Ventolin®
Solución
(Salbutamol)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada ml de SOLUCIÓN contiene:
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Sulfato de salbutamol equivalente a
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5 mg
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de salbutamol
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Vehículo, c.b.p. 1 ml.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Broncodilatador ß2-agonista.
Para el tratamiento de crisis asmáticas severas y status
asthmaticus.
Broncospasmo severo ocasionado por bronquitis aguda.
Exacerbaciones de bronquitis crónica, bronquiectasias y
algunas infecciones respiratorias que cursen con broncospasmo reversible a
broncodilatadores.
Manejo del broncospasmo crónico que no responde a la terapia
convencional.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA:
Farmacocinética: VENTOLIN® administrado por vía
intravenosa, tiene una vida media de 4-6 horas, posee un aclaramiento parcial a
nivel renal, y se metaboliza parcialmente a sulfato fenólico (4’-O-sulfato), el
cual es inactivo y se excreta principalmente en orina; en menor proporción se
elimina por heces. Se une a proteínas en 10%. La mayoría de la dosis administrada
ya sea por vía intravenosa, oral o inhalada, se excreta dentro de las 72 horas
siguientes.
Posterior a la administración por vía inhalada entre 10 y
20% de la dosis llega a vías respiratorias bajas. El restante es depositado en
la orofaringe al deglutirse. La fracción que llega a las vías aéreas es
absorbido en el tejido pulmonar y hacia la circulación, sin ser metabolizada
por el pulmón.
La porción que es absorbida al
tracto gastrointestinal, sufre considerablemente un metabolismo del primer paso
a sulfato fenólico. Ambos son excretados principalmente en la orina.
Farmacodinamia: El
salbutamol es un ß2-agonista
del receptor que posee una acción altamente selectiva sobre estos receptores en
el músculo bronquial y a dosis terapéuticas con poca o nula acción sobre los
receptores cardiacos-ß1.
CONTRAINDICACIONES: En pacientes hipersensibles al medicamento o/a
alguno de sus componentes.
Pacientes hipertensos con
insuficiencia cardiaca, tirotoxicosis, hipertiroidismo y enfermedad de
Parkinson.
En los primeros 2 trimestres del
embarazo.
No administrar concomitantemente
con drogas ß-bloqueadoras no selectivas como el propranolol ni con inhibidores
de la MAO.
PRECAUCIONES
GENERALES: Los broncodilatadores
no deben ser el único o principal tratamiento en pacientes con asma severa o
inestable.
El incremento en el uso de ß2-agonistas inhalados de corta acción para el control de
los síntomas, indica deterioro en el control del asma. El deterioro rápido y
progresivo en el control del asma pone en riesgo la vida y debe considerarse el
inicio o incremento de la terapia corticosteroidea.
En los pacientes que reciben
tratamiento ambulatorio con VENTOLIN® Solución para nebulizar, debe tenerse
precaución si el alivio de los síntomas o la duración del efecto disminuye.
VENTOLIN® Solución para nebulizador
debe ser utilizado con precaución en pacientes que reciben dosis elevadas de
otros simpaticomiméticos.
Existe la posibilidad de que se
presente hipopotasemia cuando los ß2-agonistas
son la terapia principal y se administra por vía parenteral o nebulizada. Este
efecto se puede potencializar con la administración concomitante de derivados
de la xantina, diurético e hipoxia. En estos casos se recomienda el monitoreo
de los niveles séricos de potasio.
En común con otros ß2-agonistas puede inducir con cambios
metabólicos reversibles (por ejemplo, aumento de la glucosa sanguínea).
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: La administración
de VENTOLIN® durante este periodo, sólo debe considerarse si el beneficio
previsto es mayor para la madre que el riesgo para el feto.
Lactancia: VENTOLIN® puede
ser excretado por la leche materna, por lo que se recomienda usar sólo si el
beneficio para la madre es mayor que el riesgo para el hijo.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se
han encontrado reportes de temblor leve y cefalea. Generalmente desaparecen con
la continuación del tratamiento. Puede haber irritación de boca y garganta con
la inhalación.
Han existido reportes raros de
espasmos musculares transitorios.
En pacientes hipersensibles se
puede presentar vasodilatación periférica con taquicardia compensatoria, así
como reacciones de hipersensibilidad (angioedema, urticaria e hipotensión y
otros).
En pacientes que han inhalado
dosis elevadas de salbutamol solución para nebulizadores puede ocurrir un
ligero aumento de la frecuencia cardiaca. La máxima frecuencia puede observarse
de los 3-9 minutos de haber inhalado la dosis de salbutamol; sin embargo, este
efecto desaparece en un lapso de 20 minutos promedio. No se han observado
cambios en la morfología del electrocardiograma.
