Hypnomidate*
Solución inyectable
(Etomidato)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Etomidato 20 mg
Propilenglicol 3.5 ml
Agua para inyectable, c.b.p. 10
ml.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: HYPNOMIDATE* está indicado para la inducción de la
anestesia general. HYPNOMIDATE* está indicado para procedimientos diagnósticos
de corta duración o para aquellos realizados en el paciente ambulatorio.
Indicado en cirugía cardiaca y
para pacientes cardiacos.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA:
Farmacodinamia: El
etomidato es un hipnótico de corta duración indicado para su uso intravenoso en
anestesia. En adultos, dosis de 0.2-0.3 mg por kilogramo de peso
(aproximadamente un frasco de 10 ml) induce la hipnosis en 10 segundos, la cual
dura alrededor de 5 minutos (o generalmente más en pacientes premedicados con
sedantes).
Con los adecuados niveles
cerebrales para la hipnosis, etomidato posee propiedades anticonvulsivas y
protege al tejido cerebral de lesiones celulares inducidas por la hipoxia. Sin
embargo, no presenta efectos analgésicos, lo cual excluye su uso como mono-anestésico.
Etomidato es rápidamente hidrolizado, predominantemente en
el hígado. La recuperación, por lo tanto, es rápida y raramente se acompaña de
mareo y somnolencia. Etomidato tiene mínimos efectos sobre las funciones
cardiacas y circulatoria. No libera histamina ni altera la función hepática.
Farmacocinética: Después de
la inyección I.V., HYPNOMIDATE* es rápidamente distribuido por el plasma al
cerebro y a otros tejidos. El pico de concentración en el cerebro se alcanza
probablemente en un minuto; el sueño se consigue en 10 segundos.
HYPNOMIDATE* es también eliminado
rápidamente por el cerebro, lo cual explica la recuperación inmediata, sin
efectos centrales persistentes. HYPNOMIDATE* es metabolizado
predominantemente en el hígado. Después de 24 horas, 78% de la dosis
administrada de HYPNOMIDATE* ha sido eliminada en la orina y 13% a través de
las heces.
Un total de 60% de los metabolitos
inactivos es excretado por la orina. Sólo 2% de HYPNOMIDATE* es excreta-
do sin cambios por la orina.
La unión a proteínas plasmáticas es
de 76.5%. El tiempo de eliminación de los niveles plasmáticos de HYPNOMIDATE*
puede ser descrito como un modelo de tres compartimientos. La corta duración
del efecto hipnótico es reflejo de la rápida redistribución del medicamento
desde el cerebro, lo cual ocurre con una vida media cercana a 3 minutos.
La vida media terminal de
aproximadamente 3 a 5 horas, refleja la lenta distribución de HYPNOMIDATE*
desde el compartimiento periférico profundo.
El volumen de distribución es aproximadamente
4.5 l/kg. La concentración plasmática mínima que induce efecto hipnótico es
aproximadamente 0.3 mg/ml.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
La inyección de HYPNOMIDATE* sólo
debe ser administrada I.V.
La anestesia con HYPNOMIDATE* puede
ser realizada sin riesgos adicionales en pacientes con epilepsia, glaucoma o
porfiria con antecedentes de hipertermia maligna.
Cuando se usa HYPNOMIDATE*, el
equipo de resucitación debe estar disponible para manejar la apnea.
En casos de disfunción glandular
adenocortical, puede ser requerido un suplemento profiláctico de cortisol (por
ejemplo, 50 a 100 mg de hidrocortisona). En estas situaciones, la estimulación
de la glándula adrenal con ACTH no es útil.
En pacientes con cirrosis hepática,
o en aquellos que ya han recibido neurolépticos, opiáceos o agentes sedantes,
debe ser reducida la dosis de HYPNOMIDATE*.
El mioclonus o dolor en el sitio de
inyección, puede ser en gran parte evitado con la aplicación intravenosa de
una dosis pequeña de fentanilo, 1 a 2 minutos antes de la inducción (véase
Dosis y vía de administración).
Como HYPNOMIDATE* no tiene acción
analgésica, un analgésico apropiado debe ser utilizado durante los
procedimientos quirúrgicos.
Efectos en la habilidad de
manejar y utilizar maquinaria: Después de procedimientos quirúrgicos de
corta duración (arriba de 15 minutos) el paciente recupera el estado normal de
alerta de 30 a 60 minutos después de despertar.
Uso durante el embarazo y la
lactancia: A dosis maternas tóxicas en ratas, se ha notado una disminución
en la supervivencia. HYPNOMIDATE* sólo debe ser utilizado durante el embarazo
si los beneficios potenciales justifican los riesgos para el feto.
Durante la anestesia obstétrica,
HYPNOMIDATE* puede cruzar la placenta. La calificación de Apgar de recién
nacidos de madres que han recibido HYPNOMIDATE*, es comparable a la de aquellos
infantes nacidos después de utilizar otros agentes hipnóticos. Se han observado,
6 horas después de que la madre recibió HYPNOMIDATE*, caídas transitorias de
los niveles de cortisol en el neonato. La disminución de los valores permanecen
dentro del rango normal. No se conoce si el medicamento es excretado en la
leche humana. Ya que muchos medicamentos son excretados en la leche humana, se
deben tomar precauciones cuando HYPNOMIDATE* es administrado a madres
lactantes.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Después de la administración de HYPNOMIDATE*, el paciente
puede experimentar náusea y/o vómito (principalmente por el uso concomitante de
opiáceos), o tos, hipo y/o temblor. La disponibilidad de equipo de resucitación
es necesaria por la posibilidad de depresión respiratoria y apnea. Se han
reportado reacciones alérgicas, incluyendo casos raros de broncospasmo y
reacción anafilactoide.
