Haldol®
Tabletas, solución
(Haloperidol)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN
Cada tableta
contiene:
Haloperidol 5 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
Haloperidol 10 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
Cada ml de Solución
contiene:
Haloperidol 2 mg
Vehículo, c.b.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Como agente neuroléptico:
Alucinaciones en: Esquizofrenia aguda y crónica.
Paranoia. Confusión aguda, alcoholismo (Psicosis de Korsakoff)
Alucinaciones hipocondriacas.
Alteraciones de la personalidad: Paranoide, esquizoide,
esquizotípico, conducta antisocial, fronterizo y otras alteraciones de
personalidad.
Como un agente anti-agitación psicomotora: Manías,
demencia, retardo mental, alcoholismo.
Alteraciones de la personalidad: Personalidad
compulsiva, paranoide, histriónica y otras. Agitación, agresividad e impulso
errante en ancianos. Alteraciones de conducta y carácter en niños. Movimientos
coreicos.
Como coadyuvante en el tratamiento de dolor crónico
severo: Con base a su actividad límbica, HALDOL® permite reducir la dosis
de un analgésico (generalmente un morfinomimético) con frecuencia.
Como un antiemético en: Náusea y vómito de orígenes
diversos. HALDOL® es el medicamento de elección, si los medicamentos clásicos
para náusea y vómito son insuficientemente activos.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: Los niveles plasmáticos pico de HALDOL® se presentan
dentro de las 2 a 6 horas de la dosis oral y 20 minutos después de la
administración intramuscular. Después de la administración oral, la
biodisponibilidad del fármaco es de 60-70%. La vida media plasmática (de
eliminación terminal) es de 24 horas (rango: 12-38) después de la administración
oral, y 21 horas (rango: 13-36) después de la administración intramuscular. Se
ha sugerido que se requiere un rango de concentración plasmática de HALDOL®
desde 4 µg/l a un límite superior de 20 a 25 µg/l para obtener una respuesta
terapéutica. HALDOL® cruza la barrera hematoencefálica.
La unión a proteínas plasmáticas es 92%. La excreción ocurre
con las heces (60%) y en la orina (40%). Cerca del 1% del HALDOL® ingerido se
excreta sin cambios en la orina. El volumen de distribución en el estado
estable es alto (7.9 ± 2.5 l/kg).
Existe una gran variabilidad interindividual, pero escasa
intraindividual, en las concentraciones plasmáticas de HALDOL® y en la mayoría
de los parámetros farmacocinéticos. Como muchos otros fármacos que se
metabolizan en el hígado, esta variabilidad se explica parcialmente por la
actividad de la vía metabólica de oxidación/reducción reversible; una cantidad
reducida de HALDOL® es farmacológicamente inactivo. Otras vías metabólicas
incluyen N-dealquilación oxidativa y glucuronización. Los metabolitos carecen
de actividad neuroléptica.
HALDOL® es un neuroléptico perteneciente al grupo de las
butirofenonas. HALDOL® es un potente antagonista de los receptores centrales de
dopamina y, por consiguiente, se encuentra clasificado entre los neurolépticos
muy eficaces, HALDOL® no tiene actividad anticolinérgica o antihistaminérgica.
Como una consecuencia directa del efecto de bloqueo central
de dopamina, HALDOL® tiene una actividad incisiva en alucinaciones
(probablemente debido a una interacción en el tejido mesocortical y tejido
límbico) y una actividad en los ganglios basales (haces nigroestriados).
HALDOL® causa sedación psicomotora efectiva, lo cuál explica el efecto
favorable en manías y otros síndromes de agitación.
Con base en su actividad límbica, HALDOL® ejerce una acción
neuroléptica sedante y ha mostrado ser útil como adyuvante en el tratamiento
del dolor crónico.
