Fentanest*
Solución inyectable
(Citrato de fentanil)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada ml contiene el
equivalente a 0.05 mg de la base de citrato de fentanil.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Analgésico narcótico.
FENTANEST* está indicado en:
– Uso
como suplemento narcótico analgésico en anestesia general o local.
– Para
administración con un neuroléptico como droperidol como medicación anestésica,
para la inducción de anestesia y coadyuvante en el mantenimiento de anestesia
general o local.
– Para
uso como agente anestésico con oxígeno en pacientes de alto riesgo en cirugía
mayor.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA:
Farmacodinamia: FENTANEST*
es un analgésico-narcótico potente. FENTANEST* se puede utilizar como
suplemento analgésico en anestesia general o como anestésico solo. FENTANEST*
preserva la estabilidad cardiaca y evita el estrés relacionado con los cambios
hormonales a dosis mayores. Una dosis de 100 µg (2.0 ml) equivale aproximadamente,
en actividad analgésica, a l0 mg de morfina. El inicio de acción es rápido. Sin
embargo, el efecto máximo analgésico y la depresión respiratoria pueden no ser
notados por varios minutos. La duración normal del efecto de la acción
analgésica es aproximadamente 30 minutos después de una dosis simple I.V. de más de 100 µg. La profundidad
de la analgesia se relaciona a la dosis y se puede ajustar al nivel de dolor
del procedimiento quirúrgico. FENTANEST* tiene un adecuado margen de seguridad.
En ratas la DL50/más baja que el rango DE50 es de 277, comparado con 69.5 y 4.6
de la morfina y meperidina, respectivamente.
Como otros analgésicos narcóticos,
FENTANEST*, dependiendo de la dosis y rapidez de administración, puede causar
rigidez muscular, así como euforia, miosis y bradicardia. Ensayos de histamina
y pruebas de parche en piel en el hombre, así como en pruebas in vivo en
perros, indican que la liberación de histamina raramente ocurre con FENTANEST*.
Todos los efectos de FENTANEST* son
inmediata y completamente reversibles por un antagonista narcótico específico
como la naloxona.
Farmacocinética: Las
concentraciones en plasma de FENTANEST* disminuyen rápidamente después de su
inyección intravenosa. El cálculo de la vida media de la fase de distribución
es de 1 minuto y la fase de redistribución 18 minutos. El cálculo definitivo
de eliminación de vida media es de 475 minutos.
FENTANEST* tiene un volumen de
distribución en el compartimiento central de 13 l, y un volumen total de
distribución en estado estable de 339 l. El enlace con las proteínas del plasma
de FENTANEST* es de 84%.
FENTANEST* se metaboliza
rápidamente, principalmente en el hígado. La depuración de FENTANEST* es de 574
ml/min. Aproximadamente 75% de la dosis administrada se elimina en 24 horas y
únicamente 10% de la dosis se elimina como droga sin cambio.
CONTRAINDICACIONES:
FENTANEST* está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida
a cualquiera de sus componentes u otros morfinomiméticos.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Como con todos los opiáceos
potentes: La depresión respiratoria está relacionada con la dosis y puede
ser reversible por un antagonista narcótico específico como la naloxona, pero
dosis adicionales de naloxona pueden ser necesarias después porque la depresión
respiratoria puede tener una mayor duración que la duración del antagonista
opioide.
La analgesia profunda es
acompañada por una marcada depresión respiratoria, la cual puede persistir o
recurrir en el periodo postoperatorio. Por lo tanto, los pacientes deben
permanecer bajo la adecuada supervisión.
Deben estar rápidamente
disponibles equipo de resucitación y antagonistas narcóticos. La
hiperventilación durante la anestesia puede alterar la respuesta del paciente
al CO2, esto puede alterar la
respiración en el periodo postoperatorio.
FENTANEST* puede causar rigidez
muscular involucrando particularmente los músculos torácicos, pero puede ser
evitada de acuerdo con las siguientes medidas: inyección intravenosa lenta
(ordinariamente suficiente para bajas dosis), premedicación con benzodiacepinas
y el uso de relajantes musculares. Pueden presentarse movimientos de tipo
mioclónicos no epilépticos.
Puede ocurrir bradicardia y
posiblemente asistolia si el paciente ha recibido una insuficiente cantidad de
anticolinérgicos, o cuando FENTANEST* es combinado con un relajante muscular no
vagolítico. La bradicardia puede ser tratada con atropina. Los opioides pueden
producir hipotensión, especialmente en pacientes hipovolémicos. Deben tomarse
las medidas apropiadas para mantener una presión arterial estable.
