Haldol* decanoas
Solución inyectable
(Decanoato de haloperidol)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada ampolleta contiene:
Decanoato de haloperidol
equivalente a 50 mg y 150 mg
de haloperidol base
Vehículo, c.b.p.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Antipsicótico.
HALDOL* DECANOAS está indicado como tratamiento de
mantenimiento de la esquizofrenia crónica y otras psicosis. También se indica
en el tratamiento de otros problemas mentales o de conducta, donde la inquietud
psicomotora requiere tratamiento de mantenimiento.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA:
La administración de HALDOL* DECANOAS como una inyección
intramuscular de depósito da por resultado una liberación lenta y sostenida de
haloperidol. Las concentraciones en plasma aumentan gradualmente, llegando
generalmente a su nivel máximo 3 a 9 días despues de la inyección y
disminuyendo posteriormente, con una vida media aparente de 3 semanas. Los
niveles plasmáticos constantes se alcanzan en 2 a 4 meses en pacientes que
reciben inyecciones mensuales. La farmacocinética de HALDOL* DECANOAS después
de una inyección intramuscular se relaciona con la dosis. La relación entre la
dosis y el nivel plasmático de haloperidol es lineal para una dosis menor de
450 mg. Se ha sugerido que se requiere un rango de concentración plasmática de
HALDOL* DECANOAS desde 4 µg/l a un límite superior de 20 a 25 µg/l para obtener
una respuesta terapéutica El haloperidol cruza fácilmente la barrera
hematoencefálica. La unión a proteínas plasmáticas es de 92%.
El haloperidol se metaboliza en el hígado y se excreta en la
orina (40%) y heces (60%). Cerca del 1% de la dosis se excreta sin cambio en la
orina.
HALDOL* DECANOAS es un éster de HALDOL* y ácido decanoico, y
como tal, un neuroléptico de depósito perteneciente al grupo de las
butirofenonas.
HALDOL* DECANOAS se libera gradualmente del tejido muscular
y es hidrolizado lentamente a haloperidol libre, penetrando así a la
circulación.
HALDOL* DECANOAS es un potente antagonista de la dopamina y,
por lo tanto, un neuroléptico eficaz.
A nivel cerebral, HALDOL* DECANOAS tiene una acción incisiva
sobre las ilusiones y alucinaciones (probablemente a través de una interacción
con receptores de dopamina en el tejido mesocortical y tejido límbico) y un
efecto inhibitorio debido a su actividad en los ganglios basales, por ejemplo,
haces nigroestriados, lo cual también explica los efectos secundarios motores
extrapiramidaes (como distonía, acatisia y parkinsonismo).
HALDOL* DECANOAS causa una sedación psicomotora efectiva, lo
que explica un efecto favorable en manías y otros síndromes de agitación.
Se ha observado un efecto resocializante en pacientes
emocionalmente adaptados.
Los efectos antidopaminérgicos periféricos explican la
actividad antináusea y vómito (a través de la zona quimiorreceptora gatillo),
la relajación de los esfínteres gastrointestinales y el incremento en
liberación de prolactina (a través de la inhibición de la actividad del factor
inhibidor de la prolactina, PIF, a nivel de la adenohipófisis).
CONTRAINDICACIONES:
Estado comatoso, depresión del sistema nervioso central debido al alcohol y
otros fármacos depresores, enfermedad de Parkinson, hipersensibilidad conocida
a HALDOL*, lesión de los ganglios basales.
PRECAUCIONES GENERALES:
Eventualmente, se han reportado casos de muerte súbita en pacientes que reciben
drogas antipsicóticas, incluyendo HALDOL* DECANOAS. Se ha observado prolongación
del QT durante el tratamiento con HALDOL* DECANOAS, por lo que se recomienda
tener precauciones en pacientes con condiciones que prolonguen el QT (síndrome
QT, hipocaliemia, medicamentos que se conoce que prolongan el QT),
especialmente si HALDOL* DECANOAS se administra parenteralmente.
Se recomienda que los pacientes que sean candidatos para
tratamiento con HALDOL* DECANOAS, inicien con haloperidol oral para excluir la
posibilidad de una sensibilidad adversa inesperada al haloperidol.
Se recomienda tener cuidado en pacientes con hepatopatías,
ya que HALDOL* DECANOAS se metaboliza en el hígado.
