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| DICCIONARIO DE ESPECIALIDADESFARMACEUTICAS / EDICIÓN 50 / 2004 / MÉXICO | |
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Victory Enterprises Verolak Tabletas (Ketorolaco trometamina) FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada tableta contiene: Ketorolaco trometamina 10 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta. INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Ketorolaco trometamina tabletas está indicado para el tratamiento a corto
plazo del dolor de intensidad moderada a severa y de diversa etiología. Dolor postoperatorio, dental, traumático,
visceral, etc. Administrado
oralmente, no se deberá exceder de 10 días. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El ketorolaco trometamina es un agente antiinflamatorio no esteroideo, que muestra actividad analgésica, antiinflamatoria y débil actividad antipirética. Inhibe la síntesis de prostaglandinas y no tiene ningún efecto sobre los receptores de los opiáceos. Se absorbe en forma rápida y completa después de la administración oral, con la concentración plasmática máxima de 0.87 mcg/ml, que se presenta a los 44 minutos después de una dosis única de 10 mg. La vida media plasmática es de 5.3 horas (D.S. = 1.2), en los adultos jóvenes y de 6.1 horas (D.S. = 1.0), en los sujetos de edad avanzada (edad media de 72 años). En los niños su farmacocinética es semejante. La vía de eliminación similar traduce que los intervalos de dosificación pueden ser similares en los niños y adultos. Más de 99% de ketorolaco trometamina en plasma está unido a las proteínas. Una dieta alta en grasas disminuye la velocidad, pero no el grado de absorción, mientras que los antiácidos no tuvieron efecto sobre la absorción de ketorolaco trometamina. En un estudio clínico de dolor posquirúrgico, el tiempo de inicio de la analgesia inducida por la administración de 30 mg de ketorolaco trometamina por vía parenteral, fue de 21 minutos contra 33 minutos tras la aplicación de 10 mg de morfina y 60 minutos con placebo. La analgesia máxima de ketorolaco trometamina se observa de 45 a 90 minutos después de alcanzados los niveles plasmáticos máximos. El ketorolaco trometamina y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía renal; en torno al 92% de la dosis se recupera en la orina (aproximadamente un 40% en forma de metabolitos y el 60% restante en forma de ketorolaco trometamina inalterado). Con las heces se elimina alrededor del 6% de la dosis administrada. La eliminación del ketorolaco trometamina está disminuida en
los pacientes con insuficiencia renal, lo cual se traduce en una prolongación
de la semivida plasmática y una disminución de la depuración plasmática total,
en comparación con los voluntarios jóvenes sanos.
Esta disminución de la eliminación guarda una relación
semiproporcional con el grado de deterioro de la función renal, excepto en los
pacientes con insuficiencia renal grave, en los que la depuración plasmática de
Ketorolaco trometomina es mayor de lo calculado de acuerdo con el grado de
deterioro de la función renal. CONTRAINDICACIONES: Ulcera péptica activa, perforación o sangrado gastrointestinal: ketorolaco trometamina no debe usarse en pacientes que hayan exhibido cualquier manifestación de alergia al ketorolaco trometamina, al ácido acetilsalicílico o bien a otros AINE, incluyendo reacciones de hipersensibilidad y el síndrome de pólipos nasales, angioedema y asma. Ketorolaco trometamina está contraindicado durante el parto. Ketorolaco trometamina está contraindicado en los pacientes con insuficiencia renal moderada o grave (creatinina sérica 442 µmol) y en los pacientes con riesgo de insuficiencia renal por hipovolemia o deshidratación. Por su efecto antiagregante plaquetario, ketorolaco trometamina está contraindicado como analgésico profiláctico antes de la intervención o durante la intervención quirúrgica, dado el riesgo de hemorragia. Está contraindicada la asociación de ketorolaco trometamina
y pentoxifilina. PRECAUCIONES GENERALES: Pueden presentarse en cualquier momento efectos secundarios gravies de tipo digestivo como irritación gastrointestinal, hemorragia digestiva, ulceración o perforación, en ocaciones sin síntoma previo alguno. El ketorolaco inhibe la agregación plaquetaria, disminuye la concentración de tromboxano y prolonga el tiempo de sangrado. A diferencia de la acción prolongada del ácido acetilsalicilico, la función plaquetaria regresa a sus valores normales en un plazo de 24-48 horas después de suspender el tratamiento con ketorolaco. Ketorolaco debe utilizarse con gran precaución y estrecho seguimiento en los pacientes con transtornos de la coagulación. Se recomienda utilizar la menor dosis del intervalo de
dosificación en pacientes de edad avanzada. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA: No se recomienda el uso de ketorolaco trometamina durante el embarazo o el parto. Tampoco se recomienda durante la lactancia. Ketorolaco trometamina está contraindicado durante el parto pues, por inhibir la síntesis de prostaglandinas, puede perjudicar a la circulación fetal e inhibir las contracciones uterinas, con lo que aumentaría el riesgo de metrorragia. No se han apreciado signos de teratogenia tras administrar
