Farmaxetina®
Cápsulas
Ansiolítico
(Clorhidrato de fluoxetina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada CÁPSULA contiene:
Clorhidrato de fluoxetina 20 mg
Excipiente, c.b.p. 1 cápsula
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: FARMAXETINA® está indicada en el tratamiento de la
depresión en sus formas leve y moderada, coadyuvante en el tratamiento de la
ansiedad asociada a la depresión, así como también en los trastornos depresivos
mayores, trastornos obsesivo compulsivos y bulimia nerviosa.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: La fluoxetina
administrada por vía oral se absorbe bien, presentando niveles plasmáticos
después de la dosis, aproximadamente entre 6 y 8 horas.
Las concentraciones plasmáticas
máximas se alcanzan después de una dosis única oral de 40 mg entre 15 y 55
mcg/l, uniéndose a proteínas en un 94%.
El clorhidrato de fluoxetina se
metaboliza en hígado, dando lugar a una variedad de metabolitos, siendo el más
importante y conocido, la norfluoxetina, la cual surge de una desmetilación en
la molécula de fluoxetina, siendo un potente inhibidor de la incorporación de
serotonina.
La vida media de fluoxetina y su
metabolito norfluoxetina es de 24 a 72 horas, en pacientes que no tienen
trastornos hepáticos, ya que de existir este tipo de padecimientos, se puede
afectar la eliminación del fármaco, debido a que el hígado es el sitio del
metabolismo primario.
La fluoxetina inhibe la
incorporación de la serotonina en la neurona presináptica en forma potente y
muy ligeramente de la dopamina y noradrenalina.
La eliminación de la fluoxetina es
relativamente lenta, esto es porque tiene una vida media de eliminación de 1 a
3 días en administración aguda y, cuando se administra en forma crónica, de 4 a
6 días.
Su metabolito, la norfluoxetina,
tiene una vida media de 4 a 16 días tanto en la administración aguda como
crónica. Por tanto, por lo largo de la vida media de eliminación tanto de la
fluoxetina como de la norfluoxetina, aseguran que, aun cuando se interrumpa el
tratamiento, la sustancia activa persiste durante semanas.
Esto puede tener consecuencias
después de la suspensión del tratamiento, cuando se requiera interrumpir el
tratamiento o se prescriben otro tipo de medicamentos que pueden interactuar
con la fluoxetina.
Se estudió el clorhidrato de
fluoxetina en el tratamiento de pacientes con depresión (³ 18 años de edad) en estudios clínicos
controlados con placebo de 5 a 6 semanas de duración.
Se demostró que el clorhidrato de
fluoxetina era significativamente más eficaz que el placebo, según se midió
mediante la Escala de Calificación para Depresión de Hamilton (HAM-D) El
clorhidrato de fluoxetina también resultó más eficaz que el placebo en las
escalas de HAM-D para estado de ánimo deprimido, trastornos del sueño y el
subfactor de ansiedad.
CONTRAINDICACIONES: La fluoxetina está contraindicada en pacientes
con hipersensibilidad al medicamento o en aquellos que se les administre
conjuntamente otro medicamento inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO). Tampoco
se debe administrar dentro de los primeros 14 días siguientes a la suspensión
del tratamiento de un inhibidor de la MAO. La fluoxetina no deberá
administrarse en menores de 14 años.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Estudios efectuados en ratas y conejos en etapa de reproducción con la
dosis máxima en humanos de 80 mg, no se detectó evidencia de daño en el feto
con la administración de fluoxetina.
Sin embargo, no existen estudios
adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.
La fluoxetina se excreta en la
leche materna, por lo tanto, no debe administrarse en mujeres en periodo de lactación.
En muestra de leche materna, la concentración de fluoxetina, así como la de
norfluoxetina fue de 70.4 ng/ml. La concentración en el plasma de la madre fue
de 295
ng/ml. No reportaron efectos adversos en el lactante.
La seguridad y eficacia en niños
no se ha establecido, por tal motivo, la fluoxetina no deberá administrarse en
menores de 14 años.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los
síntomas que sobresalen son de tipo nervioso, como cefalea, nerviosismo,
insomnio, somnolencia, agitación, ataxia, apatía y en cierto momento, los
pacientes pueden presentar predisposición para convulsionar. También se ha
visto importante pérdida de peso, sobre todo en pacientes que presentan bajo
peso al inicio del tratamiento.
En algunos casos se puede
presentar anorexia significativa y en otros casos se puede presentar aumento
del apetito, aumento de la libido y alucinaciones, principalmente cuando se
administra la fluoxetina a dosis altas.
Otros efectos que se pueden
presentar son escalofríos, aumento de salivación, bronquitis, rinitis, malestar
general e hipotensión postural.
