Tecflu®
Solución inyectable
(Fluorouracilo)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada frasco ámpula contiene:
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Fluorouracilo
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250 mg
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Agua inyectable, c.b.p. 5 ml.
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Cada frasco ámpula contiene:
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Fluorouracilo
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250 mg
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Agua inyectable, c.b.p. 10 ml.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Fluorouracilo es efectivo
en el manejo paliativo de algunas neoplasias malignas: cáncer gástrico y de
páncreas, cáncer de colon y recto, carcinoma mamario y carcinoma de la vejiga.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Descripción:
TECFLU® (fluorouracilo) es un antimetabolito pirimidínico fluorinado, semejante
a la molécula natural de uracilo en su estructura, excepto que un átomo de
hidrógeno en la posición 5 ha sido fluorinado.
Mecanismo
de acción: El mecanismo de acción está relacionado principalmente con la
inhibición competitiva de timidilatosintetasa, enzima catalizadora de
metilación del ácido desoxi-uridimílico en ácido timidílico, la consecuente
deficiencia de timidina produce una inhibición moderada de ácido
desoxirribonucleico (DNA), induciendo a la muerte celular.
Además, se ha observado una inhibición moderada del ácido
ribonucleico (RNA) y la incorporación del 5-fluorouracilo al RNA.
Aún no está claro en qué grado estas dos acciones son
responsables de la actividad citotóxica de esta droga.
Los efectos de deprivación de DNA y RNA son más marcados
sobre las células en rápida proliferación, que captan el fluorouracilo a un
paso más acelerado.
Después de 3 horas de su administración intravenosa, no se
detectan niveles plasmáticos de la droga como principio activo y del 60-80% de
la dosis se excreta como CO2
respiratorio al cabo de 8 a 12 horas mientras que aproximadamente 15% de la
droga es excretada por orina en un plazo de 6 horas; de este porcentaje, se
excreta en la primera hora más de 90%.
CONTRAINDICACIONES:
TECFLU® está estrictamente contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
Varicela existente o reciente. No se debe administrar en pacientes con estado
nutricional pobre, con depresión de la médula ósea o con infecciones
potencialmente graves. Cirugía reciente. Disfunción hepática o renal.
Hipersensibilidad a la droga.
PRECAUCIONES GENERALES:
Este medicamento deberá ser administrado únicamente por médicos especialistas
en oncología y con experiencia en quimioterapia antineoplásica.
Es recomendable la hospitalización de los pacientes durante
el primer ciclo de tratamiento.
La administración de TECFLU®
(fluorouracilo) debe ser suspendida inmediatamente cuando aparezcan los
siguientes efectos colaterales: estomatitis o esofagofaringitis, leucopenia
(leucocitos 3,500/m3) o cuenta
leucocitaria que presente un descenso brusco. Diarrea grave, trombocitopenia,
vómito incontrolable, úlcera gastrointestinal y sangrado, hemorragia de
cualquier índole. TECFLU® (fluorouracilo) debe ser administrado con extrema
precaución en pacientes de alto riesgo como: historia de alta dosis de
radiación pélvica, en aquellos pacientes con administración previa de agentes
alquilantes, pacientes con mielosupresión debido a tumores metastásicos en
formas.
Con trastornos de las funciones
hepáticas y renales.
Antes de iniciar el primer ciclo de
tratamiento debe evaluarse la cuenta de leucocitos y plaquetas.
Es recomendable tanto la
hospitalización de los pacientes durante el primer ciclo de tratamiento, así
como de advertirlos en cuanto a los posibles efectos secundarios.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: TECFLU® está
estrictamente contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Reacciones alérgicas al medicamento.
Los efectos indeseables más
importantes que suelen presentarse son: diarrea, náusea, vómito, leucopenia y
trombocitopenia, estomatitis, esofagitis, faringitis, ulceración, anorexia.
La leucopenia y trombocitopenia se presentan con frecuencia durante el
tratamiento inicial, pero disminuyen durante la terapia de mantenimiento. En
variados casos se ha observado alopecia, la cual es generalmente reversible.
