Melbexa
Tabletas
(Metformina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Clorhidrato de metformina 500 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La metformina está indicada en pacientes con
diabetes mellitus estable del adulto, especialmente en el obeso, fallas
primarias y secundarias a otros hipoglucemiantes orales; diabéticos en
tratamiento con sulfonilureas con tendencia al aumento de peso.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA:
Farmacocinética: La metformina se absorbe de manera
incompleta por el tubo digestivo, de manera que se recupera en las heces
alrededor del 30% de una dosis oral.
La absorción es más lenta que la eliminación, las
concentraciones plasmáticas máximas son de alrededor de 2 mg y se alcanzan
después de 2 horas. La absorción se lleva a cabo durante las 6 horas que siguen
a la ingestión en la porción proximal del intestino delgado.
La ingesta concomitante de alimentos puede disminuir
levemente la absorción de la metformina.
La distribución de la metformina es rápida, pero se torna
lenta cuando se transfiere a los compartimientos profundos. La metformina se
acumula en las paredes del esófago, duodeno, glándulas salivales y riñones. La
metformina no se liga a proteínas plasmáticas. La vida media de eliminación plasmática
varía de 1.5 a 4.5 horas y la excreción urinaria es de 8.9 a 19 horas.
La vida media se alarga en pacientes con insuficiencia renal
en relación con la depuración de creatinina, por lo que puede existir
prolongación de ésta en el anciano. La eliminación se lleva a cabo en los
riñones por secreción tubular activa.
Después de la administración oral de 500 mg de metformina,
50% se recupera en la orina y 27% en las heces.
Farmacodinamia: Aumenta significativamente la
incorporación de glucosa a lípidos, mejora la eficacia de la utilización de
glucosa.
Reduce el peso corporal en pacientes obesos, pero no
modifica el de pacientes delgados.
Disminuye la hiperglucemia postpandrial por aumentar la
captura de glucosa por el músculo esquelético y por los adipocitos; esto
posiblemente disminuye el apetito y ayuda a reducir el peso en los pacientes
diabéticos obesos.
Disminuye niveles plasmáticos de
glucosa e insulina, aumenta la unión de la insulina a su receptor.
Este efecto fue aparente después de dos horas de poner el
fármaco en la circulación sistémica.
Disminuye triglicérido, colesterol total, disminuye LDL
colesterol. No incrementa las HDL.
CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad a metformina.
Diabetes gestacional.
Diabetes mellitus tipo I o insulinodependiente (en los niños,
la diabetes mellitus es prácticamente insulinodependiente en todos los casos).
Complicaciones agudas de la diabetes, como cetoacidosis o
estado hiperosmolar.
Edad avanzada con deterioro de la función renal.
Desnutrición importante con compromiso del estado general.
Insuficiencia renal, hepática, respiratoria o cardiaca
severas.
Ingesta concomitante de alcohol.
Complicaciones agudas como infecciones severas, cirugía
mayor y trauma severo.
Diabetes mellitus con complicaciones tardías severas
(neforpatía, retinopatía).
Periodos previos a urografías o aortografías.
Deficiencia de vitamina B12,
hierro y ácido fólico.
Embarazo y lactancia.
Insuficiencia adrenal.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No
debe utilizarse en el embarazo y la lactancia.
Existen varios informes relacionados con el uso de las
biguanidas como un factor que puede propiciar la aparición de acidosis láctica,
trastorno metabólico potencialmente fatal, caracterizado por elevación de los
niveles de lactato, aumento de la relación lactatopiruvato y una disminución
del pH sanguíneo.
No utilizarlo en pacientes con alteraciones capaces de
aumentar el riesgo de acidosis láctica como: insuficiencia cardiaca, renal y
hepática; enfermedades vasculares isquémicas, insuficiencia respiratoria,
infarto agudo del miocardio y otras enfermedades.
En caso de presentar síntomas como dolor abdominal, vómito,
hiperventilación, náuseas y malestar general, esta situación deberá notificarse
de inmediato a su médico.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Intolerancia
gastrointestinal como náuseas, anorexia, astralgia, vómito y diarrea.
En casos rarísimos, acidosis láctica en pacientes como
factores predisponentes como insuficiencia renal y colapso circulatorio.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: La metformina
potencializa el efecto de los anticoagulantes orales de los fibrinolíticos.
Inhibe la absorción de la vitamina B12.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No
se han reportado.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios encaminados a la búsqueda de este tipo
de alteraciones en animales como ratón y rata, no mostraron ninguna alteración.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral.
La dosis diaria y la forma de administración se recomendará
por el médico tratante, dependiendo del estado metabólico del paciente.
Se recomienda no sobrepasar los 2.0 g de metformina al día.
No se produce un efecto adicional tras la utilización de dosis
superiores a 3.0 g diarios.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Existen escasos reportes de sobredosis con metformina.
La manifestación importante corresponde a la acidosis
láctica.
En casos de sobredosificación se recomienda lavado gástrico
y medidas de apoyo de acuerdo con la sintomatología.
PRESENTACIÓN: Caja con 30 tabletas de 500 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a
temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva
para médicos. Su venta requiere receta médica No se deje al alcance de los
niños.
No se administre durante el embarazo y la lactancia.
INVESTIGACIÓN FARMACÉUTICA, S. A. de C. V.
Reg. Núm.
531M2000, S. S. A.
KEAR-104415/R2000
