Afungil
Solución inyectable
Antimicótico de amplio espectro
(Fluconazol)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
|
Cada frasco ámpula contiene:
|
|
|
Fluconazol
|
100 mg
|
|
Vehículo, c.b.p. 50 ml.
|
|
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: AFUNGIL está indicado en el tratamiento de las
siguientes micosis: dermatomicosis (tiña pedis, corporis, curis, versicolor
y unguium). Criptococosis (incluyendo meningitis), candidiasis
sistémica, de mucosas, vaginal aguda o recurrente, en huéspedes normales o con
inmunocompromiso (SIDA, trasplantados, pacientes en terapia intensiva,
pacientes bajo tratamiento citotóxico o con otros factores inmunosupresores).
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: AFUNGIL pertenece a un nuevo grupo de
antimicóticos, los triazoles, que inhiben la síntesis de los esteroles
en los hongos. Las propiedades farmacocinéticas de fluconazol son similares
después de su administración por vía intravenosa y oral. Administrado por vía
oral, el fluconazol se absorbe bien sin que la absorción se vea alterada por
los alimentos; su biodisponibilidad es mayor al 90%. Las concentraciones
plasmáticas máximas en ayunas se logran entre 30 a 90 minutos, con una vida
media plasmática de eliminación de 30 horas siendo las concentraciones
proporcionales a la dosis. El 90% de los niveles séricos estables se alcanzan
alrededor de 4 ó 5 días de su administración diaria. Su unión a proteínas es de
11 a 12%. AFUNGIL penetra adecuadamente a todos los líquidos del organismo,
logrando concentraciones en saliva y esputo similares a las plasmáticas; en
líquido cefalorraquídeo logra concentraciones de 80% a los correspondientes en
el plasma. AFUNGIL logra concentraciones superiores a las séricas en estrato córneo,
piel y glándulas sudoríparas. La principal vía de eliminación es renal,
recuperándose aproximadamente 80% de la dosis administrada como droga sin
cambio, siendo la depuración de fluconazol proporcional a la depuración de
creatinina.
La prolongada vida media de
eliminación plasmática da la base para el tratamiento con dosis única de la
candidiasis vaginal y dosis única diaria para todas las otras indicaciones.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida al medicamento u otros compuestos del grupo de
los azoles, terfenadina.
PRECAUCIONES
GENERALES: En aquellos pacientes en quienes se presente un aumento
significativo de las enzimas hepáticas, deberá valorarse el riesgo contra el beneficio
de continuar el tratamiento con fluconazol, ya que en estudios histopatológicos
se ha encontrado necrosis hepática sin que ésta sea atribuible al mismo, ya que
estos pacientes habían recibido otros medicamentos potencialmente
hepatotóxicos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Uso durante el embarazo: Deberá
evitarse el uso de fluconazol durante el embarazo, excepto en pacientes con
infecciones severas o potencialmente mortales en quienes el beneficio obtenido
con el uso de fluconazol sobrepasa el posible riesgo al feto.
Uso durante la lactancia: Fluconazol logra
concentraciones importantes en la leche materna, por lo que no se recomienda su
uso durante este periodo.
Uso en niños: Existen datos limitados sobre el uso de
fluconazol en niños, por lo que no deberá emplearse en menores de 1 año.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: AFUNGIL es bien tolerado; sin embargo, puede presentarse
náuseas, dolor abdominal, diarrea y
flatulencia. También se ha reportado rash cutáneo, el cual en pacientes con
SIDA puede ser de mayor severidad. En pacientes con infecciones micóticas
invasivas sistémicas que desarrollan rash, deberán ser vigilados estrechamente;
descontinuar el tratamiento si se desarrollan lesiones bulosas o eritema
multiforme.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: Fluconazol aumenta el tiempo de protrombina
después de la administración de warfarina en hombres sanos, por lo que se
recomienda vigilancia en pacientes que estén recibiendo anticoagulantes del
tipo de la cumarina. Se ha demostrado que el uso de fluconazol prolonga la vida
media de las sulfonilureas, por lo que se debe tener en mente que la
coadministración puede ocasionar hipoglucemias.
La coadministración con múltiples dosis de hidroclorotiazida
incrementa las concentraciones plasmáticas de fluconazol en 40%, sin que se
requiera cambio en el esquema de dosificación del fluconazol. La administración
conjunta de fluconazol y fenitoína puede aumentar los niveles de esta última.
La administración conjunta de fluconazol y rifampicina
redujo la vida media de fluconazol. La administración conjunta de fluconazol y
teofilina afecta la depuración de esta última.
La administración conjunta de fluconazol con terfenadina a
dosis de 400 mg o más produce aumento de los niveles plasmáticos de
terfenadina. El uso concomitante con cisaprida puede presentar alteraciones
cardiacas, con rifabutin, tacrolimus y zidovudina, se ha señalado también
aumento de los niveles séricos de éstas.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En pacientes con SIDA o cáncer
se han observado cambios en las pruebas funcionales renales y hematología, así
como anormalidades hepáticas.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Hasta el momento, los estudios efectuados con fluconazol no han demostrado
efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos ni sobre la fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: La dosis empleada dependerá de la severidad y
naturaleza de la infección. La duración del tratamiento dependerá de la
respuesta clínica y micológica; sin embargo, se recomienda:
En infecciones por criptococo, 400 mg el primer día, seguido
de 200 a 400 mg una vez al día; en caso de meningitis, durante por lo menos 6 u
8 semanas. En pacientes con SIDA y meningitis, para evitar la recaída se deberá
dar 200 mg al día en forma indefinida.
En candidiasis sistémica la dosis habitual es de 400 mg el
primer día, seguido de 200 mg diarios pudiéndose administrar hasta 400 mg al
día. Candidiasis orofaríngea, de 50 mg-100 mg una vez al día durante 7 a 14
días. Candidiasis vaginal, se recomienda 150 mg, dosis única.
Para prevención en pacientes con cáncer se recomienda 50 mg
al día, mientras el paciente se encuentre en riesgo de adquirir una infección
micótica.
En caso de dermatomicosis (tiñas), la dosis recomendada es
de 150 mg en una sola dosis a la semana durante 2 a 4 semanas, aunque en tiña pedis
puede requerir hasta de seis semanas.
No existe experiencia para el tratamiento en niños; sin
embargo, se recomienda en mayores de 1 año y función renal normal de 1 a 2
mg/kg para infecciones superficiales por Candida y 3-6 mg/kg por
infecciones sistémicas por Candida o criptococo. No deberá excederse de
la dosis máxima de 400 mg.
Uso en ancianos: En
aquellos pacientes en donde no exista evidencia de insuficiencia renal, deberán
seguirse las recomendaciones de dosis habitual.
En pacientes con insuficiencia renal dependerá de la
depuración de creatinina mayor de 50 ml/min dosis normal, de 11 a 50 ml/min la
mitad de la dosis.
Pacientes que reciben diálisis en
forma regular, una dosis después de cada sesión de diálisis.
AUNGIL puede administrarse en infusión intravenosa a
velocidad no mayor de 10 ml/min.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de
que exista, se recomienda tratamiento sintomático con medidas de soporte y
lavado gástrico; si es necesario, una diuresis forzada aumentará la velocidad
de eliminación. Una sesión de hemodiálisis con duración de 3 horas
disminuye los niveles plasmáticos de aproximadamente
50%.
PRESENTACIÓN:
Caja con frasco ámpula con
100 mg/50 ml.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de
30°C.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Su
venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se administre durante el embarazo o la lactancia.
Reg. Núm. 504M96, S. S. A. IV
DEAR-202764/RM2002