dosis tóxicas de ketorolaco trometamina a ratas y conejas preñadas. En las ratas se observó una prolongación de
la gestación y un retraso del parto. El
ketorolaco trometamina atraviesa en un 10% la barrera placentaria. Se ha detectado también en pequeñas
concentraciones en la leche humana. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Gastrointestinales: Ulcera péptica, sangrado gastrointestinal, sangrado rectal, melena, náusea, dispepsia, dolor gastrointestinal, diarrea, constipación, flatulencia, sensación de plenitud, disfunción hepática, estomatitis, vómito, gastritis y eructos. Cuerpo general: Edema, astenia, mialgia y aumento de peso. Cardiovasculare: Rubor, palidez e hipertensión. Sistema nervioso central: Somnolencia, mareo, cefalea, sudoración, boca seca, nerviosismo, parestesias, pensamientos anormales, depresión, euforia, sed excesiva, incapacidad para concentrarse, insomnio, estimulación y vértigo. Respiratorias: Disnea y asma. Urogenitales: Incremento en la frecuencia urinaria, oliguria y hematuria. Dermatológicas: Prurito, urticaria y erupción cutánea. Sentidos especiales: Anormalidades del gusto y de la
vista, tinnitus.. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Ketorolaco trometamina tiene un alto grado de fijación a las proteínas plasmáticas humanas (media 99.2%) y la fijación es independiente de la concentración. Ketorolaco trometamina no altera la fijación proteica de la digoxina. Los estudios in vitro indicaron que frente a concentraciones terapéuticas de salicilato (300 mcg/ml), la fijación de ketorolaco trometamina se redujo de aproximadamente 99.2 a 97.5%. Las concentraciones terapéuticas de digoxina, paracetamol fenitoína y tolbutamida, no alteraron la fijación proteica de ketorolaco trometamina. Como ketorolaco trometamina es un fármaco potente y se encuentra presente en bajas concentraciones en el plasma, no se esperaría que desplace significativamente a otros fármacos fijados a las proteínas. En los estudios realizados en animales o en humanos no hay ninguna evidencia de que ketorolaco trometamina induzca o inhiba las enzimas hepáticas capaces de metabolizarlo o de metabolizar otros fármacos. En consecuencia, no se esperaría que ketorolaco trometamina altere la farmacocinética de otros medicamentos por mecanismos de inducción o inhibición enzimática. El probenecid reduce la depuración de ketorolaco trometamina lo cual aumenta la concentración plasmática (triplica el área bajo la curva), así como la vida media (aproximadamente al doble). Ketorolaco trometamina reduce la respuesta diurética a la furosemida en aproximadamente un 20%. Litio: Posible inhibición de la depuración renal del litio, lo cual resulta en una elevación de la concentración plasmática de éste y la potencial toxicidad del mismo. Metotrexato: Reduce la depuración del metotrexato, y por lo tanto, posiblemente aumente la toxicidad del mismo. Inhibidores de la ECA: La administración concomitante de ketorolaco trometamina e inhibidores de la ECA aumenta el riesgo de daño renal, particularmente en pacientes repletados de volumen. Ketorolaco trometamina ha sido en forma concomitante con
morfina o meperidina en varios estudios clínicos de dolor postoperatorio, sin
evidencia de interacciones adversas. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Al igual que otros AINES inhibidores de la síntesis de prostaglandinas el ketorolaco incremente las cifras séricas de urea y creatinina. El ketorolaco puede prolongar el tiempo de sangrado por
inhibición de la agregación plaquetaria; así mismo puede producir elevación de
las pruebas de funcionamiento hepático (T.G.O.). PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No existen reportes de carcinogénesis, mutagénesis y no demostró potencial
teratogénico, la administración de ketorolaco trometamina. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Adultos: 10 mg cada 4 a 6 horas. La dosis oral máxima es de 40 mg al día. El tratamiento no deberá exceder los 7 días. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Con sobredosis de
ketorolaco trometamina se han escrito los siguientes síntomas: dolor abdominal,
náuseas, vómito, hiperventilación, úlcera gastroduodenal, gastritis erosiva y
disfunción renal: todos ellos desaparecieron tras retirar el fármaco. La diálisis apenas permite eliminar el
ketorolaco trometamina de la sangre. PRESENTACIONES: Frasco con 10 tabletas 10 mg para venta al público. Frasco con 100 tabletas 10 mg para exportación. Frasco con 1000 tabletas 10 mg para exportación. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente, a n°C y en lugar seco. Protéjase de la luz. LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Su venta requiere
receta médica. No se deje al alcance Hecho en México por: VICTORY ENTERPRISES, S. A. de C. V. Reg. Núm. 335M2002, S. S. A. IV GEAR-213965/R2002 GEAR-03390100399/R2003 |