La actividad en los ganglios basales probablemente está por
debajo de los efectos secundarios extrapiramidales motores (distonía, acatisia
y parkinsonismo)
Los efectos antidopaminérgicos periféricos, explican la
actividad anti-náusea y vómito (a través de la zona quimioreceptora gatillo),
la relajación de los esfínteres gastrointestinales e incremento en liberación
de prolactina (a través de la inhibición de la actividad del factor inhibidor
de la prolactina, PIF, a nivel de la adenohipófisis).
CONTRAINDICACIONES:
Estado comatoso, depresión del sistema nervioso central debido al alcohol y
otros fármacos depresores, enfermedad de Parkinson, hipersensibilidad conocida
HALDOL® lesión de los ganglios basales.
PRECAUCIONES GENERALES:
Se ha observado la prolongación del intervalo QT durante el tratamiento de
HALDOL®. Es necesario tener precauciones en pacientes con condiciones de QT
prolongado (síndrome QT, hipocaliemia y fármacos que se conoce prolongan el
QT9, especialmente si HALDOL® se administra parenteralmente.
Debido a que HALDOL® se metaboliza por hígado, deben tenerse
precauciones en pacientes con daño hepático. Se debe tener precaución en
pacientes que sufren epilepsia y en condiciones de predisposición a las
convulsiones (por ejemplo: alcoholismo y daño cerebral).
La tiroxina puede facilitar la toxicidad de HALDOL®, por lo
que debe ser usado con gran precaución en pacientes con hipertiroidismo. La
terapia antipsicótica en estos pacientes, siempre debe estar acompañada por un
tratamiento tirostático.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha mostrado un aumento
significativo de anomalías fetales en estudios con HALDOL® en una población
amplia.
Se han reportado casos aislados de defectos congénitos
después de la exposición fetal a HALDOL®, mayormente en combinación con otros
fármacos. HALDOL® sólo deberá ser usado durante el embarazo si los beneficios
anticipados justifican los riesgos potenciales para el feto.
HALDOL® se excreta en la leche materna. Si se considera
esencial el uso de HALDOL® se deberán evaluar los beneficios de la lactancia
contra los riesgos potenciales.
Se han observado síntomas extrapiramidales en niños con
alimentación al pecho en mujeres tratadas con HALDOL®.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Las reacciones adversas con dosis bajas (1 a 2 mg diarios)
han sido poco frecuentes, leves y transitorias. En pacientes que reciben dosis
altas, se han observado reacciones adversas con mayor frecuencia. Los efectos
neurológicos son los más comunes.
Síntomas extrapiramidales: Como con todos los
neurolépticos, pueden ocurrir síntomas extrapiramidales por ejemplo: temblor,
rigidez, hipersalivación, bradicinesia, acatisia, distonía aguda.
Se pueden prescribir medicamentos antiparkinsonianos de tipo
anticolinérgico sólo si son necesarios, pero no se deben prescribir de forma
rutinaria como medida de prevención.
Discinesia tardía: Como con todos los agentes
antipsicóticos, puede aparecer discinesia tardía algunos pacientes que se
encuentren bajo tratamiento a largo plazo, o después de suspender el mismo.
El síndrome se caracteriza principalmente por movimientos
rítmicos involuntarios de la lengua, cara, boca o mandíbula. Estas
manifestaciones pueden ser permanentes en algunos pacientes. El síndrome puede
ser enmascarado cuando el tratamiento se reinstala, cuando se incrementa la
dosis o cuando se cambia a otro medicamento antipsicótico. Se debe suspender el
tratamiento debe ser suspendido lo antes posible.
Síndrome neuroléptico maligno: Como otros
antipsicóticos, HALDOL® se ha asociado con síndrome neuroléptico maligno
(SNM), una rara respuesta idiosincratica que se caracteriza por hipertermia, rigidez
muscular generalizada, inestabilidad autonómica, conciencia alterada y
elevación de CPK. La hipertermia es comúnmente el signo más temprano de este
síndrome. Se debe suspender inmediatamente el tratamiento antipsicótico e
instituir terapia de soporte apropiada y un cuidadoso monitoreo.