El uso de opioides en bolos
inyectados rápidamente debe ser evitado en pacientes con compromiso de la
distensibilidad intracerebral, en estos pacientes la disminución transitoria
de la presión arterial media, ha sido ocasionalmente acompañada por una
reducción de la perfusión cerebral de corta duración. Los pacientes con
tratamiento crónico con opioides o con historia de abuso a opioides, pueden
requerir de dosis mayores.
Se recomienda reducir las dosis en
los ancianos y en los pacientes debilitados. Los opioides se deben administrar
con precaución en los pacientes que presentan cualquiera de las siguientes
condiciones: hipotiroidismo descontrolado; enfermedad pulmonar; disminución en
la reserva respiratoria, alcoholismo, con daño en la función hepática o renal.
Estos pacientes requieren un prolongado monitoreo postoperatorio.
Si FENTANEST* es
administrado con droperidol, el usuario debe estar familiarizado con las
propiedades especiales de cada medicamento, particularmente por la diferencia
en la duración de la acción. Cuando esta combinación es utilizada, hay una
mayor incidencia de hipotensión. Droperidol puede inducir síntomas
extrapiramidales que pueden ser controlados con agentes antiparkinsonianos.
Efectos en la habilidad para
manejar y utilizar maquinaria: Los pacientes deben manejar u operar
maquinaria si ha transcurrido suficiente tiempo después de la administración de
FENTANEST*.
Uso en embarazo y lactancia: No
se recomienda la administración (I.V. o I.M.) durante el parto (incluyendo la
cesárea) porque FENTANEST* atraviesa la placenta y porque el centro
respiratorio fetal es particularmente sensible a los opioides. Si no obstante,
FENTANEST* es administrado, un antídoto para el niño debe estar siempre a la
mano. FENTANEST* puede entrar a la leche materna. Por lo tanto, no se
recomienda la alimentación al pecho durante las 24 horas siguientes a la
administración del medicamento.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas son las asociadas a
otros opioides intravenosos, por ejemplo, depresión respiratoria, apnea,
rigidez muscular (la cual puede también involucrar a los músculos del tórax),
movimientos mioclónicos, bradicardia, hipotensión (transitoria), náusea, vómito
y mareo.
Otras reacciones adversas menos
frecuentemente reportadas son: Laringospasmo.
Reacciones alérgicas (como
anafilaxia, broncospasmo, prurito, urticaria) y asistolia han sido reportadas
cuando diferentes medicamentos fueron coadministrados durante la anestesia, es
incierto si existe una relación casual con el medicamento.
Se ha observado en raros casos
depresión respiratoria secundaria de rebote después de la operación. (véase
Precauciones).
Cuando se utiliza un neuroléptico
como droperidol con FENTANEST*, se pueden observar algunas de las reacciones
adversas como son: escalofríos y/o estremecimientos, episodios alucinatorios
postoperatorios y síntomas extrapiramidales.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Medicamentos como los barbitúricos,
benzodiacepinas, neurolépticos, gases halogénicos y otros depresores no
selectivos del SNC (por ejemplo, alcohol) pueden potenciar la depresión
respiratoria de los narcóticos. Cuando los pacientes han recibido estos
medicamentos, la dosis de FENTANEST* requerida puede ser menor que la usual.
Igualmente la dosis de otros medicamentos depresores del SNC deberá ser
reducida.
FENTANEST* es una droga con una
gran depuración que se metaboliza rápida y extensamente principalmente por el
CYP3A4. El itraconazol (un potente inhibidor CYP3A4) a dosis orales de 200
mg/día por 4 días no tiene un efecto significativo sobre la farmacocinética del
fentanilo I.V.
Ritonavir por vía oral (uno de los
inhibidores CYP3A4 más potentes) reduce la depuración del fentanilo I.V. en dos
tercios; sin embargo, la concentración plasmática máxima después de una sola
dosis de fentanilo no fue afectada.
Cuando fentanil es utilizado en
dosis únicas, el uso concomitante de inhibidores potentes del CYP3A4 como el
ritonavir requiere especial cuidado y observación del paciente. Con
tratamientos continuos, la reducción de dosis de FENTANEST* puede ser requerida
para evitar una acumulación de FENTANEST*, lo cual puede incrementar el riesgo
de prolongar o retrasar la depresión respiratoria.
Usualmente se recomienda suspender
los inhibidores de la MAO, dos semanas antes de cualquier procedimiento
quirúrgico o anestésico. Sin embargo, diversos reportes describen el uso sin
problemas durante procedimientos quirúrgicos o anestésicos en pacientes con
inhibidores de la MAO.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ninguna conocida.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Aunque no se han observado efectos teratogénicos o
embriotoxicidad aguda en animales de experimentación, los datos disponibles
para evaluar cualquier efecto dañino en el hombre son insuficientes.
