Galedol®
Solución
inyectable
(Diclofenaco)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada ampolleta contiene:
Diclofenaco sódico 75
mg
Vehículo, c.b.p. 3 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
GALEDOL es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con propiedades
antirreumáticas, analgésicas y antipiréticas, indicado en el tratamiento de
formas inflamatorias y degenerativas de reumatismo; cólico renal y biliar;
síndromes dolorosos de la columna vertebral; reumatismo extraarticular; gota;
inflamación y tumefacción postraumática y postoperatoria. El tratamiento por
infusión intravenosa está indicado en la prevención o tratamiento del dolor
postoperatorio en pacientes hospitalizados.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: El diclofenaco es un derivado del ácido
fenilacético. La concentración plasmática pico se obtiene aproximadamente 20
minutos después de su aplicación por vía intramuscular y es de 2.5 µg/ml. Las
concentraciones plasmáticas son dosis-dependientes. Se fija 99.7% a las
proteínas plasmáticas. El tiempo de aclaración sistémica es de 253 56 ml/min.
La vida media terminal es de dos horas. Después de la
administración de 75 mg de diclofenaco como infusión intravenosa durante dos
horas o más, se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de 1.9 µg/ml,
mientras que infusiones menos prolongadas generan concentraciones plasmáticas
más altas.
Puesto que el diclofenaco sufre un extenso metabolismo de
primer paso, el ABC (área bajo la curva) de la vía I.M. o I.V. es
aproximadamente el doble de la que se obtiene con las formas orales o rectales.
No hay evidencia de acumulación o alteraciones farmacocinéticas tras la
administración repetida a las dosis recomendadas.
Mecanismos de acción: El diclofenaco sódico es un
antiinflamatorio no esteroideo con acusadas propiedades antiinflamatorias y
analgésicas. Su mecanismo de acción es mediante la inhibición de la enzima
ciclooxigenasa, lo cual resulta en un descenso en la concentración de
precursores de prostaglandinas y tromboxanos –moléculas muy importantes en la
generación y mantenimiento de procesos inflamatorios y álgicos– a partir del
ácido araquidónico. El diclofenaco, a diferencia de otros miembros de la
familia de los AINEs, posee una actividad antiagregante plaquetaria muy
pequeña. El diclofenaco posee actividad uricosúrica.
CONTRAINDICACIONES: El
uso de GALEDOL está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a
cualquier sustancia componente de la fórmula. Asimismo en pacientes que han
reaccionado al ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que inhiben la
síntesis de prostaglandinas. También en pacientes con úlcera péptica;
insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal y hepática.
PRECAUCIONES GENERALES:
Se recomienda usar el medicamento con precaución en pacientes con discrasia
sanguíneas (o historia de) o con depresión de la médula ósea. Usar también con
precaución en pacientes con porfiria hepática (por la posibilidad de
desencadenar un ataque agudo) o en pacientes que requieran una ingesta de sodio
restringida, por contener sodio en la formulación. El uso de diclofenaco (al
igual que con otros AINEs) puede dar lugar a enmascaramiento de procesos
infecciosos.
El tratamiento prolongado con
diclofenaco, es recomendable monitorear estrechamente la función hepática y
considerar la interrupción del medicamento si aparecen y permanecen signos y
síntomas de enfermedad hepática grave. Es importante tener en cuenta que la
hepatitis puede ser asintomática.
Del mismo modo, se recomienda
vigilar a pacientes con trastornos digestivos preexistentes o de nueva
aparición durante el tratamiento con diclofenaco. Es posible la aparición de
trastornos hemorrágicos digestivos en cualquier momento durante el tratamiento.
Los pacientes con trastornos de la
función renal o cardiaca, o que se encuentren depletados en líquidos extracelulares
por cualquier causa en los cuales se desee utilizar diclofenaco, deberán ser
monitoreados estrechamente.
