Cefalan®
Tabletas
(Cefaclor)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Cefaclor equivalente a 375 mg
de cefaclor
Vehículo, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: El cefaclor es una cefalosporina semisintética de
segunda generación que está indicada en el tratamiento de infecciones causadas
por microorganismos susceptibles.
Es útil en infecciones del tracto
respiratorio, incluyendo neumonía, exacerbaciones de bronquitis crónica,
faringitis, sinusitis, otitis media; en infecciones de la piel y tejidos
blandos e infecciones del aparato genitourinario incluyendo cistitis aguda y
gonorrea.
CEFALAN® es activo contra cepas de Staphylococcus
aureus meticilino-sensible, Streptococcus pyogenes y Streptococcus
pneumoniae; al igual que con otras cefalosporinas las bacterias del género Enterococcus
son resistentes. Es activo contra Haemophilus influenzae, incluyendo
algunas cepas productoras de betalactamasas y actúa contra la mayoría de
enterobacterias implicadas en las infecciones de vías urinarias (por ejemplo, Escherichia
coli, Klebsiella y varias cepas de Proteus mirabilis). Ha mostrado
actividad contra Salmonella sp y Shigella sp. Entre los anaerobios,
Bacteroides fragilis es resistente pero algunas cepas de Peptococcus,
Peptostreptococcus y Eubacterium son sensibles. No tiene actividad
contra cepas de Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter y Serratia.
Siempre que sea posible se deben
efectuar estudios de sensibilidad adecuados para determinar la susceptibilidad
de los gérmenes aislados a cefaclor.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: CEFALAN® se absorbe adecuadamente después de su
administración oral, su absorción se afecta escasamente por la presencia o
ausencia de alimentos.
Cuando se administra junto con los
alimentos los niveles plasmáticos se reducen y el tiempo en que se alcanzan los
valores máximos se retrasa. Se logran niveles plasmáticos de 4.75 mcg/ml
después de la administración de una tableta de 375 mg. La vida media plasmática
es de 29 a
60 minutos con un promedio de 48 minutos. El volumen de distribución es de 0.37
± 0.114 l/kg-1. La unión a
proteínas plasmáticas es de 24.7 ± 3.5%. El medicamento se ha encontrado en la
leche materna a niveles de 0.5 a
1.8 mg/l, así como en humor acuoso, líquido intersticial, aspirado de oído
medio y saliva, en concentraciones de 0.5 a 1 mg/ml. Los niveles en el esputo
son aún más bajos y corresponden a alrededor de 0.4 mg/l.
Aproximadamente del 43 al 97% de la
dosis administrada se excreta en la orina en las primeras 8 horas. En pacientes
con insuficiencia renal severa, la vida media plasmática se incrementa entre
1.9 a 3.5 horas. No se ha determinado cuál es la vía de excreción de cefaclor
en sujetos con insuficiencia renal. La hemodiálisis acorta la vida del
medicamento en aproximadamente 30%.
Al igual que otras cefalosporinas
la actividad bactericida del cefaclor se ejerce por alteración en la síntesis
de la pared celular, inhibiendo a la enzima transpeptidasa, que es responsable
de llevar a cabo el paso final en la síntesis de peptidoglicanos en la pared
celular de la bacteria, dando por resultado la formación de una pared débil que
fácilmente se fragmenta.
Cefaclor ha demostrado acción in
vitro contra la mayoría de los microorganismos mencionados a continuación,
sin embargo, se desconoce la eficacia clínica en infecciones distintas a las
mencionadas en la sección de indicaciones.
Grampositivos: Cepas de Staphylococcus
aureus meticilino-sensible, Streptococcus pyogenes y Streptococcus
pneumoniae.
Gramnegativos: Es activo
contra Haemophilus influenzae, incluyendo algunas cepas productoras de
betalactamasas. Moraxella catarrhalis y Neisseria gonorrhoeae.
Es activo contra una gran variedad
de enterobacterias (por ejemplo, Escherichia coli, Klebsiella y varias
cepas de Proteus mirabilis). Ha mostrado actividad contra Salmonella
sp y Shigella sp.
Anaerobios: Cepas de Bacteroides,
excepto B. fragilis, cepas de Peptococcus sp, Peptostreptococcus sp,
Propionibacterium acnes y Eubacterium. No tiene actividad contra
cepas de Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter y Serratia.
Al igual que otras cefalosporinas,
las cepas de Staphylococcus meticilino-resistentes y cepas del género Enterococcus
son resistentes al cefaclor. Asimismo carece de actividad contra la mayoría de
las cepas de Enterobacter, Serratia, Morganella morganii, Proteus vulgaris,
Providencia rettgeri, Pseudomonas sp y especies de Acinetobacter.
