérgicas, incluyendo asma bronquial en ciertos
individuos susceptibles.
Niños: Seguridad y eficacia en niños menores de 12
años no han sido establecidas.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: La vía de administración de PARAFON FORTE* es oral.
La dosificación usual es de 1 a 2 tabletas de 3 a 4 veces en 24 horas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de
sobredosificación la sintomatología inicial se acompaña de disturbios
gastrointestinales, tales como náusea, vómito y diarrea, pudiéndose acompañar
de somnolencia, vértigo, delirio y cefalea.
En la etapa temprana de la sobredosis puede haber malestar
general y/o pesadez y lentitud seguido por marcada pérdida del tono muscular,
haciendo imposibles los movimientos voluntarios.
Los reflejos tendinosos profundos pueden estar deprimidos o
ausentes, la conciencia permanece intacta y no hay pérdida de sensación
periférica.
Puede ocurrir depresión respiratoria, la cual se acompaña de
respiración rápida e irregular y retracción subesternal e intercostal.
El tratamiento consistirá en
lavado gástrico o inducción del vómito seguido de administración de carbón
activado. Sin embargo, el tratamiento será enteramente de soporte y deberán
tomarse las medidas de rutina en caso de haber depresión respiratoria (oxígeno,
respiración asistida, etc.).
El antídoto N-acetilcisteína debe
ser administrado tan pronto como sea posible, preferentemente dentro de las 16
horas después de la ingestión de la sobredosis, pero en cualquier caso dentro
de las 24 horas. Si el carbón activado ha sido administrado, el estómago deberá
ser lavado hasta que el carbón activado sea removido antes de la administración
de la N-acelcisteína.
La hipotensión puede ser
contrarrestada con el empleo de dextrán, plasma, albúmina concentrada o por
agentes vasopresores como la norepinefrina.
No se recomienda el uso de
colinérgicos o analépticos puesto que no han demostrado valor alguno en estos
casos.
La concentración sérica de
paracetamol, debe ser obtenida tan pronto como sea posible, pero no antes de 4
horas después de la ingestión. Se deberá monitorear la función hepática
inicialmente y repetir cada 24 horas.
PRESENTACIÓN:
PARAFON FORTE* se presenta en caja con 28 tabletas.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco. Protéjase de la
luz.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
JANSSEN-CILAG, S. A. de C. V.
Investiga, Descubre y Desarrolla
Oficinas: Canoa 79, Col. Tizapán
01090, México, D.F.
Planta: Carretera Federal México-Puebla Km 81.5
74160 Huejotzingo, Pue.
*Marca registrada
Reg. Núm. 58331, S. S. A.
KEAR-27057/96 del 03/12/96
