Cyclofemina®
Suspensión inyectable
(Medroxiprogesterona/estradiol)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada
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Cada
jeringa
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ampolleta
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Uniject®
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contiene
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contiene
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Acetato de
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medroxiprogesterona
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25
mg
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25
mg
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Cipionato de estradiol
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5
mg
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5
mg
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Vehículo, c.b.p.
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0.5
ml
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0.5
ml
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: CYCLOFEMINA® es un anticonceptivo hormonal parenteral
de aplicación mensual, indicado para la prevención del embarazo.
CYCLOFEMINA® además de
proporcionar protección contra el embarazo, está asociado con los siguientes
efectos favorables: reducción de la frecuencia de mastopatía benigna; reducción
del riesgo de carcinoma endometrial; reducción en la frecuencia de quistes
ováricos; y posible reducción en la frecuencia de carcinoma ovárico.
Los componentes
estrógeno-progestágeno de CYCLOFEMINA®, el cipionato de estradiol (Cip-E2) y
el acetato de medroxiprogesterona (DMPA), ofrecen un especial perfil de
actividad y le confieren una efectiva acción anticonceptiva, con
características diferentes respecto a otros anovulatorios orales y
parenterales: CYCLOFEMINA® no tiene actividad androgénica significativa, por
tanto está desprovisto, o su incidencia es mínima, de efectos secundarios
androgénicos como aumento de peso, acné e hirsutismo; permite un riesgo
reducido para el sistema cardiovascular; no altera en forma negativa el
metabolismo lipídico, respecto de los niveles pretratamiento, carece de efectos
adversos sobre el metabolismo de los carbohidratos, no produce cambios en la
presión sanguínea sistólica o diastólica, ni interfiere con los mecanismos de
coagulación de la sangre; no causa cambios atróficos anormales en el endometrio
y existe una muy baja frecuencia de amenorrea y de sangrado o manchado
intermenstrual.
CYCLOFEMINA® ha demostrado ser
eficaz como anticonceptivo, ya que con una sola inyección al mes, inhibe la
ovulación; ejerce un efecto favorable a la anticoncepción sobre el moco
cervical al aumentar su viscosidad y reducir la cantidad de moco producido y
tiene un tasa de embarazo virtualmente del 0%.
Los cambios en las concentraciones
hormonales de mujeres bajo tratamiento, aun por tiempo prolongado, son
reversibles al suspender la aplicación de CYCLOFEMINA® no hay modificación
significativa sobre los valores de prolactina y el retorno a la fertilidad
después de descontinuar CYCLOFEMINA® es casi inmediata (dentro de los 2 ó 3
meses).
CYCLOFEMINA® satisface la
necesidad de la mujer de tener a su disposición un anovulatorio eficaz, bien
tolerado y práctico, y a la vez disipa la preocupación del médico por
prescribir una combinación hormonal, que siendo altamente efectiva disminuya el
riesgo cardiovascular, ofreciendo una perspectiva anticonceptiva mensual
parenteral de mayor conveniencia y seguridad a largo plazo.
Por su óptimo perfil de eficacia,
en miles de meses/mujer acumulados (> 20,000) y seguridad (baja incidencia
de efectos adversos leves a moderados y que disminuyen con el tiempo o
desaparecen inmediatamente al suspender el tratamiento), CYCLOFEMINA® es el
anticonceptivo idóneo para ser adoptado en los programas de planificación
familiar y a la pareja le ayuda a su toma de decisiones al proporcionarle un
medio eficaz y seguro para espaciar los nacimientos según lo desee y permitirle
no tener más hijos una vez que haya concebido el número deseado.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: El acetato de medroxiprogesterona (DMPA) es un
progestágeno eficaz y altamente selectivo. Tiene características farmacológicas
semejantes a la progesterona natural, siendo unas 10 veces más potente que
ésta. Posee cierta afinidad con los receptores androgénicos y no es
transportada por la SHBG (globulina fijadora de hormonas sexuales), uniéndose
con baja afinidad a la albúmina. Ejerce una potente actividad anovulatoria y
antigonadotrópica, lo que explica su eficacia anticonceptiva con una sola
inyección al mes.
Absorción: Después de su
administración por vía parenteral, el DMPA se absorbe gradualmente del músculo
y sus concentraciones máximas se alcanzan a los 3-6 días.
Por esta vía la biodisponibilidad
del DMPA es superior al 80% de la dosis administrada.
Metabolismo y excreción: El
DMPA se metaboliza en el hígado mediante hidroxilación de la molécula, conjugación
y eliminación por la orina y heces. Estos parámetros no se alteran cuando se
administra cipionato de estradiol conjuntamente, es decir, la formulación
denominada CYCLOFEMINA®.
El cipionato de estradiol (Cip-E2)
es un estrógeno eficaz.
La actividad farmacológica principal
del cipionato de estradiol (Cip-E2) proviene de la biotransformación
hidrolítica a 17-beta estradiol.
Absorción: Después de su
administración parenteral, el Cip-E2 se absorbe progresivamente y las
concentraciones máximas de E2 en suero se alcanzan después de 2-3 días.
Estos parámetros no se alteran
cuando se administra el DMPA conjuntamente, es decir, la combinación denominada
CYCLOFEMINA®.
Metabolismo y excreción: El estradiol es metabolizado
principalmente en el hígado para formar metabolitos de estrona y estriol en
menor proporción, los cuales se conjugan para ser eliminados por la orina,
secretados a la bilis y excretados por las heces. Una porción ingresa al ciclo
enterohepático.
