Farmapram
Tabletas
Ansiolítico
(Alprazolam)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Alprazolam 0.25, 0.50 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Ansiolítico.
FARMAPRAM está indicado en el
tratamiento de la ansiedad: Ansiedad con síntomas de depresión y crisis de
angustia (ataque de pánico), estados de ansiedad simple y asociada a otros
padecimientos como: fase crónica de abstinencia alcohólica, padecimientos
orgánicos o funcionales (somatización).
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: El alprazolam
es una triazolobenzodiacepina. El exacto mecanismo de acción no ha sido
establecido hasta ahora. Clínicamente, todas las benzodiacepinas causan una
depresión del sistema nervioso central dosis-dependiente variando desde mínimas
alteraciones hasta la hipnosis.
Después de una administración oral,
el alprazolam es rápidamente absorbido alcanzando los picos séricos entre 1 y 2
horas después de la administración.
La vida media de eliminación del
alprazolam es de 1 a 15 horas, siendo la orina la principal vía de excreción.
Como las otras benzodiacepinas, el alprazolam atraviesa la barrera placentaria
y se excreta por la leche materna.
CONTRAINDICACIONES: El alprazolam está contraindicado en pacientes
con sensibilidad conocida a las benzodiazepinas, glaucoma de ángulo cerrado y
miastenia gravis.
PRECAUCIONES
GENERALES: El alprazolam produce
depresión del SNC por lo que a los pacientes que se
le administra deberán ser advertidos que el producto deprime los reflejos
osteotendinosos por lo que deberá tenerse precaución al manejar vehículos o
maquinaria de precisión.
En algunos pacientes que reciben
dosis recomendadas o dosis altas de alprazolam por periodos relativamente
breves (de 1 semana a 4 meses), se han reportado convulsiones cuando se
disminuye rápidamente la dosis o si hay supresión del tratamiento abruptamente.
Por esta razón, la dosis de alprazolam debe ser reducida o retirada
gradualmente.
En ancianos o en pacientes debilitados es recomendable que
la dosis a utilizar sea la más baja y eficaz, a fin de evitar el desarrollo de
ataxia o sobresedación.
Para descontinuar el tratamiento
con alprazolam, de acuerdo con la buena práctica médica, la dosis se deberá
reducir lentamente. Se sugiere que la dosis diaria se disminuya a razón de 0.5
mg cada 3 días.
Algunos pacientes quizá requieran
una disminución de dosis más baja.
Se han reportado síntomas por
supresión, posterior a una rápida o abrupta descontinuación de las
benzodiazepinas, incluyendo alprazolam.
Éstos se han clasificado desde una
ligera disforia e insomnio hasta un síndrome mayor, el cual puede incluir
cólicos abdominales, vómito, sudoración, temor y convulsiones.
La administración de alprazolam a
pacientes severamente deprimidos o potencialmente suicidas se deberá hacer con
las precauciones apropiadas.
Con la administración de
alprazolam deben observarse las precauciones habituales en pacientes
comprometidos en su función renal o hepática.
No está recomendado en pacientes
con diagnóstico primario de esquizofrenia.
Aunque no se han observado efectos
de abstinencia en los pacientes a los cuales se suprimió el alprazolam abruptamente
después de 6 meses de terapia, dichos síntomas de abstinencia han sido
reportados consecuentes a la suspensión brusca de otras benzodiazepinas. Los
individuos con inclinación al abuso de drogas, como los alcohólicos o
drogadictos deben ser estrechamente vigilados si reciben tratamiento con
benzodiacepínicos en vista de su predisposición a la habituación y dependencia.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
El uso de este producto en el embarazo aumenta el riesgo de
malformaciones congénitas. Como regla general, se recomienda a las madres no
alimentar al seno mientras estén en tratamiento con al-
prazolam, ya que como el resto de las benzodiazepinas, alprazolam se excreta
en la leche humana.
La seguridad y eficacia de
alprazolam en pacientes menores de 18 años no se ha establecido aún.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los
efectos secundarios, si ocurren, son generalmente observados al inicio de la
terapia y usualmente desaparecen con la supresión del tratamiento o con el
ajuste de la dosis. El efecto secundario más común con el alprazolam fue
somnolencia.
Efectos menos comunes fueron:
aturdimiento, visión borrosa, incoordinación, síntomas gastrointestinales,
manifestaciones autonómicas, cefaleas, depresión, insomnio, temor, variaciones
de peso corporal y alteraciones en la memoria/amnesia. Como con otras
benzodiazepinas, pueden ocurrir reacciones paradójicas como estimulación,
agitación, dificultad en la concentración, confusión, alucinaciones u otros
efectos en el comportamiento.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Las
benzodiazepinas, incluyendo alprazolam, producen efectos depresivos adicionales
en el SNC cuando se coadministran con sustancias como barbitúricos, alcohol,
psicotrópicos, anticonvulsivantes, antihistamínicos y otros fármacos, los
cuales por sí mismos producen depresión del SNC.