Otros efectos sobre el SNC: Se han reportado
ocasionalmente otros efectos incluyendo: depresión, sedación, agitación, mareo,
insomnio, cefalea, confusión, vértigo, convulsiones tipo gran mal y
exacerbación aparente de síntomas psicóticos.
Síntomas gastrointestinales: Se han reportado náusea,
vómito y pérdida del apetito. Pueden presentarse cambios de peso.
Efectos endócrinos: Los efectos hormonales de los
fármacos neurolépticos antipsicóticos incluyen hiperprolactinemia, que puede
causar galactorrea, ginecomastia, oligo o amenorrea.
Se han reportado muy raramente casos de hipoglicemia y de
síndrome de secreción inapropiada de ADH.
Efectos cardiovasculares: Se han reportado
taquicardia e hipotensión ocasionales. Prolongación del intervalo QT y/o
arritmias ventriculares se han reportado muy raramente, predominantemente
durante el uso parenteral de HALDOL®. Estos efectos pueden ocurrir con mayor
frecuencia con el uso de dosis altas y en pacientes con predisposición.
Varios: Ha habido reportes ocasionales de disminución
leve y transitoria de los eritrocitos.
Se han reportado raramente agranulocitosis y
trombocitopenia, usualmente cuando hay asociación con otro medicamento.
Se han reportado casos aislados de anormalidades del
funcionamiento hepático o de hepatitis, mayormente colestásica.
Excepcionalmente hay reacciones de hipersensibilidad como
erupción cutánea, urticaria y anafilaxis.
Otros efectos secundarios reportados ocasionalmente son:
Constipación, visión borrosa, boca seca, retención urinaria, priapismo,
disfunción eréctil, edema periférico, diaforesis, salivación y pirosis y
alteraciones en la regulación de la temperatura corporal.
Se han reportado raros casos de muerte súbita sin explicación
en pacientes psiquiátricos recibiendo fármacos antipsicóticos que incluyen
HALDOL®. La naturaleza de la evidencia no permite determinar el papel de
contribución del medicamento, si es que existió.
Efectos sobre la habilidad en el manejo de automóvil y
uso de equipo: Puede presentarse cierto grado de sedación o algún trastorno
en el estado de alerta, particularmente con dosis altas y al inicio del
tratamiento y se pueden potencializar con el alcohol. Se debe recomendar a los
pacientes que no manejen automóviles, ni operen maquinaria durante el
tratamiento hasta que se conozca la susceptibilidad al mismo.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: Como todos los neurolépticos, HALDOL® puede
incrementar la depresión del sistema nervioso central producida por otros
fármacos depresores, incluyendo alcohol, hipnóticos, sedantes o analgésicos
potentes. Se ha reportado un efecto incrementado al SNC cuando se combina con
metildopa.
HALDOL® puede alterar el efecto antiparkinsoniano de la
levodopa.
HALDOL® inhibe el metabolismo de los antidepresivos
tricíclicos, incrementando así los niveles plasmáticos de estos fármacos.
En estudios farmacocinéticos se han reportado incrementos de
medio a moderado en los niveles de haloperidol, cuando el haloperidol se ha administrado
concomitantemente con los siguientes medicamentos: quinidina, buspirona,
fluoxetina. Puede ser necesario reducir la dosis de haloperidol.
Cuando un tratamiento prolongado con medicamentos de
inducción enzimática como carbamazepina, fenobarbital, rifampicina es añadido a
la terapia con HALDOL® el resultado es una reducción significativa de los
niveles plasmáticos de haloperidol. De esta forma, durante un tratamiento
combinado, la dosis de HALDOL® deberá ajustarse cuando sea necesario. Después de
suspender estos medicamentos puede ser necesario reducir la dosis de HALDOL®
En raras ocasiones los siguientes síntomas fueron reportados
durante el uso concomitante de litio y haloperidol: Encefalopatía, síntomas
extrapiramidales, disquinesia tardía, síndrome neuroléptico maligno,
transtornos del tallo cerebral, síndrome agudo cerebral y coma. La mayoría de
estos síntomas fueron reversibles. Aún es una controversia saber si estos casos
representan una entidad clínica diferente.