Consecuentemente, los riesgos y beneficios potenciales deben ser considerados
antes de administrar el medicamento en pacientes embarazadas.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis de FENTANEST* debe ser
individualizada de acuerdo a la edad, peso, estado físico, condición
patológica, uso de otras drogas y tipo de cirugía y anestesia.
La dosis debe ser reducida en ancianos y pacientes débiles.
El efecto de la dosis inicial debe ser tomado en cuenta en la determinación de
dosis suplementarias.
Para evitar la bradicardia, es
recomendado administrar una pequeña dosis intravenosa de un anticolinérgico
justo antes de la inducción. Se puede administrar droperidol para prevenir la
náusea y el vómito.
Uso como suplemento analgésico
en anestesia general:
Dosis baja: 2 µg/kg.
FENTANEST* en pequeñas dosis es muy
útil para cirugía menor con dolor.
Dosis moderada: 2-20 µg/kg.
Cuando la cirugía es más
complicada, se requerirá de una dosis mayor. La duración de la actividad
depende de
la dosis.
Dosis alta: 20-50 µg/kg.
Durante procedimientos de cirugía
mayor, cuando la cirugía tome más tiempo y cuando la respuesta al estrés va en
detrimento del bienestar del paciente, se han utilizado dosis de 20-50 µg/kg de
fentanil con óxido nitroso/oxígeno y han mostrado tener un efecto atenuante.
Cuando las dosis en este rango han sido usadas durante cirugía, ventilación
postoperatoria y observación son esenciales en vista de la posibilidad de la
extensión de la depresión respiratoria postoperatoria.
Dosis suplementarias de 25/250 µg
(0.5-5 ml) deben ser adaptadas para las necesidades del paciente y para la
anticipación del tiempo para finalizar la operación.
Uso como agente anestésico: Cuando
la disminución a la respuesta de estrés quirúrgico es especialmente importante,
se pueden administrar dosis de 50-100 µg/kg con oxígeno y un relajante
muscular. Esta técnica proporciona anestesia sin necesidad de usar agentes
anestésicos adicionales. En ciertos casos, dosis de hasta 150 µg/kg se pueden
requerir para producir este efecto anestésico. FENTANEST* ha sido utilizado de
esta forma para cirugía de corazón abierto y otras cirugías mayores en pacientes
para quienes la protección del miocardio del exceso de demanda de oxígeno es
particularmente indicada.
Uso en ancianos: Como con
otros opioides, la dosis debe ser reducida en ancianos o pacientes débiles.
Uso en niños: Para inducción
y mantenimiento en niños entre 2-12 años se recomienda una dosis reducida de
2-3 µg/kg.
Compatibilidad: Si se desea,
FENTANEST* puede mezclarse con soluciones intravenosas de cloruro de sodio
o glucosa. Estas diluciones son compatibles con venoclisis de plástico. Estas
diluciones deben ser utilizadas dentro de las 24 horas de su preparación.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Síntomas: La sobredosis se manifiesta
por una extensión de las acciones farmacológicas de FENTANEST*. Dependiendo de
la sensibilidad individual, el cuadro clínico es determinado primariamente por
el grado de depresión respiratoria, la cual puede variar desde la bradipnea
hasta la apnea.
Tratamiento: En presencia de
hipoventilación o apnea, se debe administrar oxígeno y la respiración se debe
asistir y controlar como se indica. Un antagonista narcótico, como naloxona,
debe ser administrado como se indica para el control de la depresión
respiratoria. Esto no debe excluir el uso inmediato de más contramedidas. La
depresión respiratoria puede durar más que el efecto del antagonista; pueden
requerirse más tarde dosis adicionales.
Si la depresión respiratoria se
asocia con rigidez muscular, un agente bloqueador neuromuscular intravenoso
puede ser necesario para facilitar la asistencia o control de la respiración.
El paciente debe ser observado
cuidadosamente, debe ser mantenido el calor corporal y una adecuada
administración de fluidos. Si la hipotensión es severa o si persiste, la
posibilidad de hipovolemia debe ser considerada, y si se presenta, debe ser
controlada con la adecuada administración de líquidos parenterales.
PRESENTACIONES: Caja
con 1 y 6 ampolletas de 10 ml de FENTANEST* Solución inyectable.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Protéjase de la luz. Consérvese en lugar
fresco y seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Este producto es de
alto riesgo. Su venta requiere
receta médica especial para estupefacientes y
psicotrópicos. No se deje al alcance de los niños.
JANSSEN-CILAG, S. A. de C. V.
Investiga, Descubre y Desarrolla
Oficinas: Canoa 79, Col. Tizapán
01090 México, D.F.
Planta: Carretera Federal México-Puebla Km 81.5
74160 Huejotzingo, Puebla
*Marca registrada
Reg. Núm. 64034, S. S. A.
GEAR-303752/RM2001