Existe evidencia de que HALDOL* DECANOAS puede disminuir el
umbral de convulsiones, por lo que se recomienda tener cuidado en pacientes con
historia de epilepsia o condiciones que predispongan a convulsiones (por
ejemplo, suspensión de alcohol y daño cerebral).
La tiroxina puede facilitar la toxicidad de HALDOL*
DECANOAS, por lo que se debe usar con precaución extrema en pacientes con
hipertiroidismo. La terapia antipsicótica en estos pacientes debe estar siempre
acompañada por un tratamiento tiroideo adecuado.
Como otros antipsicóticos, HALDOL* DECANOAS no debe
utilizarse como terapia única en casos en donde la depresión sea predominante.
Se puede combinar con antidepresivos en casos donde coexistan depresión y
psicosis.
Si se requiere medicación antiparkinsoniana concomitante, se
debe continuar ésta por al menos un par de semanas después de la última
inyección de HALDOL* DECANOAS, ya que su vida media es larga.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: HALDOL* DECANOAS deberá ser usado
durante el embarazo solamente si los beneficios justifican los riesgos
potenciales para el feto.
HALDOL* DECANOAS se excreta en la leche materna. Si se
considera esencial el uso de HALDOL* DECANOAS, se deberán evaluar los
beneficios de la lactancia contra los riesgos potenciales.
Síntomas extrapiramidales se han observado en niños con
alimentación al pecho en mujeres tratadas con HALDOL* DECANOAS.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Generalmente, cualquier reacción adversa que se presente después de la
administración de HALDOL* DECANOAS, es generalmente la misma que se presenta
con HALDOL*.
Como con todos los medicamentos inyectables, se han
reportado reacciones tisulares locales con HALDOL* DECANOAS.
Síntomas extrapiramidales: Como con todos los
neurolépticos, pueden ocurrir síntomas extrapiramidales, por ejemplo: temblor,
rigidez, hipersalivación, bradicinesia, acatisia, distonía aguda.
No se deben prescribir de forma rutinaria fármacos
antiparkinsonianos de tipo anticolinérgico.
Discinesia tardía: Como con todos los agentes
antipsicóticos, la discinesia tardía puede aparecer en algunos pacientes que se
encuentren bajo tratamiento a largo plazo o después de suspender el mismo.
El síndrome se caracteriza principalmente por movimientos
rítmicos involuntarios de la lengua, cara, boca o mandíbula. Las
manifestaciones pueden ser permanentes en algunos pacientes. El síndrome puede
ser enmascarado cuando el tratamiento es restituido, cuando se incrementa la
dosis o se cambia a otro medicamento antipsicótico. El tratamiento debe ser
suspendido lo más pronto posible.
Síndrome neuroléptico maligno: Como otros
antipsicóticos, HALDOL* DECANOAS se ha asociado con el síndrome neuroléptico
maligno (SNM), una respuesta rara idiosincrática que se caracteriza por
hipertermia, rigidez muscular, inestabilidad autonómica, conciencia alterada.
La hipertermia es regularmente el signo más temprano de este síndrome. Se debe
suspender inmediatamente el tratamiento antipsicótico e instituir terapia de
soporte apropiada y un cuidadoso monitoreo.
Otros efectos en sistema nervioso central: Se han
reportado ocasionalmente otros efectos incluyendo: depresión, sedación,
agitación, mareo, insomnio, cefalea, confusión, vértigo, convulsiones tipo gran
mal, y exacerbación aparente de síntomas psicóticos.
Síntomas gastrointestinales: Se han reportado náusea,
vómito y pérdida del apetito. Pueden presentarse cambios de peso.
Efectos endocrinos: Los efectos hormonales de los
fármacos neurolépticos antipsicóticos incluyen hiperprolactinemia que puede
causar galactorrea, ginecomastia, oligo o amenorrea.
Se han reportado muy raramente casos de hipoglicemia y de
síndrome de secreción inapropiada de ADH.
Efectos cardiovasculares: Se han reportado
taquicardia e hipotensión ocasionales.
Prolongación del intervalo QT y/o arritmias ventriculares
han sido reportadas raramente. Estos efectos pueden ocurrir con mayor
frecuencia con el uso de dosis altas y en pacientes con predisposición.
Varios: Ha habido reportes ocasionales de disminución
leve y transitoria de los eritrocitos.