Raramente se presentan casos de
diarrea con sangre, colitis, úlcera duodenal, ictericia, hepatitis,
hepatomegalia, leucopenia, tiempo de sangrado prolongado, petequias,
hiperlipidemia y osteoporosis.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La
fluoxetina administrada con otro tipo de medicamentos antidepresivos,
incrementa hasta dos veces las concentraciones plasmáticas normales.
Sin embargo como la fluoxetina
está fuertemente ligada a proteínas plasmáticas en un 94%, y aunque no se ha
demostrado que se desplace o sea desplazada por la digoxina, debe tomarse en
cuenta que pueden presentarse reacciones indeseables con la administración combinada
con este tipo de medicamentos.
Se ha visto que la fluoxetina no
tiene efecto cuando en sangre hay presencia de etanol. Combinada con tolbutamida
no altera el efecto hipoglucémico producido por ésta.
Como los inhibidores de la
monoaminooxidasa tienen efecto antidepresivo, cuando éstos se administran con
fluoxetina, puede producirse una potencialización de cualquiera de ellos y por
consiguiente se podrían incrementar los efectos secundarios.
En combinación con diazepan se ha
visto que la concentración de éste no se incrementa en sangre, pero cuando el
tratamiento con fluoxetina es prolongado puede haber una acumulación de ambos
fármacos, sobre todo en personas de edad avanzada o cuando el paciente presenta
una insuficiencia renal y/o hepática.
Tampoco se recomienda la
administración conjunta con triptófano, ya que pudiera presentarse agitación,
inquietud y trastornos gastrointestinales.
La administración conjunta de
fluoxetina con litio, puede provocar aumento o disminución de litio en sangre,
incluyendo casos de toxicidad, por lo cual los niveles de litio deben ser
vigilados durante el tratamiento con fluoxetina.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No está recomendado practicar
pruebas específicas de laboratorio antes del tratamiento con fluoxetina, pero
el médico debe descartar insuficiencia hepática o renal antes de iniciar el
tratamiento.
No existen estudios que establezcan el beneficio de un
tratamiento electroconvulsivo y fluoxetina, pero se han reportado raros casos
de convulsiones prolongadas en pacientes que han estado en tratamiento con
fluoxetina y que también recibían tratamiento electroconvulsivo.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No
existen reportes a la fecha de que el tratamiento con fluoxetina o su
metabolito activo, la norfluoxetina, provoquen algún efecto carcinogenético,
mutagénico, teratogénico y sobre la fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: La dosis inicial de FARMAXETINA® oscila entre 20 y
80 mg al día, sin embargo, pueden requerirse dosis de 10 a 20 mg para obtener
la respuesta deseada.
No deberá excederse de 1 mg/kg de peso al día. La asociación
de FARMAXETINA® con otros antidepresivos triciclícos o con litio (como se ha
comentado en interacciones medicamentosas) obligará ajustar la dosis a la
mitad.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La dosis de 20 a 80 mg al
día, permite manejar cuadros depresivos con amplia seguridad. Una
sobredosificación o ingesta accidental se manifiesta por náuseas y vómito
importantes. Si la ingesta con fluoxetina es mayor pueden presentarse signos y
síntomas neurológicos que van desde agitación o inquietud, hasta convulsiones
generalizadas y signos de parkinsonismo e inclusive, si la dosis es muy elevada,
o el medicamento es combinado con otros antidepresivos, se puede llegar hasta
la muerte. A nivel cardiovascular puede presentarse taquicardia e hipertensión
arterial.
Para el manejo de estas situaciones, deben mantenerse las
vías aereas adecuadas, para que se tenga buena ventilación y oxigenación
suficientes.
El lavado gástrico es una opción que se puede sustituir por
la administración de carbón activado combinado con sorbitol.
La diuresis forzada, diálisis, hemoperfusión o la
transfusión de recambio probablemente no tenga valor alguno debido al gran
volumen de distribución de la fluoxetina.
El manejo de la sobredosis debe considerar la posibilidad de
que el paciente haya ingerido una diversidad de medicamentos, debiéndose
trasladar al paciente al servicio de urgencias para el tratamiento adecuado lo
más rápidamente posible.
PRESENTACIONES: FARMAXETINA®
se presenta en cajas con 7, 14 y 28 cápsulas de 20 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco. Protéjase de la
luz.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Producto perteneciente al grupo IV.
Literatura exclusiva para el médico.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
No se administre en menores de 14 años.
No se administre durante el embarazo y la lactancia.
A dosis elevadas, en algunos pacientes
puede presentarse elevación de la prolactina.
Puede presentarse la instalación de un cuadro de
parkinsonismo. Este medicamento puede
potencializar el efecto de los analgésicos
y otros depresores del SNC, en especial la morfina y sus derivados. No se
administre conjuntamente
con otros antidepresivos.
En pacientes con insuficiencia
hepática o renal, debe disminuirse la dosificación.
INVESTIGACIÓN FARMACÉUTICA, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 333M2001, S. S. A. IV
GEAR-404603/R2001
