Victory Enterprises

Primazen

tabletas

(Maleato de enalapril)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada tableta contiene:

Maleato de enalapril     5 y 10 mg

Excipiente, c.b.p.1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El maleato de enalapril está indicado en el tratamiento de todos los grados de hipertensión esencial y de la hipertensión renovascular. Puede emplearse como tratamiento de inicio solo o conjugado con otros agentes antihipertensivos especialmente diuréticos. El maleato de enalapril también puede utilizarse en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El maleato de enalapril es un derivado de los aminoácidos L-alanina y L-prolina. Después de su administración por vía oral se absorbe rápidamente en el tubo digestivo y es transformado por hidrólisis en enalaprilato, el cual es un inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA) altamente específico, de larga duración y no sulfhidrílico, alcanza concentraciones plasmáticas máximas alrededor de 2 a 3 horas, después de la administración de una sola dosis. El enalaprilato es excretado principalmente por vía renal y los principales componentes en la orina enalaprilato 40% de la dosis y enalapril intacto.

En pacientes con función renal normal, las concentraciones plasmáticas del enalapril alcanzan su estado de equilibrio al 4 ó 5 día de la administración del maleato de enalapril. Su absorción no es modificada por la administración conjunta de medicamentos.

La ECA es una enzima que cataliza la conversión de la angiotensina 1 en angiotensina 2. El enalaprilato (enala­pril hidrolizado) inhibe la acción de esta enzima, esta inhibición da por resultado una disminución en la transformación de la angiotensina 2, lo que produce un incremento de la actividad de la renina plasmática y una disminución de la secreción de aldosterona.

CONTRAINDICACIONES: El maleato de enalapril está contraindicado en pacientes con antecedentes de edema angioneurótico con hipersensibilidad a este medicamento.

PRECAUCIONES GENERALES:

Hipotensión arterial: Si se produce hipotensión poner al paciente en decúbito, y si es necesario, administrar solución salina por vía I.V.

Deterioro de la función renal: Estos pacientes pueden necesitar dosis menores y/o menos frecuentes de PRIMAZEN.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA: Hasta el momento no se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas por lo que el maleato de enalapril solo debe utilizarse si el potencial del beneficio justifica el riesgo potencial para el feto.

Existe el riesgo de hipotensión fetal, bajo peso al nacer y descenso de la perfusión renal o anuria en el feto, posterior a la exposición durante la gestación a los inhibidores de la ECA. En cualquier recién nacido que estuvo expuesto al enalapril durante el periodo intrauterino debe observarse estrechamente la presión arterial y el flujo urinario, para que en su caso si es necesario se adopten las medidas terapéuticas apropiadas incluyendo la administración de líquidos o diálisis para extraer el medicamento circulante.

No se han detectado concentraciones de maleato de enalapril en la leche materna, sin embargo debido a que muchos fármacos son excretados por esta vía, debe tenerse precaución si se administra este medicamento en una madre lactando.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El maleato de enalapril generalmente ha sido bien tolerado, sin embargo los efectos indeseables que se han presentado ha sido de naturaleza leve y transitoria por lo que la suspensión del tratamiento se ha requerido en el 6% de los pacientes. Los efectos secundarios reportados con más frecuencia han sido, sensación de inestabilidad y cefalea. En el 2-3% de los pacientes se ha presentado fatiga y astenia y solo en el 2% hipotensión orostática, síncope, náuseas, diarreas, calambres musculares y erupción cutánea. Algunas veces se ha presentado tos seca y persistente en el 1% de los pacientes y puede requerirse la suspensión del tratamiento.

Hipersensibilidad: En raras ocasiones se ha reportado la aparición de edema angioneurótico de la cara, extremidades, párpados, lengua, glotis y/o laringe.

Cardiovasculares: Infarto al miocardio, accidente cerebro vascular, posiblemente por hipotensión excesiva en pacientes de alto riesgo, dolor en el pecho, palpitaciones, etc.

Sistema nervioso: Depresión, confusión, somnolencia, nerviosismo y vértigo.