No se recomienda su uso en niños
menores de 12 años.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han llevado a cabo estudios
clínicos bien controlados en humanos ni se dispone de información de su uso
durante el embarazo y la lactancia, por lo que se recomienda su administración
bajo esas circunstancias. El diclofenaco a dosis convencionales se excreta en
la leche materna. Se debe interrumpir la lactancia, si fuera inevitable la
ingestión de diclofenaco sódico por la madre.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Con el uso de diclofenaco en ocasiones se han presentado
dolores abdominales, náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, flatulencia y
anorexia; también se han presentado cefaleas, vértigo, eritema y erupciones
cutáneas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: La administración concomitante de preparados a base
de litio o digoxina con diclofenaco puede elevar el nivel plasmático de ambos.
Se ha descrito la posibilidad de
que los antiinflamatorios no esteroideos inhiban el efecto de los diuréticos.
Aunque los estudios clínicos no revelan
evidencias de que el diclofenaco influya sobre el efecto de los anticoagulantes,
hay informes sobre el efecto de la incidencia de hemorragias con el uso
concomitante de ambos.
Si se va administrar metotrexato,
debe suspender el diclofenaco por lo menos 24 horas antes, puede elevarse la
concentración plasmática de metrotrexato y aumentar su toxicidad. Asimismo, la
nefrotoxicidad de la ciclosporina puede verse incrementada con la presencia de
diclofenaco.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En casos aislados se ha
presentado trombocitopenia, leucopenia y agranulocitosis. Es posible encontrar
las transaminasas hasta 3 o más veces por encima de los niveles normales.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
El diclofenaco no ha mostrado capacidad mutagénica o teratogénica en
estudios realizados en animales, asimismo, no se tiene información sobre su
potencial para producir trastornos sobre la fertilidad. En estudios realizados
para investigar el posible potencial carcinogénico con diclofenaco, los
resultados han sido negativos.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: GALEDOL se administra por vía intramuscular o en
infusión intravenosa.
Adultos vía I.M.: La dosis diaria recomendada (por un
máximo de dos días) es de una ampolleta (75 mg) por vía I.M. profunda aunque en
casos excepcionales puede aumentarse a 150 mg (dos ampolletas) teniendo la
precaución de alternar el glúteo en donde se aplique y dejando pasar varias
horas entre las aplicaciones. Es posible combinar la ampolleta de GALEDOL con
la presentación oral del mismo, siempre y cuando no se excedan los 150 mg por
día.
Adultos vía I.V. por infusión: La aplicación será por
infusión lenta. Diluir la ampolleta en solución salina isotónica al 0.9% o
glucosada al 5% en un volumen entre 100 ml y 500 ml, determinado según el
tiempo en que se vaya a pasar la solución.
Se recomiendan los siguientes esquemas de dosificación,
según la indicación de que se trate:
Tratamiento del dolor postoperatorio moderado a severo:
Administrar 75 mg de GALEDOL durante 30 minutos a 2 horas. Este tratamiento
puede repetirse después de algunas horas pero sin exceder los 150 mg en
24 horas.
Profilaxis del dolor postoperatorio: Administrar 25 a
50 mg (1 ó 2 ml de la ampolleta, respectivamente) después del proceso
quirúrgico durante 15 minutos a 1 hora, posteriormente, administrar 5 mg, por
hora, sin sobrepasar los 150 mg, en 24 horas. Usar el volumen adecuado al
tiempo de infusión.
Precauciones: No usar si la dilución no es
transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. Usar la
solución inmediatamente, no guardar para uso posterior. No administrar la
solución en bolo. El uso de esta presentación inyectable no se recomienda en
niños.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No hay reportes de
sobredosificación con diclofenaco por lo que no se conoce un cuadro clínico
típico.
Las medidas terapéuticas a tomar en caso de sobredosis
deberán ser de apoyo y sintomáticas contra complicaciones como hipotensión,
insuficiencia renal, convulsiones y depresión respiratoria.
Otras medidas pueden ser poco útiles debido a la fuerte
fijación a las proteínas plasmáticas del diclofenaco.
PRESENTACIONES: Caja
con dos o cuatro ampolletas con 75 mg de diclofenaco cada una.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y
en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se use en el embarazo,
lactancia ni en niños menores de 12 años.
Literatura exclusiva para médicos.
PROBIOMED, S. A. de C. V.
Reg. Núm.
441M2003, S. S. A.
HEAR-03390701049/R2003