Se han reportado raramente agranulocitosis y
trombocitopenia, usualmente cuando hay asociación con otro medicamento.
Se han reportado casos aislados de anormalidades de
funcionamiento hepático o hepatitis, mayormente colestásica.
Excepcionalmente, hay reacciones de hipersensibilidad como
erupción cutánea, urticaria y anafilaxis. Otros efectos secundarios reportados
ocasionalmente son: constipación, visión borrosa, boca seca, retención
urinaria, priapismo, disfunción erectil, edema periférico, sudación excesiva,
salivación y alteraciones en la regulación de la temperatura corporal.
Se han reportado raros casos de muerte súbita sin
explicación en pacientes psiquiátricos recibiendo fármacos antipsicóticos que
incluyen HALDOL* DECANOAS. La naturaleza de la evidencia no permite determinar
el papel de contribución del medicamento, si es que existió.
Efectos sobre la habilidad en el manejo de automóvil y uso
de equipo:
Puede presentarse cierto grado de sedación o algún trastorno
en el estado de alerta, particularmente con dosis altas y al inicio del
tratamiento, y se pueden potenciar con el alcohol. Se debe recomendar a los
pacientes que no manejen automóviles, ni operen maquinaria durante el
tratamiento hasta que se conozca la susceptibilidad al mismo.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: Como todos los neurolépticos, HALDOL* DECANOAS
puede incrementar la depresión del sistema nervioso central producida por otros
fármacos depresores, incluyendo alcohol, hipnóticos, sedantes o analgésicos
potentes. Se ha reportado un efecto incrementado al SNC cuando se combina con
metildopa.
HALDOL* DECANOAS puede antagonizar la acción de la
adrenalina y otros agentes simpaticomiméticos, y puede revertir la disminución
de la presión arterial que producen los agentes bloqueadores adrenérgicos, como
la guanetidina.
HALDOL* DECANOAS puede deteriorar el efecto
antiparkinsoniano de la levodopa.
HALDOL* DECANOAS inhibe el metabolismo de los antidepresivos
tricíclicos, incrementando así los niveles plasmáticos de estos fármacos.
En estudios farmacocinéticos se han reportado incrementos de
medio a moderado en los niveles de HALDOL* DECANOAS , cuando el HALDOL*
DECANOAS ha sido administrado concomitantemente con los siguientes
medicamentos: quinidina, buspirone, fluoxetina. De ser necesario, debe
reducirse la dosis de HALDOL* DECANOAS Cuando se añade un tratamiento
prolongado con medicamentos de inhibición enzimática como carbamazepina,
fenobarbital, rifampicina, a la terapia con HALDOL* DECANOAS, el resultado es
una reducción significativa de los niveles plasmáticos de haloperidol. De esta
forma, durante un tratamiento combinado, la dosis o el intervalo de la dosis de
HALDOL* DECANOAS deberá ajustarse cuando sea necesario. Después de suspender
estos medicamentos, puede ser necesario reducir la dosis de HALDOL* DECANOAS.
En raras ocasiones los siguientes síntomas fueron reportados
durante el uso concomitante de litio y HALDOL* DECANOAS: encefalopatía,
síntomas extrapiramidales, síndrome neuroléptico maligno, trastornos del tallo
cerebral, síndrome agudo cerebral y coma. La mayoría de estos síntomas fueron
reversibles. Aún es una controversia saber si estos casos representan una
entidad clínica diferente.
Sin embargo, se recomienda que en pacientes que se traten
concomitantemente con litio y HALDOL* DECANOAS, la terapia debe suspenderse de
inmediato si se presenta alguno de estos síntomas.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ninguna conocida
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se ha mostrado un aumento significativo de anomalías fetales en estudios con
HALDOL* DECANOAS en una población amplia.
Se han reportado casos aislados de defectos congénitos
después de la exposición fetal a HALDOL* DECANOAS en combinación con otros
fármacos.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: La inyección de HALDOL* DECANOAS se propone para uso
en pacientes con psicosis crónica que requieran de una terapia antipsicótica
parenteral prolongada. Estos pacientes deberán ser previamente estabilizados
con medicamentos antipsicóticos antes de considerar el cambio a HALDOL*
DECANOAS.
HALDOL* DECANOAS se usa solamente en adultos y ha sido
formulado para proveer terapia por un mes en la mayoría de pacientes, despues
de una inyección intramuscular profunda en la región glútea.