Sin embargo, se recomienda que en pacientes que se traten
concomitantemente con litio y HALDOL® la terapia debe suspenderse de inmediato
si se presentan estos síntomas.
Se ha reportado antagonismo del efecto anticoagulante de la
fenindiona.
HALDOL® puede antagonizar la acción de la adrenalina y otros
agentes simpaticomiméticos y puede revertir la disminución de presión arterial
que producen los agentes bloqueadores adrenérgicos, como la guanetidina.
Se debe tener en cuenta un posible aumento de la presión
intraocular cuando se utilizan medicamentos anticolinérgicos, incluyendo
medicamentos contra el parkinson, cuando se administra de forma concomitante
haloperidol.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ninguna conocida
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Eventualmente se han reportado casos de muerte súbita en pacientes que reciben
drogas antipsicóticas, incluyendo el HALDOL® Se ha observado prolongación del
intervalo QTc durante el tratamiento con HALDOL®, por lo que se recomienda
tener precauciones en pacientes con condiciones que prolonguen el intervalo QT
(Síndrome QT, hipocalemia, medicamentos que se conoce que prolongan el
intervalo QT), especialmente si HALDOL® se administra parenteralmente.
Se recomienda tener cuidado en pacientes con hepatopatías ya
que HALDOL® se metaboliza en el hígado.
Existe evidencia de que HALDOL® puede disminuir el umbral de
convulsiones, por lo que se recomienda tener cuidado en pacientes con historia
de epilepsia o condiciones que predispongan a convulsiones (por ejemplo,
suspensión de alcohol y daño cerebral).
La tiroxina puede facilitar la toxicidad de HALDOL® , por lo
que se debe usar con precaución extrema en pacientes con hipertiroidismo. La
terapia antipsicótica en estos pacientes debe estar siempre acompañada por un
tratamiento tiroideo adecuado.
En esquizofrenia la respuesta al tratamiento con
medicamentos antipsicóticos puede ser tardía. También si se suspende el
medicamento, la recurrencia de síntomas puede no ser aparente durante varias
semanas o meses. Síntomas agudos de suspensión del fármaco como náusea, vómito
e insomnio han sido descritos raramente después de una suspensión abrupta de
altas dosis de antipsicóticos. Pueden ocurrir recaídas, por lo que se
recomienda una suspensión gradual del fármaco.
Como otros antipsicóticos, HALDOL® no debe utilizarse como
terapia única en casos donde la depresión sea predominante. Se puede combinar
con antidepresivos en casos en donde coexistan depresión y psicosis.
Si se requiere medicación antiparkinsoniana concomitante, se
debe continuar después de la suspensión de HALDOL® si su excreción es más
rápida que la de HALDOL®, para evitar el desarrollo o agravamiento de los
síntomas extrapiramidales.
El médico debe tener en mente el posible incremento en la
presión intraocular cuando se administren fármacos anticolinérgicos, incluyendo
agentes antiparkinsonianos, concomitantemente con HALDOL®
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Las dosis sugeridas son solo promedios y siempre se
debe tratar de ajustar la dosis a la respuesta del paciente. Esto generalmente
implica un aumento en la fase aguda y una reducción gradual en la fase de
mantenimiento para poder determinar la dosis mínima efectiva. Las dosis altas
se deben administrar sólo en pacientes cuya respuesta sea pobre a dosis bajas.
Adultos:
Como agente neuroléptico:
Fase aguda: episodios agudos de esquizofrenia, delirium
tremens, paranoia, confusión aguda, psicosis de Korsakoff y paranoia aguda:
5-10 mg I.V. o I.M. cada hora hasta lograr el control del síntoma o un máximo
de 60 mg/día.