Pruebas de susceptibilidad: Éstas
pueden llevarse a cabo por varios métodos, los más aceptados por su fácil
realización así como su costo son las pruebas utilizando un disco de 30 mg de cefaclor o por medio de técnicas de
dilución. Las pruebas se deben interpretar según los siguientes criterios:
Pruebas con disco de 30 µg de
cefaclor:
|
Diámetro del halo de
|
Interpretación
|
|
inhibición (mm)
|
|
|
³
18
|
Susceptible (S)
|
|
15-17
|
Susceptibilidad intermedia (I)
|
|
£ 14
|
Resistente
(R)
|
Pruebas con la técnica de dilución:
|
*CMI (mg/ml)
|
Interpretación
|
|
£
8
|
Susceptible (S)
|
|
16
|
Susceptibilidad intermedia (I)
|
|
³
32
|
Resistente (R)
|
* Concentración mínima
inhibitoria.
Ambas técnicas requieren el manejo y la interpretación por
personal calificado, así como el empleo de microorganismos de control para el
laboratorio.
CONTRAINDICACIONES:
Pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas o a las penicilinas.
PRECAUCIONES GENERALES:
No se ha establecido la seguridad y eficacia de cefaclor en niños menores
de un mes de edad.
El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes
con trastornos de la función renal. Pueden ocurrir superinfecciones y colitis
seudomembranosa.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque no hay evidencia de
teratogenicidad en estudios realizados en animales, el empleo de este
medicamento debe llevarse a cabo bajo estricta supervisión médica,
principalmente durante el primer trimestre del embarazo.
El medicamento puede detectarse en la leche materna haciendo
posible la sensibilización del lactante, por este motivo la administración de
CEFALAN® debe hacerse bajo supervisión médica.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Estudios extensos llevados a cabo para valorar la posible
presencia de efectos secundarios revelan la aparición de éstos en sólo 4% de
los casos, llevando a la suspensión del medicamento en únicamente 1.5% de
ellos. Debido a que las reacciones anafilácticas se han reportado
ocasionalmente en pacientes que reciben cefalosporinas, éstas no deben
administrarse en pacientes con alergia conocida a las cefalosporinas o a las
penicilinas. Estas reacciones pueden manifestarse por síntomas únicos como
angioedema, parestesias, síncope o vasodilatación.
Otras
reacciones adversas incluyen reacciones de hipersensibilidad como urticaria y
erupciones morbiliformes, pruebas de Coombs positivas en el 0.5% de los
pacientes sin hemólisis franca, enfermedad del suero.
Otras
reacciones aún más raras son síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell y
choque anafiláctico.
El
síntoma gastrointestinal más frecuente es la diarrea, que se presenta en 2.5%
de los pacientes que reciben el medicamento. Existen reportes de colitis
seudomembranosa y raramente se ha informado de hepatitis e ictericia
colestásica.
Aunque no existen pruebas
concluyentes de su relación causal se han informado insomnio, confusión,
hipertonía, alucinaciones y somnolencia. Algunas cefalosporinas se han asociado
a la aparición de convulsiones, particularmente en pacientes con insuficiencia
renal, cuando la dosis del medicamento no se ajustó; elevaciones leves de transaminasas,
linfocitosis y eosinofilia transitorias, anemias hemolítica y aplásica,
agranulocitosis y neutropenia reversible.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Interacciones potencialmente
peligrosas: Las cefalosporinas son potencialmente nefrotóxicas y pueden
incrementar la nefrotoxicidad de los aminoglucósidos, de la furosemida y el
ácido etacrínico, por lo que deben tomarse las precauciones necesarias durante
la administración simultánea de dichos compuestos.
Interacciones potencialmente útiles:
El probenecid disminuye la excreción tubular de varias cefalosporinas, por lo
que su adición puede ser útil en el régimen antibiótico.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se encuentran
elevaciones de transaminasas en el 2.5% de los pacientes que reciben cefaclor.
Al igual que con otras cefalosporinas se puede presentar una prueba de Coombs
positiva sin evidencia de anemia hemolítica, esto puede dificultar el cruce de
sangre o la investigación en niños nacidos de madres tratadas con la droga.
Pueden presentarse reacciones falsas-positivas para glucosuria cuando se
utilizan reactivos de Benedict, Fehling o similares; esto no sucede cuando se
emplean métodos enzimáticos.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Los estudios de reproducción llevados a cabo no han
demostrado evidencia de deterioro de la fertilidad. No se han realizado
estudios para determinar el potencial mutagénico o carcinogénico del cefaclor.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis de CEFALAN® en el adulto es de 1
tableta de 375 mg cada 12 horas, en infecciones leves y moderadas, y de 2
tabletas cada 12 horas en infecciones severas.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Hay reportes,
no bien documentados, de sobredosis con cefaclor, en los que la náusea, vómito
y diarrea son los datos clínicos más comunes, esta sintomatología requiere
tratamiento de soporte.
En caso de que sea necesario se
deben disminuir las concentraciones plasmáticas del fármaco, sobre todo en
pacientes con insuficiencia renal. Se puede recurrir a la hemodiálisis la cual
es moderadamente efectiva para remover el medicamento.
PRESENTACIÓN:
Caja con 10 tabletas de 375 mg en envase de burbuja.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y
en lugar seco..
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
No se administre durante el embarazo y la lactancia.
Fabricado en la India por:
Laboratorios Ranbaxy Ltd.
Distribuido en México por:
MERCK, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 520M2000, S. S. A.
AEAR-109400/RM2002