Debido a
que la administración de volúmenes mayores de 3 ml es molesta para el paciente,
dicho volumen no es recomendable. HALDOL* DECANOAS no debe ser administrado por
vía endovenosa.
Debido a que la respuesta neuroléptica es variable, la dosis
debe determinarse individualmente e iniciarse bajo supervisión clínica. La
dosis inicial individual dependerá de la severidad de la sintomatología y de la
cantidad de fármaco oral requerida para mantener al paciente antes de iniciar
la terapia de depósito.
Se recomienda que la dosis inicial de HALDOL* DECANOAS sea
de 10 a 15 veces la dosis previa de haloperidol oral por día. Para la mayoría
de los pacientes, esto significa iniciar con una dosis de 25 a 75 mg de HALDOL*
DECANOAS. La dosis máxima inicial no debe exceder de 100 mg.
Dependiendo de la respuesta individual, la dosis se puede
incrementar gradualmente 50 mg hasta que se obtiene un efecto terapéutico
óptimo. Generalmente, la dosis mensual más apropiada de HALDOL* DECANOAS es 20
veces la dosis diaria de haloperidol oral. Durante el ajuste de dosis, o
episodios de exacerbación de síntomas psicóticos, la terapia con HALDOL*
DECANOAS se puede complementar con haloperidol solo.
El intervalo usual entre las inyecciones es de 4 semanas.
Sin embargo, la variación en la respuesta del paciente dictará la necesidad de
un ajuste del intervalo de dosis.
Uso en ancianos y pacientes debilitados: Se
recomienda iniciar con dosis pequeñas, como 12.5 mg-25 mg cada 4 semanas,
incrementando solamente la dosis de acuerdo a la respuesta del paciente.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Ya que no es muy
frecuente que exista sobredosis con un medicamento parenteral, se presenta la
información relativa a HALDOL* oral, modificando lo necesario para reflejar la
extensa duración de la acción de HALDOL* DECANOAS.
Síntomas: Las manifestaciones de los efectos farmacológicos
conocidos y reacciones adversas son exageradas. Los síntomas más prominentes
son: reacciones extrapiramidales severas, hipotensión, sedación. Las reacciones
extrapiramidales se manifiestan por rigidez muscular y un temblor generalizado
o localizado. También puede presentarse hipertensión.
En casos extremos, el paciente puede parecer comatoso, con
depresión respiratoria e hipotensión de tal severidad que puede producir un
estado de choque.
Se debe considerar el riesgo de arritmias ventriculares
asociadas con prolongación QT.
Tratamiento: No hay un antídoto específico; el
tratamiento es principalmente de soporte. Para pacientes comatosos, se debe
establecer una vía aérea por medio de una sonda orofaríngea o un tubo
endotraqueal. La depresión respiratoria puede necesitar de respiración
artificial.
Se podrán contrarrestar la hipotensión y el colapso
circulatorio con el uso de líquidos intravenosos, plasma o albúmina y agentes
vasopresores como dopamina o noradrenalina. No se debe usar adrenalina.
En caso de reacciones extrapiramidales severas, se debe
administrar algún fármaco antiparkinsoniano de tipo anticolinérgico, y
continuarlo por varias semanas. Estos fármacos se deberán suspender
cuidadosamente, ya que los síntomas extrapiramidales pueden surgir nuevamente.
El electrocardiograma y los signos vitales del paciente
deberán ser monitoreados, hasta que ambos sean normales.
Las arritmias severas deberán ser tratadas con medidas
antiarritmias apropiadas.
PRESENTACIONES:
Caja con 1 ampolleta de 50 mg en 1 ml.
Caja con 1 ampolleta de 150 mg en 3 ml.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO:
Almacenar entre 15 y 30ºC.
Antes de utilizar, frote la ampolleta de 150 mg entre las
palmas de las manos por un momento para calentarla.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica, la cual podrá surtirse hasta por 3 veces, con
una vigencia de 6 meses.
JANSSEN-CILAG, S. A. de C. V.
Investiga, Descubre y Desarrolla
Oficinas: Canoa 79, Col. Tizapán
01090, México, D.F.
Planta: Carretera Federal México-Puebla Km 81.5
74160 Huejotzingo, Pue.
*Marca registrada
Reg. No. 335M81 SSA
IEAR-303785/RM
2001