Respiratorio: Broncospasmo, (asma), disnea, odinofa­gia y ronquera.

Gastrointestinales: Pancreatitis, hepatitis. Dolor abdominal. Vómito, pérdida del apetito, estomatitis y estreñimiento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Puede ocurrir un efecto aditivo cuando se administra maleato de enalapril conjuntamente con otros fármacos antihipertensivos.

No ocasiona alteraciones en los siguientes fármacos: furosemida, timolol, digoxina, metildopa, warfarina, indometacina y sulindac.

La administración conjunta de este medicamento con el propanolol reduce las concentraciones plasmáticas del enalaprilato. Comúnmente se recomienda la utilización de suplementos de potasio o diuréticos ahorradores del mismo como la espironolactona. Triamtereno o amilorida, ya que puede producirse elevaciones significativas del potasio sérico.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Raramente se han observado alteraciones en los parámetros estándar de laboratorio con la administración del maleato de enalapril. Ocasionalmente se han reportado aumento de urea y creatinina séricas, reversibles con la supresión del tratamiento. Se han descrito en algunos pacientes ligeras disminuciones en la hemoglobina, hematocrito, plaquetas y leucocitos, así como elevación de las pruebas de funcionamiento hepático.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATO­GÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se han realizado diversos estudios para determinar la teratogenicidad del enalapril en ratas y conejos, y su efecto sobre la reproducción y el desarrollo posnatal de las ratas.

En dichos estudios se encontró la disminución del peso del producto cuando los animales recibieron el medicamento y no bebieron solución salina.

El enalapril no fue teratógeno en conejos que bebieron solución salina y recibieron el medicamento, y tampoco presentó efectos tóxicos sobre la madre.

En cuanto a la función reproductora al parecer el enalapril no tiene ningún efecto adverso.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

La dosis inicial diaria varía de 10 a 40 mg en todas las indicaciones, puede administrarse 1 ó 2 veces al día. La máxima dosis administrada y estudiada en el hombre es de 80 mg en un día.

Hipertensión arterial esencial: La dosis inicial recomendada es de 5 mg una vez al día y la dosis usual de mantenimiento puede ser de 10 a 20 mg una vez al día, ajustándose según las necesidades del paciente. En pacientes mayores de 65 años la dosis inicial recomendada es de 2.5 mg.

Hipertensión renovascular: Debido a que en estos pacientes la tensión arterial y la función renal pueden ser particularmente sensibles a la inhibición de la ECA, el tratamiento debe iniciarse con una dosis de 2.5 a 5 mg, para ajustarla posteriormente según las necesidades del paciente.

Tratamiento asociado con diuréticos en hiperten­sión: El tratamiento diurético debe suspenderse 2 ó 3 días antes del inicio del maleato de enalapril, si no es posible, la dosis inicial será de 2.5 a 5 mg para determinar el efecto inicial sobre la presión arterial y ajustar posteriormente la dosis.

Insuficiencia renal: En este tipo de pacientes generalmente los intervalos de la administración deben prolongarse o disminuir la dosis.

Insuficiencia cardiaca congestiva: La dosis inicial en estos casos, especialmente en aquellos con función renal alterada o depleción de sodio y/o volumen debe ser de 2.5 a 5 mg, vigilando estrictamente al paciente para determinar el efecto inicial sobre la presión arterial. La dosis usual de mantenimiento es de 10 a 20 mg diarios administrados en dosis únicas o divididas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDO­SIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Existen datos limitados sobre la dosificación: La manifestación más probable por este motivo debe ser la hipotensión, que puede ser tratada, si fuera necesaria mediante infusión intravenosa de solución fisiológica. El enalapril puede ser extraído de la circulación sistémica por medio de hemodiálisis.

PRESENTACIONES:

Frasco con 16 y 30 tabletas de 5 mg.

Frasco con 16 y 30 tabletas de 10 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
No se administre durante el embarazo y la lactancia.

Hecho en México por:

VICTORY ENTERPRISES S. A. de C. V.

Reg. Núm. 338M99, S. S. A. IV

GEAR-108960/R99