Sinergix*
Cápsulas
(Ketorolaco, tramadol)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada CÁPSULA contiene:
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Ketorolaco trometamina
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10
mg
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Clorhidrato de tramadol
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25
mg
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Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Analgésico. SINERGIX* es una combinación de
ketorolaco/tramadol, el cual es un analgésico indicado para el tratamiento a
corto plazo del dolor moderado a severo de origen agudo (dorsalgias,
fracturas, luxaciones, esguinces, cáncer), en el
tratamiento del dolor postoperatorio, en el tratamiento del dolor dental, en
migraña y cefalea y en el tratamiento
del dolor neuropático.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: La farmacología de combinaciones orales de
analgésicos es una terapía racional para el dolor por sus diferentes mecanismos
de acción, particularmente un AINE como ketorolaco y un opioide como tramadol
(Pharmacology of oral combinations analgesics: rational therapy for pain. J Clin Pharm Ther 2001 Aug; 26(4):257-64).
El ketorolaco y tramadol se
absorben de forma rápida y completa después de su administración por vía oral.
El ketorolaco alcanza concentraciones plasmáticas máximas de (0.7-1.1 µg/ml)
después de una administración de 10 mg. El tramadol tiene alta afinidad al
tejido, la unión a proteínas es de 20%. El ketorolaco se une a proteínas en 99%
con un volumen medio de distribución de 0.15 l/kg después de una dosis única de
10 mg. Dado que el ketorolaco es un fármaco potente, alcanza concentraciones
plasmáticas bajas, no desplaza a otros fármacos unidos a las proteínas
plasmáticas. El tramadol es metabolizado principalmente por vías de N-O
desmetilación y conjugación de los productos de la O-desmetilación con ácido
glucorónico. La totalidad de ketorolaco circulante en el plasma lo hace de
forma de ketorolaco (96%) o su metabolito inactivo p-hidroxiketorolaco.
La vida media de tramadol es de 6 a
7.5 horas y en los ancianos puede ser más prolongada. El ketorolaco tiene una
vida media de alrededor de 7 horas. El ketorolaco tiene una amplia
metabolización hepática, su principal vía metabólica es su conjugación con
ácido glucorónico. La p-hidroxilación es otra vía metabólica de menor
importancia. El ketorolaco y tramadol se eliminan principalmente por vía renal.
El mecanismo de acción del
ketorolaco es semejante a todos los AINE’s, inhibiendo la síntesis de
prostaglandinas a través de la inhibición de la ciclooxigenasa. El tramadol es
un analgésico de acción central. Es un agonista puro con una afinidad
fundamentalmente para el receptor µ. Adicionalmente, el tramadol activa
sistemas descendentes inhibitorios del dolor ya que inhibe la reutilización de
noradrenalina y serotonina. La combinación de estas dos sustancias produce una
sinergia analgésica.
CONTRAINDICACIONES:
SINERGIX* está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los
componentes de la fórmula, en pacientes con úlcera gastroduodenal activa,
hemorragia digestiva reciente, perforación gastroduodenal reciente o
antecedentes de úlcera gastroduodenal o hemorragia digestiva, en intoxicación
con alcohol, somníferos y psicotrópicos, pacientes con estados convulsivos, con
insuficiencia renal moderada o grave (creatinina sérica > 442 µmol/l) y
pacientes con riesgo de insuficiencia renal por hipovolemia o deshidratación.
Pacientes con hipersensibilidad conocida al ketorolaco u otros AINE’s,
pacientes con alergia al ácido acetilsalicílico u otros inhibidores de la
síntesis de prostaglandinas.
Pacientes con hemorragia cerebrovascular o pacientes en
riesgo de cualquier tipo de hemorragia.
PRECAUCIONES GENERALES:
Debe tenerse precaución cuando se administre SINERGIX* concomitantemente con
medicamentos tricíclicos, serotoninérgicos con antecedentes de dependencia o
adicción a opioides. Puede provocar somnolencia, por lo que debe tenerse
cuidado en personas que manejan automóviles o equipo de trabajo.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda el uso de SINERGIX*
durante el embarazo y la lactancia.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos colaterales que puede producir
SINERGIX* incluyen somnolencia, mareos, cefalea, dolor gastrointestinal,
dispepsia y náusea. El ketorolaco inhibe la biosíntesis de prostaglandinas,
posee actividad antipirética, antiinflamatoria y analgésica, pero en
cuantificaciones de inflamación, su actividad analgésica sistémica es mucho
mayor que la antiinflamatoria. A diferencia de los agonistas opioides, el
ketorolaco no genera tolerancia, efectos de abstinencia ni depresión respiratoria.
Se han reportado efectos de
hipersensibilidad como anafilaxia, erupciones, broncospasmo, edema laríngeo e
hipotensión. Se han mencionado mareos, cefalea, sed, convulsiones, mialgias,
meningitis aséptica, hipertensión, disnea, edema pulmonar, bradicardia,
retención urinaria, insuficiencia renal, hiponatremia, hipercaliemia, dolor en
el flanco con o sin hematuria, púrpura, trombocitopenia, epistaxis y
pancreatitis.
Reacciones severas de la piel como
el síndrome de Stevens-Johnson y el síndrome de Lyell.
Todos estos eventos adversos son
los que presentan comúnmente los AINE’s. Se recomienda que SINERGIX* no sea
administrado por tiempo prolongado.
Las reacciones adversas que pueden
presentarse por el uso de SINERGIX* son debidas a un consumo inapropiado del
medicamento, en dosis altas y tiempo prolongado.
El tramadol es un analgésico que
actúa centralmente con un mecanismo de acción dual. Tiene una débil actividad
agonista en los receptores opioides-µ y en suma prolonga la actividad de
neurotransmisores como norepinefrina (noradrenalina) y serotonina dentro de la
vía inhibitoria descendente del dolor, efecto inhibitorio de la recaptura.
Se ha reportado hipotensión y se
han presentado algunos efectos sobre SNC como confusión y/o alucinaciones.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: SINERGIX* tiene interacciones con
la administración concomitante de metotrexato, ya que potencia su toxicidad.
Al usarse simultáneamente con otros medicamentos de acción central
(tranquilizantes, somníferos) es posible un incremento del efecto depresor de
inhibidores de la MAO.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Con el uso de SINERGIX*
pueden presentarse alteraciones en la creatinina sérica y en la urea,
especialmente en pacientes con deterioro de la función renal. Puede presentarse
elevación de las pruebas de funcionamiento hepático.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se han reportado efectos sobre la carcinogénesis, teratogénesis, mutagénesis
y sobre la fertilidad con el uso de SINERGIX*.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Una cápsula cada 12 horas sin pasar de 7 días de
tratamiento.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Puede presentarse dolor
abdominal, náuseas, vómito, hiperventilación, úlcera gastroduodenal, gastritis
erosiva y disfunción renal, debe suspenderse de inmediato el tratamiento para
que desaparezcan los síntomas, los efectos originados por tramadol se revierten
con la administración de naloxona.
PRESENTACIONES: Caja
con 10, 20, 30 y 40 cápsulas.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y
en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva
para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los
niños. No se manejen vehículos, no se operen máquinas, debido a la somnolencia
que puede provocar el producto. No se administre a personas con antecedentes de
crisis convulsivas. No se use en el embarazo ni la lactancia.
REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES MÉDICAS, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 117M2003, S. S. A. IV
CEAR-03360200083/R2003
