información
revisada
Zinnat®
Solución inyectable
(Cefuroxima)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada
frasco ámpula contiene:
Cefuroxima
sódica equivalente a 750 mg
de cefuroxima
La
ampolleta con diluyente contiene agua inyectable con 3 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ZINNAT® (cefuroxima sódica) es una
cefalosporina bactericida, resistente a la mayoría de las betalactamasas y
activa frente a una amplia gama de gérmenes grampositivos y gramnegativos.
Está
indicada en el tratamiento de infecciones aun antes de que se haya identificado
el organismo causal y en las infecciones causadas por gérmenes susceptibles.
ZINNAT® está indicado en las siguientes
infecciones:
Infecciones de vías
respiratorias: Bronquitis agudas y crónicas, bronquiectasias infectadas,
neumonías bacterianas, abscesos pulmonares e infecciones postoperatorias en
cirugía de tórax. También se indica en el tratamiento de infecciones del tracto
respiratorio alto como del pabellón auricular, otitis media, rinitis,
sinusitis, amigdalitis y faringitis.
Infecciones de vías urinarias: Pielonefritis agudas y
crónicas, cistitis y bacteriuria asintomática.
Infecciones de la piel
y tejidos blandos: Celulitis, erisipelas y heridas infectadas.
Infecciones óseas y de
articulaciones: Osteomielitis y artritis sépticas.
Infecciones obstétricas
y ginecológicas: Enfermedad inflamatoria pélvica.
Gonorrea, particularmente
cuando la penicilina no es útil.
Otras infecciones como:
Septicemia, meningitis y peritonitis.
Profilaxis
contra infecciones postoperatorias de cirugías de abdomen, pélvica, ortopédica,
cardiaca, pulmonar, esofágica y vascular, cuando hay un especial riesgo de la
infección.
Habitualmente
la cefuroxima sódica es efectiva cuando se administra sola, pero eventualmente
puede administrarse conjuntamente con otros agentes como aminoglucósidos,
metronidazol (oral, en supositorio o inyectable).
Es
especialmente útil en la profilaxis de cirugías de colon o ginecológica.
Bacteriología:
ZINNAT® (cefuroxima sódica)
es muy eficaz contra gérmenes aerobios grampositivos y gramnegativos.
Aerobios
grampositivos: Es muy eficaz contra Staphylococcus aureus y S.
epidermidis, (incluyendo cepas resistentes a la penicilina, pero no cepas
meticilinorresistentes), Streptococcus pyogenes (y otros beta
hemolíticos), S. pneumoniae, S. viridans, Streptococcus grupo B (Streptococcus
agalactiae), Bordetella pertussis, entre otros.
Aerobios
gramnegativos: Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteus mirabilis,
Providencia spp, Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae y H. parainfluenzae (incluyendo
cepas resistentes a la ampicilina), Branhamella (Moraxella) catarrhalis,
Neisseria gonorrhoeae (incluso cepas productoras y no productoras de
penicilinasa), Neisseria meningitidis y Salmonella spp, entre otros.
Anaerobios:
Cocos grampositivos y gramnegativos (incluyendo especies de Peptococcus
y Peptostreptococcus). Bacilos grampositivos (incluyendo especies de
Clostridium) y bacilos gramnegativos (incluyendo especies de
Bacteroides y Fusobacterium), Propionibacterium spp.
Los
siguientes microorganismos no son susceptibles a la cefuroxima in vitro:
Clostridium difficile, Pseudomonas spp, Campylobacter spp, Acinetobacter
calcoaceticus, cepas de Staphylococcus aureus, S epidermidis, resistentes
a la meticilina. Acinetobacter calcoaceticus y Legionella spp.
Algunas
cepas de los siguientes gérmenes no son susceptibles a la cefuroxima: Streptococcus
(Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter
spp, Citrobacter spp, Serratia spp y Bacteroides fragilis.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética:
Después de la inyección intramuscular, ZINNAT® es absorbido rápidamente, y las concentraciones séricas
pico se alcanzan en 30 a 45 minutos. La vida media en suero es aproximadamente
de 70 minutos. La concentración sérica máxima posterior a una dosis de 750 mg
es de aproximadamente 30 mg/l. La fijación a proteínas varía de 30-50%, según
el método usado.
Puede administrarse por
vía intravenosa, por inyección en bolo o en infusión. Por lo general, las
concentraciones séricas máximas se alcanzan inmediatamente después de la
inyección. La vida media es de 1.0-1.5 horas en el adulto, sin embargo puede
ser más prolongada en el recién nacido de 3 a 5 veces más. ZINNAT®
expe-rimenta un grado insignificante de descomposición metabólica y es
excretado en forma activa; la excreción tiene lugar en forma casi total a
través de los riñones: 85-90% de una dosis administrada puede recuperarse en la
orina dentro de las 24 h de administración, la mayor parte es excretada en las
primeras seis horas. Entran en juego dos mecanismos de excreción: filtración
glomerular y secreción tubular. Los niveles séricos de la cefuroxima se reducen
por diálisis.
