Zinnat®
Suspensión y tabletas
(Cefuroxima)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada
tableta contiene:
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Acetoxietil
cefuroxima
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equivalente
a
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250 ó
500 mg
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de
cefuroxima
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Excipiente,
c.b.p. 1 tableta.
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SUSPENSIÓN
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Cada
frasco con POLVO para reconstituir contiene:
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Acetoxietil
cefuroxima
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equivalente
a
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1.25 ó
2.50 g
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de
cefuroxima
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Vehículo,
c.b.p. 50 ml.
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Cada 5
ml equivalen a 125 ó 250 mg de cefuroxima.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: La acetoxietil cefuroxima (o axetil cefuroxima) es un
profármaco oral de la cefuroxima, el antimicrobiano cefalosporínico
bactericida, resistente a la mayoría de las betalactamasas y activo contra una
extensa variedad de microorganismos grampositivos y gramnegativos. Está
indicado para el tratamiento de infecciones causadas por gérmenes sensibles,
entre éstas figuran las siguientes:
Infecciones
del tracto respiratorio superior: Otitis media, sinusitis, amigdalitis,
faringitis.
Infecciones
del tracto respiratorio inferior: Neumonía, bronquitis aguda, crónica y
crónica exacerbada.
Infecciones
del tracto genitourinario: Pielonefritis, cistitis y uretritis, uretritis y
cervicitis gonocóccica no complicada .
Infecciones
de la piel y tejidos blandos: Furunculosis, pioderma e impétigo.
Tratamiento
de adultos y niños mayores de 12 años en la etapa temprana de la enfermedad de
Lyme y prevención del progreso a etapas tardías de la misma.
La
cefuroxima tiene buena estabilidad ante las betalactamasas bacterianas y por
consiguiente, es activa contra muchas cepas resistentes a la ampicilina o
amoxicilina. La cefuroxima generalmente es activa in vitro contra los
siguientes microorganismos:
Aerobios
gramnegativos: Haemophilus influenzae (incluyendo cepas resistentes
a la ampicilina), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella)
catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (incluso cepas productoras y no
productoras de penicilinasa), Neisseria meningitidis, Escherichia coli,
Klebsiella spp, Proteus mirabilis, Providencia spp y Proteus rettgeri.
Aerobios
grampositivos: Staphylococcus aureus y S. epidermidis
(incluyendo cepas resistentes a la penicilina, pero no incluye cepas
meticilino-resistentes), Streptococcus pyogenes (y otros estreptococos
beta hemolíticos), Streptococcus pneumoniae y Streptococcus grupo B (Streptococcus
agalactiae).
Anaerobios:
Cocos grampositivos y gramnegativos (incluyendo especies de Peptococcus
y Peptostreptococcus), bacilos grampositivos (incluyendo especies de Clostridium)
y gramnegativos (incluyendo especies de Bacteroides y Fusobacterium)
y Propionibacterium spp.
No son
susceptibles a la cefuroxima in vitro, los siguientes microorganismos: Clostridium
difficile, Pseudomonas spp, Campylobacter spp, Acinetobacter
calcoaceticus, las cepas de Staphylococcus aureus y epidermidis
resistentes a la meticilina, Legionella spp y Listeria monocytogenes.
Algunas
cepas de los siguientes géneros tampoco son susceptibles in vitro a la
cefuroxima: Streptococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris,
Enterobacter spp, Citrobacter spp, Serratia spp, Bacteroides fragilis.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética:
Después de su administración oral, la acetoxietil cefuroxima se absorbe en
el tracto gastrointestinal y es rápidamente hidrolizada en la mucosa intestinal
y en la sangre, para liberar cefuroxima a la circulación. La absorción óptima
tiene lugar cuando la acetoxietil cefuroxima es administrada después de los
alimentos.
Los
niveles máximos en suero (2-3 mg/l después de una dosis de 125 mg, 4-6 mg/l
después de una dosis de 250 mg, 5-8 mg/l después de una dosis de 500 mg y de
9-14 mg/l después de una dosis de 1 g), se alcanzan entre 2 a 3 h después de la
administración. La unión a las proteínas séricas es del 33 al 50%, dependiendo
de la metodología empleada.
La
cefuroxima no se metaboliza y es excretada por filtración glomerular y
secreción tubular. La tasa de absorción de la cefuroxima de la suspensión, al
compararse con las tabletas, es ligeramente menor, lo que produce menores niveles
séricos y en consecuencia una biodisponibilidad 4-17% menor.
La
administración concomitante de probenecid incrementa el área bajo la curva en
un 50%. Los niveles de cefuroxima sérica son reducidos por diálisis.