Casos raros de reportes espontáneos en vigilancia
poscomercialización con HYPNOMIDATE* incluyen laringospasmo, arritmia cardiaca
y convulsiones.
Inducción con HYPNOMIDATE* ampolletas: Pueden
producirse movimientos espontáneos en uno o más grupos de músculos,
particularmente cuando no se hubiera administrado medicación previa.
Estos movimientos se adscriben a una desinhibición
subcortical y pueden prevenirse en su mayor parte, mediante la administración
intravenosa de pequeñas dosis de fentanilo o diazepam 1 ó 2 minutos antes de la
inducción con HYPNOMIDATE*.
A veces, se observa dolor venoso durante la inyección con
HYPNOMIDATE*, especialmente cuando ésta se efectúa en una vena pequeña.
Esto también puede ser prevenido por una pequeña dosis de fentanilo.
Han sido asociadas dosis de inducción de HYPNOMIDATE* con
disminución en los niveles de cortisol que no responden a la inyección de ACTH.
Esto no ha sido asociado con cambios en los signos vitales o evidencia de
morbilidad incrementada. La inducción con HYPNOMIDATE* puede ser acompañada
por una leve y transitoria baja en la presión sanguínea debida a la reducción
de las resistencias periféricas (especialmente después de la administración
previa de droperidol).
En algunos pacientes debilitados donde la hipotensión
pueda constituir un problema, habrán de adoptarse las medidas siguientes:
1) Antes
de la inducción deberá instalarse una infusión para un posible relleno del
sistema circulatorio.
2) El
uso de otros agentes inductores deberá limitarse todo lo posible.
3) La
inducción se efectuará únicamente con el paciente en posición yacente.
4) El
fármaco habrá de inyectarse con lentitud (por ejemplo 10 ml en 1 minuto).
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los medicamentos sedantes pueden
potenciar el efecto hipnótico de HYPNOMIDATE*.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ninguna conocida.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: En animales, HYPNOMIDATE* no tiene efectos primarios
sobre la fertilidad, o embriotoxicidad primaria o efectos teratogénicos.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Las ampolletas de HYPNOMIDATE* contienen
una solución de uso inmediato. Una ampolleta de 10 ml contiene 20 mg de
etomidato, es decir, 2 mg de etomidato por ml de solución. La dosis hipnótica
efectiva de HYPNOMIDATE* es de 0.3 mg/kg de peso corporal. Por lo tanto, en un
paciente adulto bastará habitualmente con una ampolleta para una duración de
sueño de 4 a 5 minutos. En caso necesario esta dosis puede ser adaptada al peso
corporal.
HYPNOMIDATE* deberá inyectarse
lentamente por vía intravenosa. La hipnosis puede ser prolongada por dosis
adicionales de HYPNOMIDATE*.
No exceder la cantidad total de 3
ampolletas (30 ml). Puesto que HYPNOMIDATE* carece de efecto analgésico, se
recomienda administrar 1 ó 2 ml de FENTANEST* por vía intravenosa entre 1 y 2
minutos antes de la inyección de HYPNOMIDATE*. La dosis debe ser ajustada a la
respuesta individual de cada paciente y a los efectos clínicos.
En los ancianos, una dosis
simple de 0.15-0.2 mg/kg de peso corporal puede ser administrada y la dosis
debe ser ajustada de acuerdo a los efectos.
En niños menores de 15 años, la
dosis debe ser incrementada: una dosis suplementaria arriba del 30% de la dosis
normal para adultos es a veces necesaria para obtener la misma profundidad y
duración del sueño como se obtiene en los adultos.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Síntomas: Una sobredosis de
HYPNOMIDATE*, administrada como bolo, intensifica el sueño y puede causar
depresión respiratoria y hasta paro respiratorio, en estos casos es mandatorio
el adecuado soporte ventilatorio.
En estos casos también se ha
observado hipotensión. Una sobredosis puede deprimir la secreción cortical.
Esta puede ser asociada con desorientación y despertar retardado.
Tratamiento: En adición a
las medidas de soporte (por ejemplo, respiratorias) la administración de 50-100
mg de hidrocortisona (no ACTH) puede ser requerida.
PRESENTACIÓN:
Caja con 5 ampolletas de 10 ml.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a 25°C o menos.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance
de los niños.
Su venta requiere receta médica.
JANSSEN-CILAG, S. A. de C. V.
Investiga, Descubre y Desarrolla
Oficinas: Canoa 79, Col. Tizapán
01090, México, D.F.
Planta: Carretera Federal México-Puebla Km 81.5
74160 Huejotzingo, Pue.
*Marca registrada
Reg. Núm. 0176M79, S. S. A.
GEAR-205507/RM2001
