Mellitron®
Tabletas
(Metformina y
clorpropamida)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada tableta contiene:
Metformina 400 mg
Clorpropamida 125 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Hipoglucemiante oral sinérgico.
Diabetes no insulinodependiente que
no puede controlarse satisfactoriamente, sólo con dieta.
Diabetes no insulinodependiente en
especial cuando se asocia a obesidad.
Diabetes no insulinodependiente
asociada a la falta de reacción favorable de otros tratamientos con
antidiabéticos orales.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: MELLITRON® es la combinación de 2 agentes
hipoglucemiantes orales: Metformin y clorpropamida. El primero pertenece al
grupo de las biguanidas, el segundo es una sulfonilurea.
MELLITRON® es un potente
hipoglucemiante oral.
Los dos compuestos de MELLITRON®
son absorbidos rápidamente en el tracto gastrointestinal, siendo detectables
los niveles sanguíneos durante la primera hora posterior a la toma de una sola
dosis, alcanzando niveles pico entre la segunda y cuarta hora.
La vida media biológica de la
clorpropamida es de 36 horas, es ampliamente metabolizada obteniéndose
metabolitos hidroxilizados e hidrolizados. Del 80 al 90% de una dosis única se
excreta por orina en el transcurso de 96 horas, con todo, la administración
crónica de dosis terapéuticas no da lugar a la acumulación hemática en exceso,
puesto que las velocidades de absorción y excreción se estabilizan entre los 5
y 7 días posteriores al inicio del tratamiento.
La metformina se absorbe en forma
rápida en el tracto gastrointestinal, excretándose sin modificaciones,
principalmente por orina, por lo que no se metaboliza. Se han detectado mínimas
cantidades en las heces. Tiene una vida media que va de 2, a 2.5 horas.
El mecanismo de acción de la
clorpropamida es la estimulación de la célula beta del páncreas para la
liberación de insulina.
El mecanismo de acción de
metformina aún no ha sido definido, sin embargo, ejerce un efecto
hipoglucemiante aun en ausencia de células beta productoras de insulina.
CONTRAINDICACIONES:
Diabetes complicada por: Coma
diabético, cetoacidosis grave, cirugía, infecciones, traumas severos.
Diabetes descompensada.
Embarazo.
Diabetes insulinodependiente.
Las sulfonilureas no deben
utilizarse en pacientes con insuficiencia hepática o renal.
Hipersensibilidad conocida a
sulfonilureas o biguanidas.
PRECAUCIONES
GENERALES: Vigilar datos de reacciones hipoglucémicas.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La combinación
dimetilbiguanida + clorpropamida no debe emplearse durante el embarazo.
No se recomienda el empleo de MELLITRON®
durante la lactancia.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Al igual que otras sulfonilureas, la
clorpropamida puede provocar los siguientes efectos secundarios: Parestesia, tinnitus,
cefalea; puede haber ictericia de tipo colestático, la cual es transitoria. Se
ha reportado hiponatremia en un pequeño porcentaje de pacientes y
potencialización de la hormona antidiurética.
Ocasionalmente puede presentarse
náusea, vómito, anorexia y erupción cutánea.
Se han reportado reacciones
hematológicas como: leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, pancitopenia
y anemia hemolítica; erupción cutánea y fotosensibi-
lidad. Cualquier sulfonilurea puede causar reacción hi-
poglucémica.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración conjunta de
dimetilbiguanida + clorpropamida y alcohol puede provocar reacciones tipo disulfiram.
Puede producirse mayor grado de
hipoglucemia si se administra la combinación dimetilbiguanida + clorpropamida
con dicumarol y otros anticoagulantes cumarínicos, aspirina, agentes
antiinflamatorios no esteroides, cloranfenicol, cotrimoxazol, sulfonamidas,
tetraciclinas, halofenato, inhibidores de la monoaminooxidasa, fenilbultazona,
propranolol, salicilatos, clofibrato y probenecid.
Existen algunos fármacos que
pueden provocar hiperglucemia y por consiguiente una pérdida del control de la
concentración hemática de glucosa, por lo que cuando se manejen simultáneamente
con MELLITRON®, el médico deberá estar alerta, estos medicamentos son:
tiazidas, corticosteroides, fenotiacinas, hormonas tiroideas, estrógenos,
anticonceptivos orales, fenitoína, ácido nicotínico, simpaticomiméticos,
bloqueadores de los canales de calcio e isoniazida.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se conocen.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA
FERTILIDAD: En animales de experimentación se ha observado
teratogénesis después de la administración de grandes dosis de sulfonilureas.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
De 1 a 3 tabletas al día
dependiendo de los resultados de glucemia.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de
sobredosificación, el paciente deberá ser estrechamente vigilado puesto que
existe la posibilidad de hipoglucemia severa, lo cual requerirá las medidas de
sostén necesarias y la ingestión frecuente de alimentos, hasta lograr la
estabilidad de la glucemia.
PRESENTACIONES:
MELLITRON® Tabletas: Caja
con 40 y 80 tabletas.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de
30°C y en lugar seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica. No se deje al alcance
de los niños. Dosis: la que el médico señale.
JANSSEN-CILAG, S. A. de C. V.
Investiga, Descubre y Desarrolla
Oficinas: Canoa 79, Col. Tizapán
01090, México, D.F.
Planta: Carretera Federal México-Puebla Km 81.5
74160 Huejotzingo, Pue.
*Marca registrada
Reg. Núm. 49181, S. S. A. IV
GEAR-046/12/RM2003
