Ifa
norex*
Tabletas
(Anfepramona)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Clorhidrato de anfepramona
equivalente a 25 y 50 mg
de anfepramona
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Está indicado como auxiliar en el tratamiento de la
obesidad exógena, asociado a un régimen dietético hipocalórico y de ejercicio.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: La anfepramona
es rápidamente absorbida en el tracto gastrointestinal después de la
administración oral y es metabolizada extensamente a través de una vía
compleja de biotransformación que involucran la alquilación y reducción,
muchos de sus metabolitos son biológicamente activos y pueden participar en la
acción terapéutica de IFA NOREX.
Estudios realizados han reportado
que anfepramona y sus metabolitos pueden cruzar la barrera hematoencefálica y
la placenta. La anfepramona y sus metabolitos se excretan principalmente por
vía renal, se ha reportado que el 75% de la dosis se recupera en la orina
dentro de las 24 horas después de la dosis, la vida media plasmática de sus
metabolitos se estima entre 4 y 6 horas.
CONTRAINDICACIONES: IFA NOREX no debe administrarse conjuntamente o
durante 14 días después de la administración de inhibidores de la
monoaminooxidasa, pues se puede dar como resultado crisis hipertensivas ni debe
darse a pacientes hipersensibles a la anfepramona o con idiosincrasia a las
aminas simpaticomiméticas, estados de agitación o a individuos emocionalmente
inestables, que sean susceptibles o con historia de abuso de drogas o alcohol.
Se encuentra contraindicado en
pacientes con glaucoma, hipertiroidismo, arteriosclerosis avanzada o
hipertensión severa, enfermedad renal severa, niños menores de 12 años,
embarazo y lactancia.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Aunque los estudios de reproducción en ratas y humanos no indicaron
riesgo para el feto, IFA-NOREX no debe ser usado durante el embarazo, a menos
que los beneficios superen los riesgos potenciales.
Considerando que la anfepramona y/o
sus metabolitos se excretan por leche materna, no se aconseja su administración
en madres lactantes. Reportes aislados espontáneos de malformaciones congénitas
han sido relatadas en humanos, pero ninguna relación puede resultar en síntomas
de abstinencia en el recién nacido.
PRECAUCIONES GENERALES:
a) No
debe excederse la dosis recomendada, por el contrario la droga debe ser
interrumpida cuando el paciente deja de perder peso.
b) Debe ser usada con alto
grado de precaución en hipertensión arterial severa y enfermedad
cardiovascular incluyendo arritmias.
c) Se ha reportado que la
anfepramona puede aumentar la crisis de convulsiones en algunos pacientes
epilépticos, por lo cual este tipo de pacientes deben ser cuidadosamente
monitoreados, para ajustar la dosis o suspensión del medicamento.
d) El uso prolongado puede
inducir dependencia con síndrome de abstinencia en la interrupción de la
terapia.
Abuso de drogas y dependencia: Compuestos
químicamente relacionados con las anfetaminas y otras drogas estimulantes
tienen una dependencia potencial. Ha habido reportes de individuos que
refirieron ser psicológicamente dependientes de la anfepramona. Raramente han
ocurrido alucinaciones después de tomar dosis relativamente altas.
Se han registrado varios casos de psicosis tóxica conse-
cutiva al uso excesivo de anfepramona. En un número muy pequeño de casos se
observó psicosis tóxica a pesar de que aparentemente no se había excedido la
dosis recomendada.
La psicosis fue temporal y desapareció
después de suspender la droga. La mayoría de estos sujetos ya habían cometido
abusos con otras drogas como anfetamina y fermetrazinc, siendo muchos de ellos
descritos como personalidad inestable.
En pocos casos se administró
anfepramona por vía I.V. Los adictos manifestaron haber sentido relativamente
poca euforia quedando por consiguiente poco satisfechos, aun en aquellos
pacientes abusadores que tomaron la anfepramona por vía oral hubo un grado
indeseable de ansiedad y agitación a medida que se disiparon los efectos de la
droga.
Otros reportes manifestados por
abusadores de anfepramona fue que después de haberla tomado durante 24 a 72
horas, las dosis adicionales no producían euforia sino más bien ansiedad. Si la
tolerancia se desarrolla, la dosis recomendada no debe excederse en una
tentativa para el aumento del efecto; preferentemente la droga debe ser
interrumpida.