En pacientes susceptibles pueden
ocurrir arritmias cardiacas (por ejemplo, taquicardia supraventricular,
extrasístoles).
Al igual que otros ß2-agonistas, existen reportes raros de
hiperactividad en niños.
El uso de la terapia con ß2-agonistas puede causar hipopotasemia,
por lo que se recomienda el monitoreo de los niveles séricos.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: VENTOLIN®
y los fármacos ß-bloqueado-
res no selectivos como propranolol, usualmente no deben prescribirse juntos.
VENTOLIN® está contraindicado en
pacientes tratados con inhibidores de la MAO.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
En algunas ocasiones con tratamientos ß2-agonistas
pueden presentarse datos de hipopotasemia, pero en general no presenta
alteraciones en pruebas de laboratorio.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Hasta el momento
se desconocen efectos teratogénicos, mutagénicos, carcinogénicos o sobre la
fertilidad.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Únicamente
por inhalación, administrada en nebulizaciones.
VENTOLIN® Solución para nebulizar,
sólo debe ser utilizado con instrucciones del médico.
La solución no debe ser inyectada.
En tratamiento intermitente, puede
administrarse cuatro veces al día.
10 ml de VENTOLIN® Solución para
nebulizar contiene 50 mg de salbutamol.
Puede administrarse con o sin
dilución.
La solución debe administrarse
invariablemente por medio de nebulizador; además de utilizarse una boquilla, o
mascarilla facial o cánula traqueal o de traqueotomía, con o sin respirador. Se
recomienda una presión de 40 cm H2O
y un volumen corriente de 300 a 400 ml durante la administración.
Administración intermitente:
Adultos: VENTOLIN® Solución
de 0.5-1.0 ml (2.5-5 mg de salbutamol) deben diluirse en 2.0 a 2.5 ml de
solución salina isotónica al 0.9%.
Si se prefiere se pueden utilizar 2
ml (10 mg de salbutamol), en el nebulizador, hasta lograr la broncodilatación,
la cual usualmente se logra en 3-5 minutos.
Algunos adultos pueden requerir
dosis altas: 10 mg de salbutamol, en cuyo caso es recomendable utilizar
nebulización sin diluir la solución.
Niños: En los niños, se
puede utilizar la administración intermitente. Las dosis usuales para niños
menores de 12 años es de 0.5 ml (2.5 mg de salbutamol) diluido en 2.0 a 2.5 ml
de solución salina isotónica al 0.9%. En caso de que el menor requiera de dosis
alta, ésta se puede incrementar a 1.0 ml (5 mg de salbutamol).
Tabla
de dosificación, según grupo de edad
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Gotas/mg
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Paciente
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Dosis
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Gotero
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1
gota/0.25 mg
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Niños
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2.5 mg*
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5 mg/ml
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10 gotas/2.5 mg
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Niños (dosis alta)
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5.0 mg*
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5 mg/ml
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20 gotas/5 mg
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Adultos
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5.0 mg*
|
5 mg/ml
|
20 gotas/5 mg
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Adultos (dosis alta)
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10 mg*
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5 mg/ml
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40 gotas/10 mg
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* Diluir en 2.0-2.5 ml de solución salina isotónica al 0.9%.
La eficacia clínica de salbutamol
nebulizado en niños menores de 18 meses aún es incierta. Como puede presentarse
hipoxemia transitoria, se deberá disponer de oxígeno suplementario.
Recomendaciones de uso: Diluir
con 2.0-2.5 ml de solución salina isotónica al 0.9%.
Administración continua:
VENTOLIN® debe ser diluido utilizando solución salina isotónica al 0.9%, la
dosis puede contener 50 a 100 µg de salbutamol por ml. Sin rebasar la
administración de 1-2 miligramos por hora.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación se manifiesta por
taquicardia y temblor fino por la acción sobre músculo esquelético. En caso de
una sobredosis de salbutamol deberán emplearse como antídotos específicos, como
agentes bloqueadores de los receptores ß-adrenérgicos (propranolol).
Estos fármacos deben ser empleados
con precaución,
ya que en personas sensibles pueden provocar broncospasmo.
Después
de una sobredosis puede ocurrir una hipopotasemia, por lo que los niveles
séricos deben ser moni-
toreados.
PRESENTACIÓN: Caja
con frasco con 10 ml.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de
25°C.
El
contenido deberá usarse dentro de los 30 días, después de haber abierto el
frasco. Protéjase de la luz.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
GlaxoSmithKline MÉxico,
S. A. de C. V.
Reg. Núm. 86514, S. S. A. IV
GEAR-03361200843/RM2003