También puede existir dermatitis que se caracteriza por un rash maculopapular
de tipo pruriginoso que se presenta generalmente en las extremidades y con
menos frecuencia en el tronco, siendo la mayoría de los casos reversible. En
ocasiones se ha presentado dolor precordial, hemorragia de tubo digestivo,
reacciones de hipersensibilidad o fotosensibilidad caracterizados por eritema o
hiperpigmentación de la piel.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Cimetidina: Potenciación de
los efectos secundarios del fluorouracilo.
Cisplatino: Posible
sinergismo para ciertas neoplasias. Posible incremento de la nefrotoxicidad.
Metronidazol: Riesgo de
neutropenia reversible por efecto aditivo. Los medicamentos que producen
discrasias sanguíneas, los depresores de la médula ósea o la radioterapia, ya
que pueden aumentar los efectos depresores de la médula ósea del fluorouracilo.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Pueden elevarse los títulos de
bilirrubinas en sangre y del ácido 5-indolacético en orina falsos positivos.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Está contraindicado en el embarazo. Se debe evitar la
concepción en pacientes con carcinomas en edad fértil, hasta 3 meses después de
terminado el tratamiento con TECFLU®.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Exclusivamente por vía intravenosa.
La dosis debe ser calculada en
mg/kg de peso corporal; si el paciente es obeso o de peso excesivo debido a:
edema, ascitis o cualquier otra forma de retención de líquidos deberá tenerse
en cuenta el peso ideal o calcular la dosis sobre la base de la superficie
corporal.
La dosis de TECFLU® en mg/kg de
peso corporal o en m2 de
superficie corporal variará de acuerdo con las neoplasias a tratar y el esquema
de combinación de drogas. No deberán sobrepasar 800 mg de 5-fluorouracilo como
dosis diaria.
Inyección: Se administrarán
12 mg/kg 6.480 mg/m2 al día
durante 3 días consecutivos.
En caso de que no se presenten
síntomas de toxicidad (estomatitis, diarrea, leucopenia o trombocitopenia) se
administrarán 6 mg/kg 6.240 mg/m2
al quinto, séptimo y noveno días y si aún no se han presentado efectos adversos
se continuará con la dosificación de mantenimiento.
En los casos en los que sí se
hayan presentado reacciones indeseables, deberá esperarse a la desaparición de
las mismas para la aplicación de las dosis subsecuentes. Es muy importante que
la inyección se aplique muy lentamente.
Infusión: Administrar 12
mg/kg 6.480 mg/m2 al día
divididos en 300-500 ml de solución glucosada al 5% a pasar en 4 horas.
Esta dosificación se repetirá diariamente
hasta que aparezcan los primeros efectos indeseables (estomatitis, diarrea,
leucopenia o trombocitopenia), en este momento se suspenderá el tratamiento
para reanudarlo cuando los efectos gastrointestinales hayan desaparecido y la cuenta
de leucocitos haya aumentado a 3,000-4,000/m3
y la de plaquetas a 80,000-100,000/mm3.
La dosificación a seguir en esta etapa será la de mantenimiento.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Las
manifestaciones principalmente son las de las reacciones
secundarias: vómito, náusea, diarrea, estomatitis o depresión de la médula
ósea con anemia, leucopenia, trombocitopenia, hemorragia. Debe suspenderse el
medicamento o bien reducir las dosis y tratamiento sintomático. En algunos casos
será necesaria la transfusión sanguínea, la féresis de plaquetas y/o leucocitos
y antibioticoterapia.
PRESENTACIONES:
Caja con 5 ó 10 frascos ámpula con 250 mg/5 ml y 250 mg/10 ml.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de
25ºC y en lugar seco. TECFLU® debe almacenarse a temperatura ambiente (15 a
25ºC). En caso de que se presentara precipitación (como resultado del
almacenamiento temporal y baja temperatura), debe reconstituirse calentando las
ampolletas a 60 grados centígrados agitándolas. Debe permitirse el enfriamiento
hasta temperatura corporal antes de su administración. Si persisten los
cristales, no debe aplicarse. Protéjase de la luz.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica. No se use en
el embarazo y la lactancia. No se deje al alcance
de los niños. Léase instructivo anexo.
Este medicamento deberá ser administrado
únicamente por médicos especialistas
en oncología y con experiencia
en quimioterapia.
LABORATORIOS COLUMBIA, S. A. de C. V.
División Oncológicos
Reg. Núm. 158M91, S. S. A. IV
DEAR-303168/RM2002