Farmacodinamia:
ZINNAT® es un antibiótico
bactericida que actúa al inhibir la síntesis de la pared celular bacteriana, al
unirse a proteínas esenciales.
CONTRAINDICACIONES: Pacientes con
hipersensibilidad conocida a los compuestos cefalosporínicos y a los
ingredientes de la fórmula.
PRECAUCIONES GENERALES: Cuidado especial está
indicado en pacientes que presenten una reacción alérgica a las penicilinas u
otros betalactámicos.
Como con
otros antibióticos con el uso prolongado de acetoxietil cefuroxima pueden
desarrollarse organismos no susceptibles, (por ejemplo, Candida, enterococo,
Clostridium difficile), lo cual puede requerir interrupción del
tratamiento.
Colitis
seudomembranosa ha sido reportada con el uso de antibióticos de amplio
espectro, asimismo es importante considerar este diagnóstico en pacientes que
desarrollen diarrea severa durante o después del uso de antibióticos.
El
contenido de sacarosa en la suspensión de ZINNAT® debe ser tomada en cuenta cuando se traten pacientes
diabéticos.
La
reacción de Jarisch-Herxheimer ha sido observada después del tratamiento de la
enfermedad de Lyme con ZINNAT®,
esto como resultado de la actividad bactericida de ZINNAT® contra el agente causal de la enfermedad
de Lyme, la espiroqueta Borrelia burgdorferi. Los pacientes deben ser
advertidos de que esta es una consecuencia común del tratamiento de la
enfermedad con antibióticos.
Con el
régimen de la terapia secuencial el tiempo para el cambio a la terapia oral
está determinado por la severidad de la infección, el estado clínico del
paciente y la susceptibilidad de los patógenos. Si no hay mejoría clínica
dentro de las 72 h, entonces se debe continuar con el tratamiento parenteral.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo:
Como todos los fármacos, debe ser administrado con precaución durante los
primeros meses del embarazo.
Lactancia:
La cefuroxima es excretada en la leche materna y por consiguiente se debe
proceder con precaución al administrar ZINNAT®
a una madre en periodo de lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones
adversas a la acetoxietil cefuroxima generalmente han sido leves y de carácter
transitorio. Como con otras cefalosporinas, han sido raros los reportes de
eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica
(necrólisis exantemática) y reacciones de hipersensibilidad incluyendo
erupciones cutáneas, urticaria, prurito, fiebre, enfermedad del suero y muy
raramente anafilaxis.
Un
pequeño porcentaje de los pacientes que han recibido este fármaco han
experimentado trastornos gastrointestinales, como diarrea, náusea y vómito.
Igual que con otros antibióticos de amplio espectro, han habido reportes raros
de enterocolitis seudomembranosa. También se ha reportado cefalea.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Medicamentos
que reducen la acidez gástrica pueden provocar una más baja biodisponibilidad
de ZINNAT® y tienden a cancelar
el efecto aumentado de absorción pospandrial.
Un
resultado falso negativo puede ocurrir en la prueba de ferricianido.
Se debe
tener precaución al administrar cefalosporinas en altas dosis a pacientes
recibiendo diuréticos como furosemida, ya que esta combinación es
potencialmente nefrotóxica.
La
experiencia clínica ha demostrado que esto no sucede cuando ZINNAT® (acetoxietil cefuroxima) se administra a
las dosis recomendadas.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Durante el tratamiento con ZINNAT®
se han observado eosinofilia e incrementos transitorios de las concentraciones
de enzimas hepáticas ALAT (SGPT) y ASAT (SGOT) y DHL. Ha habido también
reportes raros de trombocitopenia y leucopenia.
También
se han reportado ictericia y pruebas de Coombs positivas (que puede interferir
con las pruebas cruzadas para transfusión), muy raramente anemia hemolítica,
durante el tratamiento con cefalosporinas.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han
reportado efectos sobre la carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre
la fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
La
duración normal del tratamiento es de 7 días, puede variar de 5 a 10 días de
acuerdo a la severidad del proceso infeccioso. Para una absorción óptima,
ZINNAT® (acetoxietil
cefuroxima) debe ser ingerido después de los alimentos.
Adultos:
Casi
todas las infecciones: 250 mg dos veces al día.
Infecciones
de vías urinarias: 125 mg dos veces al día.
Infecciones
leves a moderadas de vías respiratorias bajas, por ejemplo bronquitis: 250
mg dos veces al día.
Infecciones
de vías respiratorias bajas, graves o en sospecha de neumonía: 500 mg dos
veces al día.
Gonorrea:
1 g dosis única.