ZINNAT® penetra eficientemente en los tejidos (incluso en los
tejidos isquémicos) proporcionando concentraciones tisulares muy superiores a
las C.I.M. de muchos patógenos comunes. Atraviesa la placenta y se encuentra en
cantidades insignificantes en la leche materna.
La
cefuroxima es la única cefalosporina de segunda
generación que llega convenientemente al líquido cefalorraquídeo.
Farmacodinamia:
ZINNAT® es un antibiótico
bactericida, el cual tiene actividad contra un extenso rango de patógenos
comunes, incluyendo cepas productoras de betalactamasas y actúa al inhibir la
síntesis de la pared celular bacteriana. Específicamente inhibe la acción de
las enzimas transpeptidasa y carboxipeptidasa que participan en el enlazamiento
cruzado de los polímeros que forma la pared celular.
CONTRAINDICACIONES: Pacientes con
hipersensibilidad conocida a los antibióticos cefalosporínicos.
PRECAUCIONES GENERALES: Se debe tener especial
cuidado en pacientes con antecedentes de reacciones anafilácticas, contra la
penicilina u otro betalactámico. Antibióticos cefalosporínicos a altas dosis
deben ser administrados con precaución a pacientes que estén recibiendo
tratamiento concomitante con diuréticos potentes cómo furosemide o
aminoglucósidos, daño renal ha sido reportado con estas combinaciones. La
función renal debe ser monitoreada en pacientes con daño renal preexistente. Se
ha reportado de leve a moderada
disminución de la agudeza auditiva en pocos pacientes pediátricos con
meningitis tratados con cefuroxima.
Así como la persistencia de cultivos positivos de Haemophilus influenzae
después de las 18-36 horas de la inyección con cefuroxima sódica.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El
empleo de ZINNAT® durante el
embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Reacciones
de hipersensibilidad: rash cutáneo, urticaria, prurito, nefritis
intersticial, fiebre por antibióticos y raramente reacciones anafilácticas.
Eritema
multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.
Gastrointestinales:
incluyendo muy raramente colitis pseudomembranosa.
Reacciones
locales: dolor transitorio en el sitio de la inyección, ocasionalmente
tromboflebitis, con la administración intravenosa.
Como con
otros antibióticos de amplio espectro, el uso prolongado puede producir
sobrecrecimiento de gérmenes no susceptibles como Candida.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se
recomienda especial cuidado cuando se administra en dosis elevadas a pacientes
que también están recibiendo diuréticos potentes y aminoglucósidos.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Interfiere en las pruebas de glucosuria dependientes de la reducción
del cobre. Se han reportado en algunos casos, cambios en los parámetros
hematológicos, con disminución en la concentración de hemoglobina, eosinofilia,
leucopenia y neutropenia.
Prueba
de Coombs positiva y muy raramente anemia hemolítica.
Ocasionales
y transitorias elevaciones en los niveles séricos de enzimas hepáticas o
bilirrubinas.
Reacción falsa-positiva de glucosa en orina, con las pruebas
de solución de Benedict, Fehling o con las tabletas de clinitest, pero con las
pruebas a base de enzimas.
Como en la prueba del
ferrocianuro puede presentarse un resultado falso-negativo, se recomienda
utilizar el método de la glucosa oxidasa o la hexocinasa para determinar las
concentraciones de glucosa en plasma sanguíneo de los pacientes que están
recibiendo ZINNAT®.
Se ha reportado
persistencia de los cultivos positivos del líquido cefalorraquídeo hasta 18-36
horas.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS,
TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No
se han reportado.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular o intravenosa.
Se administra por vías
intramuscular o intravenosa, según la cantidad de agua inyectable que se
utilice en la aplicación.
Para la aplicación
intravenosa se requiere agregar al frasco ámpula, para diluir, un mínimo de 6
ml (o un volumen mayor si se desea) de agua inyectable. Agítese hasta la
completa disolución del polvo, la cual se obtiene cuando la solución es
totalmente transparente.
Para la administración
intramuscular puede reconstituirse el contenido del frasco ámpula con los 3 ml
de agua inyectable y puede aplicarse aun por esta vía cuando el fármaco no
solubilice completamente y la mezcla tenga un aspecto lechoso y sin presentar
grumos de diversos tamaños.
Adultos: La dosis
usual es de 750 mg tres veces al día I.M. o I.V.
En infecciones de mayor
severidad esta dosis deberá incrementarse a 1.5 g I.V., tres veces al día. La
frecuencia de aplicación intravenosa puede aumentarse a cuatro veces diarias,
si es necesario, proporcionando dosis totales de 3-6 g diarios.
Cuando el cuadro clínico
lo permita, la mayoría de las infecciones responderán a la administración de
750 mg a 1.5 g (I.M. o I.V.), seguidas del tratamiento oral (véase Terapia
secuencial).
Neonatos: 30-100
mg/kg peso/día, en 2 ó 3 dosis. (sección de Farmacocinética).