Se ha reportado que las
concentraciones plasmáticas de imipramina y decipramina aumentan en un promedio
de 31 y 20%, respectivamente, cuando se administran
concomitantemente con dosis superiores a 4 mg/día de alprazolam. El significado
clínico de estos cambios es desconocido.
También se ha reportado la
interacción famacocinética de las benzodiacepinas con otros fármacos, como es
el caso de la depuración del alprazolam y otras benzodiazepinas que puede ser
retardada por la coadministración de cimetidina o antibióticos macrólidos. La
significancia clínica de esto no es clara.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado
hasta la fecha.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No
se ha observado actividad carcinogénica potencial en ratas durante 24 meses de
estudios con alprazolam en dosis arriba de 375 veces la dosis en seres humanos.
El alprazolam no resultó
mutagénico en la prueba de micronúcleos en la rata a dosis por arriba de 1 250
veces la dosis en seres humanos. El alprazolam no causó deterioro de la
fertilidad en ratas a dosis por arriba de 62.5 veces la dosis en seres humanos.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
La dosis óptima de alprazolam debe
ser individualizada con base en la severidad de los síntomas y la respuesta individual
del paciente.
La dosis promedio cubre las
necesidades de la mayoría de los pacientes; en el caso de pacientes que
requieren dosis más altas, éstas deben establecerse cuidadosamente (con objeto
de evitar efectos secundarios) y administrarse aumentanto primero la dosis de
la tarde o noche que la de las horas más activas.
En general, los pacientes que no
han recibido previamente tratamiento con psicotrópicos requerían dosis más
bajas que aquéllos que han tomado tranquilizantes menores, antidepresivos,
hipnóticos o aquéllos con antecedentes de alcoholismo crónico. Se recomienda,
como principio general, el empleo de la dosis más baja al iniciar en pacientes
ancianos o debilitados, para evitar el riesgo de desarrollo de sobresedación o
ataxia.
Estados de ansiedad:
Adultos: Dosis usual de inicio: 0.25 a 0.50 mg
administrada 3 veces al día. Dosis usual en tratamiento: 0.50 a 4.0 mg diarios:
administrar en dosis divididas.
Pacientes geriátricos o debilitados:
Dosis usual de inicio: 0.25 mg.
Dosis usual en tratamiento: 0.50 a 0.75 mg diarios en
dosis divididas, las cuales se pueden incrementar si es necesario y se toleran.
Si ocurren efectos secundarios, la dosis debe reducirse.
Alteraciones relacionadas con crisis de angustia:
Iniciar con 0.50 a 1.0 mg proporcionado al momento de acostarse.
La dosis deberá ser ajustada de
acuerdo a la respuesta del paciente. Los ajustes de la dosis deberán ser en
incrementos no mayores de 1 mg cada tres o cuatro días.
Dosis adicionales pueden ser
proporcionadas hasta que se alcance un esquema de dosificación de tres o cuatro
veces al día. La dosis promedio en los estudios clínicos fue 5.7 ± 2.27 mg, con
casos de pacientes que requirieron un máximo de 10 mg diarios.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Las
manifestaciones de sobredosificación de alprazolam incluyen extensiones de su
actividad farmacológica, principalmente ataxia, somnolencia, confusión,
alteraciones en la coordinación, disminución de reflejos y coma.
En caso de presentarse, es recomendable
inducir el vómito y/o lavado gástrico como en todos los casos de sobredosificación
por medicamentos.
Debe monitorearse la respiración,
el pulso y la presión sanguínea; además, debe soportarse con medidas generales
cuando sea necesario.
Se administrarán líquidos por vía
intravenosa y se mantendrá una adecuada ventilación de las vías aéreas.
Experimentos con animales indican
que puede ocurrir colapso cardiopulmonar cuando se maneja dosis masivas de
alprazolam por vía intravenosa (por encima de 196 mg/kg, 2000 veces más la
dosis usual máxima en seres humanos). Los animales pueden resucitarse con
ventilación mecánica positiva y la infusión intravenosa de levarterenol.
Otros estudios en animales
sugieren que la diuresis forzada o hemodiálisis son probablemente de poco valor
en el tratamiento de la sobredosificación, el médico debe tener en mente que se
pudieron haber ingerido múltiples medicamentos.
PRESENTACIONES:
Caja con 30 tabletas de 0.25 mg.
Caja con 30 tabletas de 0.50 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Producto perteneciente al grupo II.
Su venta requiere receta médica, la cual se
retendrá en la farmacia. No se deje al alcance
de los niños. El uso prolongado, aun a dosis
terapéuticas, puede causar dependencia.
INVESTIGACIÓN FARMACÉUTICA, S. A. de C. V.
Reg. Núm.
420M2001, S. S. A.
HEAR-107845/R2001