Pielonefritis:
250 mg dos veces al día.
Enfermedad
de Lyme en adultos y niños de 12 años en adelante: 500 mg dos veces al día
durante 20 días.
Niños
de 3 meses a 12 años: Es preferible ajustar la dosis de acuerdo a la edad y
al peso.
Para la
mayoría de las infecciones (faringoamigdalitis, otitis, sinusitis, etc.), la
dosis ponderal es de 20 mg/kg/día dividida en dos dosis.
Cuando se
prefiere una dosis fija, para casi todas las infecciones de los pacientes
pediátricos, 125 mg dos veces al día son suficientes.
Los niños
con otitis media (de 2 años o mayores) deberán recibir 250 mg dos veces al día.
Existen
dos presentaciones de ZINNAT®
Suspensión: 125 mg/5 ml y 250mg/5 ml.
ZINNAT® Suspensión. Tabla de dosis
pediátricas (20 mg/kg/día)
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Edad
|
Peso
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Suspensión
|
Suspensión
|
|
|
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|
125 mg/5 ml
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250 mg/5 ml
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|
|
3 a 4 meses
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5 a 6 kg
|
2.5 ml
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62.5 mg
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—
|
—
|
Cada 12 horas
|
|
5 a 8 meses
|
7 a 8 kg
|
3 ml
|
75 mg
|
—
|
—
|
Cada 12 horas
|
|
9 a 12 meses
|
9 a 10 kg
|
3.5 ml
|
87.5 mg
|
—
|
—
|
Cada 12 horas
|
|
1 a 2 años
|
11 a 12 kg
|
4 ml
|
100 mg
|
—
|
—
|
Cada 12 horas
|
|
2 a 3 años
|
12 a 14 kg
|
5 ml
|
125 mg
|
3 ml
|
150 mg
|
Cada 12 horas
|
|
3 a 5 años
|
14 a 18 kg
|
—
|
—
|
3.5 ml
|
175 mg
|
Cada 12 horas
|
|
5 a 7 años
|
18 a 22 kg
|
—
|
—
|
4 ml
|
200 mg
|
Cada 12 horas
|
|
7 a 9 años
|
22 a
28 kg
|
—
|
—
|
5 ml
|
250
mg
|
Cada
12 horas
|
En
infecciones más severas como neumonía y bronquitis la dosis ponderal es de 30
mg/kg/día en dos dosis. En ningún caso se debe exceder de 500 mg al día,
independientemente del peso del paciente.
No hay
experiencia en niños menores de 3 meses.
Preparación
de la suspensión:
Agite
bien el frasco para que los gránulos secos se suelten y fluyan libremente
dentro del frasco.
Llene el
vaso medidor con agua hervida fría, hasta la marca de 20 ml para la
concentración de 125 mg y 19 ml para la concentración 250 mg.
Quite el
sello de garantía al frasco.
De una
sola vez, añada el agua al frasco y tápelo bien nuevamente.
Agite el frasco muy bien durante un minuto y medio
aproximadamente, para mezclar el contenido con el agua.
La suspensión está lista para la primera dosis.
Esta suspensión una vez
reconstituida tiene una consistencia densa, lo cual es normal y solamente es
necesario agitar el frasco cada vez que se administre.
Nota: No agregar más
cantidad del agua indicada pues la suspensión perderá sus propiedades y la
consistencia adecuada.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La
sobredosificación de cefalosporinas puede producir irritación cerebral, lo cual
resulta en convulsiones.
Hasta el momento no han habido
reportes de sobredosificación con ZINNAT®.
Las concentraciones séricas de cefuroxima pueden ser
reducidas por hemodiálisis o diálisis peritoneal.
PRESENTACIONES:
Tabletas:
Caja con 10 y 14 tabletas de 250 mg.
Caja con 10 tabletas de 500 mg.
Suspensión:
Caja con frasco con granulado para 50 ml (125 mg/5 ml) con
pipeta dosificadora.
Caja con frasco con granulado para 50 ml (250 mg/5 ml) con
pipeta dosificadora.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO:
Tabletas: Consérvese a temperatura ambiente a no más
de 30°C y en lugar seco.
Suspensión: Los gránulos para suspensión deben ser
almacenados a no más de 25°C.
La suspensión reconstituida dura 10 días si se mantiene a no
más de 25ºC o temperaturas inferiores.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta
médica.
Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Hecho en México por:
GlaxoSmithKline
México, S. A. de C. V.
Regs. Núms. 021M89 y 413M90 S. S. A. IV
DEAR-202398/RM2002 y DEAR-302584/RM2002
IPP-Familia: 403006/2002