La anfepramona puede disminuir la
habilidad de los
pacientes que estén utilizando su concentración en actividades peligrosas como
maquinarias o conduciendo vehículos. Es importante avisar al paciente sobre
estas condiciones.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Cardiovasculares:
Palpitación, taquicardia, cambios en el ECG, aumento de la tensión arterial,
dolor precordial, arritmias (incluyendo la ventricular).
Sistema nervioso central:
Disquinesia, visión borrosa, sobreestimulación, inquietud, euforia, temblor,
malestar, ansiedad, insomnio, mareos, depresión, somnolencia, midriasis y
cefalea.
Gastrointestinales:
Sequedad de boca, náuseas, vómito, diarrea, constipación, sabor desagradable y
otros trastornos funcionales digestivos.
Alérgicas: Urticaria, rash,
equimosis, eritema.
Endocrinas: Impotencia,
cambios en la libido, ginecomastia, trastornos menstruales.
Hematológicos: Depresión de
la médula ósea, agranulocitosis, leucopenia.
Misceláneas: Episodios de
disnea, pérdida del cabello, mialgia, disuria, diaforesis, poliuria.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: IFA
NOREX no debe administrarse conjuntamente con los inhibidores de la
monominooxidasa (IMAO) o con anestésicos generales, las drogas hipoglucemiantes
incluyendo la insulina deben ser ajustadas.
IFA NOREX no debe administrarse a
pacientes hipersensibles a las drogas supresoras del apetito o a otros simpaticomiméticos,
pacientes con tirotoxicosis, individuos inestables o aquéllos con historia de
enfermedad psiquiátrica ni aquellos pacientes con antecedentes de toxicomanías
o con predisposición al abuso del alcohol.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No se conocen modificaciones a las pruebas de laboratorio que tengan
significación clínica.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: No se tienen estudios animales de larga duración con
anfepramona para evaluar la carcinogenicidad.
No fueron conocidos estudios de
mutagenecidad, estudios de reproducción animal no revelaron evidencia de disfunción
de la fertilidad con dosis hasta de 60 mg/kg/día, dosis mayores pueden causar
toxicidad materna y/o embrionaria.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Adultos y niños mayores de 12 años
se recomienda hasta 75 mg en 24 horas, sugiriéndose 30 minutos antes de cada
alimento.
Se recomienda dar la última dosis
antes de las 19:00 horas.
IFA NOREX no es recomendable en niños menores de 12 años o
en ancianos.
Las opiniones científicas actuales
sostienen el uso de corto tiempo e intermitente de los supresores del apetito.
El periodo de prescripción de IFA
NOREX puede extenderse por más de 12 semanas con intervalos de un mes sin
tratamiento.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Una sobredosis
aguda puede presentar las siguientes manifestaciones: inquietud, temblor,
hiperreflexia, respiración rápida, confusión, agresividad, alucinaciones,
estado de pánico.
Fatiga y depresión generalmente
acompañan a la estimulación central.
Efectos cardiovasculares incluyen:
arritmia, hipertensión, hipotensión y colapso circulatorio.
Síntomas gastrointestinales
incluyen: náuseas, vómito, diarrea y cólico.
Sobredosis de compuestos con
farmacología similar han dado como resultado convulsiones, coma y muerte.
La DL50 oral relatada para ratón pequeño es de 600
mg/kg, para ratón es de 250 mg/kg y para perro es de 225 mg/kg.
El manejo de la intoxicación aguda
es exclusivamente sintomático a base de lavado gástrico y sedación con
barbitúricos. La experiencia clínica con hemodiálisis o diálisis peritoneal no
ha ofrecido resultados que permitan su recomendación.
Fentolamina intravenosa ha sido
aconsejada para la posible aparición de una hipertensión aguda severa.
PRESENTACIONES:
Cajas con 30 tabletas de 25 y 50 mg.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de
30°C y en lugar seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Producto perteneciente al grupo III.
Literatura exclusiva
para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta
médica que podrá surtirse en tres ocasiones con vigencia de 6 meses.
INVESTIGACIÓN FARMACÉUTICA, S. A.
de C. V.
Reg. Núm. 177M92, S. S. A. III
DEAR-201890/RM2001