Niños:
En lactantes y niños
mayores de 3 meses de edad: 30-100 mg/kg/día dividida en 3 ó 4 dosis. Una
dosis de 60 mg/kg/día es suficiente para la mayoría de las infecciones.
En gonorrea, la dosis
recomendada es de 1.5 g intramuscular como dosis única. La dosis se puede
repartir a razón de 750 mg en cada glúteo.
En meningitis bacteriana
se puede instituir como único antibiótico en cepas bacterianas susceptibles.
En adultos, la dosis es de
3 g I.V. cada ocho horas. En niños la dosis es de 150-250 mg/kg/día I.V.
dividida en
3 ó 4 dosis. En neonatos la dosis debe ser de 100 mg/kg/día, I.V.
Profilaxis quirúrgica: La
dosis usual de 1.5 g I.V. dosis única (en la inducción de la anestesia), para
cirugía abdominal, pélvica y ortopédica. Esta dosis podrá ser completada con
dos dosis adicionales de 750 mg I.M. o I.V., 8 y 16 horas más tarde.
En
cirugías cardiaca, pulmonar, esofágica y vascular, la dosis usual es de 1.5 g
I.V. en la inducción de la anestesia, continuando con 750 mg I.M. cada 8 horas
durante las siguientes 24-48 horas.
En el
reemplazo total de cadera, 1.5 g de cefuroxima sódica puede mezclarse con el
polvo seco del metilmetacrilato (cemento polimérico), antes de agregar el
líquido monómero.
Terapia
secuencial: Se denomina así a la administración inicial de ZINNAT® (cefuroxima sódica) por vía
parenteral y su continuación con ZINNAT®
(acetoxietil cefuroxima o axetil cefuroxima) suspensión o tabletas por vía
oral. Esta forma de administración está especialmente diseñada para garantizar
que el esquema antimicrobiano se continúa incluso en pacientes ambulatorios, en
quienes se ha restablecido la vía oral. La duración de las fases parenteral y
oral del tratamiento es determinada por la severidad de la infección y el
estado clínico del paciente.
Con un
régimen de terapia secuencial el tiempo de cambio a la terapia oral está
determinado por la severidad de la infección, el estado clínico del paciente y
la susceptibilidad de los patógenos, si no hay mejoría clínica dentro de 72
horas, entonces la vía parenteral de tratamiento debe ser continuada.
Neumonía: 1.5 g dos veces al día de
cefuroxima sódica inyectable (ZINNAT®)
durante 48-72 h, seguida de 500 mg de acetoxietil cefuroxima oral (ZINNAT®) durante 7-10 días.
Exacerbaciones de bronquitis crónica: 750
mg dos veces al día cefuroxima sódica (ZINNAT®),
por 5-10 días.
Pacientes con insuficiencia renal: La
cefuroxima se excreta por vía renal; por lo tanto, se recomienda que en
pacientes con insuficiencia renal, la dosis de ZINNAT® se ajuste para compensar su lenta
eliminación; sin embargo, no es necesario reducir la dosis a menos que la
depuración de creatinina caiga por debajo de 20 ml/min.
La dosis
en adultos con depuración de creatinina entre 10 y 20 ml/min es de 750 mg dos
veces al día. En pacientes con depuración de creatinina menor a 10 ml/min la
dosis recomendada es de 750 mg una vez al día.
Como
ZINNAT® es dializable, los
pacientes sometidos a diálisis o hemodiálisis deberán recibir una dosis
adicional al final de cada sesión. Los pacientes hemodializados deben recibir
750 mg de cefuroxima I.V. o I.M. al final de cada sesión.
Además
del uso parenteral, ZINNAT®
puede adicionarse al líquido de diálisis peritoneal, usualmente 250 mg por cada
2 litros del líquido. Para pacientes con insuficiencia renal y hemodiálisis
continua en la Unidad de cuidados intensivos.
Dosis
de ZINNAT® en adultos
con deterioro de la funcion renal:
|
Depuración de
|
|
|
|
creatinina (ml/minuto)
|
Dosis
|
Frecuencia
|
|
> 20
|
750 mg-1.5 g
|
Cada 8 horas
|
|
10-20
|
750 mg
|
Cada 12 horas
|
|
< 10
|
750 mg
|
Cada 24 horas
|
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA
ACCIDENTAL: La sobredosificación con cefalosporinas puede producir
irritación cerebral, lo cual resulta en presentación de convulsiones. Hasta el
momento no han habido reportes de sobredosificación con ZINNAT®. Las concentraciones séricas de cefuroxima
pueden ser reducidas por hemodiálisis y diálisis peritoneal.
PRESENTACIÓN: Caja con un frasco ámpula con 750 mg y
una ampolleta con 3 ml de agua inyectable.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a
temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.
Protéjase de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica.
Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Para mayor información,
consulte al Centro de Información Médica, a los teléfonos 01-800
70-518-00/01-800 70-648-00 desde el interior, o al 5728-5281/5728-5257 en el D.
F.
GLAXOSMITHKLINE MÉXICO,
S. A. de C. V.
Reg. Núm. 0116M80, S.
S. A. IV
HEAR-03390700823/RM2003