Cuando se administra por vía oral, se podría necesitar casi
el doble de la dosis arriba citada.
Fase crónica: esquizofrenia crónica, alcoholismo crónico,
trastornos crónicos de la personalidad: 1-3 mg vía oral, 3 veces al día; se
puede incrementar a 10-20 mg 3 veces al día, dependiendo de la respuesta
Como un agente antiagitación psicomotora:
Fase aguda: manía, demencia, alcoholismo, trastornos de la
personalidad, alteraciones de conducta y carácter, movimientos coreicos: 5-10
mg I.V. o I.M.
Fase crónica: 0.5-1 mg oral, 3 veces al día; se puede
incrementar a 2-3 mg 3 veces al día si se requiere para obtener respuesta
Como adyuvante en terapia de dolor crónico: 0.5-1 mg
oral, 3 veces al día; se puede ajustar en caso necesario.
Como antiemético: Vómito central inducido: 5 mg I.V.
o I.M.
Profilaxis de vómito postoperatorio: 2.5 - 5 mg I.V.
o I.M. al final de la cirugía
En pacientes ancianos: Se debe iniciar el tratamiento
con la mitad de la dosis indicada para adultos y ajustarse de acuerdo a los
resultados si se considera necesario
En niños: 0.1 mg/3 kg de peso corporal, vía oral, 3
veces al día; se puede ajustar si es necesario.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Síntomas: Las manifestaciones de los efectos farmacológicos
conocidos y reacciones adversas son exagerados. Los síntomas más prominentes
son: reacciones extrapiramidales severas, hipotensión, sedación. Las reacciones
extrapiramidales se manifiestan por rigidez muscular y un temblor generalizado
o localizado. También puede presentarse hipertensión. En casos extremos, el
paciente puede presentar un estado comatoso, con depresión respiratoria e
hipotensión de tal severidad que puede producir un estado de choque.
Se debe considerar el riesgo de arritmias ventriculares
asociadas a prolongación del intervalo QT.
Tratamiento: No hay un antídoto específico. El
tratamiento es principalmente de soporte pero se recomienda lavado gástrico o
inducción de vómito (no en caso de que el paciente esté convulsionando o en
estado comatoso) seguido de la administración de carbón activado.
Para pacientes comatosos, se debe establecer una vía aérea
por medio de una sonda orofaríngea o tubo endotraqueal. La depresión
respiratoria puede necesitar respiración artificial. Se deben monitorear los
signos vitales y electrocardiograma, y se debe continuar hasta que el ECG sea
normal. Las arrítmias severas deberán ser tratadas con medidas antiarrítmicas
apropiadas.
Se podrá contrarrestar el colapso circulatorio y la
hipotensión con el uso de líquidos intravenosos, plasma o albúmina y agentes
vasopresores tales como dopamina o noradrenalina. No se debe usar adrenalina ya
que puede causar profunda hipotensión cuando existe terapia con HALDOL®
En casos de reacciones extrapiramidales severas, se deben
administrar fármacos antiparkinsonianos por via parenteral (por ejemplo,
mesilato de benzotropina 1 a 2 mg IM o IV).
PRESENTACIONES:
Tabletas: Caja con 20 tabletas de 5 mg y 10 mg.
Solución: Frasco con 10 ó 15 ml (2mg/ml).
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y
en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
JANSSEN-CILAG, S. A. de C. V.
Investiga, Descubre y Desarrolla
Oficinas: Canoa 79, Col. Tizapán
01090, México, D.F.
Planta: Carretera Federal México-Puebla Km 81.5
74160 Huejotzingo, Pue.
*Marca registrada
Regs. Núms. 63972 y 64297, S. S. A.
KEAR-03361201686/RM2003 y
KEAR-03361201687/RM2003