CONTRAINDICACIONES:
Absolutas: Antecedentes de
tromboflebitis venosa profunda o trastornos tromboembólicos, enfermedad
cerebrovascular o arteriopatía coronaria, hipertensión moderada o severa,
existencia de más de uno de los factores de riesgo reconocidos de la enfermedad
arterial, hepatopatía pasada o presente, antecedentes de ictericia durante
embarazos previos o debida al uso de esteroides, porfiria, coledocolitiasis,
hepatopatías, carcinoma de mama, neoplasias estrógeno dependientes, hiperplasia
endometrial o sangrado vaginal no diagnosticado, embarazo confirmado o
presuntivo, hiperlipoproteinemia, galactorrea u otra secreción del pezón,
papanicolaou grado III o mayor.
Relativas:
Epilepsia, migraña, depresión severa, diabetes mellitus.
Si
alguna de las anteriores condiciones se agrava o si las pruebas de funcionamiento
hepático llegan a ser anormales, debe descontinuarse de inmediato la aplicación
de CYCLOFEMINA®.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: CYCLOFEMINA® al igual
que cualquier otro esteroide, no debe administrarse durante la gestación o si
existe sospecha de embarazo.
El componente estrogénico de los
anticonceptivos hormonales combinados, puede inducir una disminución en la
cantidad de la leche materna.
Aunque no se ha precisado si
pueden provocar efectos adversos en el lactante, no se recomienda su empleo durante
la lactancia.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se ha observado una incidencia mínima de
efectos secundarios, comunicados más frecuentemente en los ciclos iniciales de
la terapia anticonceptiva hormonal, como sangrado o goteo intermenstrual,
alteración del patrón de sangrado normal y rara vez se llega a presentar
amenorrea; náuseas, vómito, cefalea y alteración leve del peso corporal.
Efectos adversos como acné,
hirsutismo, mastalgia, mastodinia, cambios metabólicos, hepatopatías,
irritabilidad, no han sido reportados en relación con la aplicación de CYCLOFEMINA®.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: CYCLOFEMINA®, al igual que
cualquier otro anticonceptivo hormonal oral o parenteral, puede disminuir la
respuesta antidepresiva a los tricíclicos, así como incrementar la frecuencia
de efectos adversos por el empleo simultáneo de compuestos con estrógenos.
Anticonvulsivantes como el
fenobarbital, primidona, carbamazepina o fenitoína, al inducir las enzimas
hepáticas, pueden reducir el efecto anticonceptivo.
El empleo de antituberculosos como
la rifampicina o de ciertos antibióticos como la ampicilina, pueden disminuir
también el efecto anticonceptivo, por lo que se sugiere como medida precautoria
emplear además un método anticonceptivo no hormonal (de barrera) cuando se
administre CYCLOFEMINA® concomitantemente con estos fármacos.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No existen reportes de
alteraciones en los resultados obtenidos después de hasta
24 ciclos de tratamiento con CYCLOFEMINA®, en ninguno de los parámetros
evaluados en pruebas de laboratorio dirigidas a valorar los mecanismos de
coagulación sanguínea, el perfil tiroideo, el perfil de lípidos y el
metabolismo de la glucosa.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Los estudios preclínicos de toxicidad aguda, subaguda
y crónica con CYCLOFEMINA®, utilizando esquemas de dosificación sencillos y
múltiples, no han mostrado efectos que tengan relevancia para el ser humano.
La DL50 es mayor de 1,000 mg/kg en todas las especies
estudiadas, y no se ha reportado potencial tóxico a mediano y largo plazo, in
vitro o in vivo, no se ha observado teratogenicidad, embriotoxicidad
o capacidad mutagénica con la administración aun prolongada, de CYCLOFEMINA®.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Una inyección mensual (véase instructivos).
– La
primera vez que se usa, CYCLOFEMINA® debe ser administrado entre el 1o. y 5o.
día después del inicio del ciclo menstrual, contando el primer día de la menstruación
como el primer día del ciclo.
– La
segunda inyección debe realizarse entre 27 y 33 días después de la primera
aplicación (30 días ± 3 días), cualquiera que sea la fecha en que se presente
la menstruación, la cual después de la primera inyección puede adelantarse
hasta 10 días de su fecha normal.
– Las
siguientes inyecciones deben aplicarse siguiendo el mismo intervalo de entre 27
y 33 días después de la inyección anterior; las menstruaciones deben regresar a
su frecuencia normal.
En caso de haber dejado pasar los
días indicados para aplicar CYCLOFEMINA®, se recomienda esperar a que se
presente la siguiente menstruación antes de reiniciar el tratamiento (inicio o
reinicio de tratamiento con
CYCLOFEMINA® siempre entre el 1o. y 5o. día del ciclo) y durante el
tiempo de espera, recurrir a un método anticonceptivo no hormonal.
Vía de administración: Cada
inyección debe ser intramuscular, aplicada en forma profunda, preferentemente
en la región glútea (la pompa).
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han
reportado casos de sobredosificación con CYCLOFEMINA®.
Las sobredosis de esteroides
provocarían náusea y/o vómito, cefalea.
PRESENTACIONES:
Ampolleta: de 0.5 ml.
Caja conteniendo: 1
ampolleta con 0.5 ml de suspensión inyectable en envase de burbuja con
Cyclo-Calendario® e instructivo anexo.
Jeringa Uniject®:
prellenada con 0.5 ml.
Caja conteniendo: 1 jeringa
Uniject® prellenada con 0.5 ml de suspensión, en sobre e instructivo anexos.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
No
se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
No se administre durante el embarazo.
Si se presentan molestias consulte a su médico.
Agítese antes de usarse.
LABORATORIOS CARNOT®
Productos Científicos®, S. A. de C. V.
Reg. Núm.
319M93, S. S. A.
HEAR-305880/RM99
