Redotex
nf®
Cápsulas de liberación prolongada
Anorexigénico
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
|
Cada Cápsula de liberación prolongada
contiene:
|
|
Clorhidrato de
d-norpseudoefedrina
|
50.00
mg
|
|
|
Sulfato de atropina
|
0.36 mg
|
|
|
Aloína
|
16.2 mg
|
|
|
Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
|
|
|
|
|
|
|
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Anorexigénico.
Auxiliar en el tratamiento de la
obesidad exógena.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA:
Generalidades: La
farmacocinética de Redotex® NF
corresponde a la de sus componentes individuales, la cual no se modifica por la
interacción entre ellos; sin embargo, la formulación en cápsulas dialicels
mantiene una liberación sostenida y prolongada, lo que modifica en cierta forma
el tiempo máximo (Tmáx) manteniendo una concentración máxima (Cmáx) sin picos
ni valles por un mínimo de 12 horas en la administración inicial. Esto ayuda a
mantener niveles terapéuticos óptimos durante el periodo total del tratamiento.
La farmacodinamia de Redotex® NF corresponde a la
interacción de sus componentes individuales resultando en una actividad
terapéutica complementaria.
Farmacocinética:
d-norpseudoefedrina: Se
absorbe casi íntegra y rápidamente del tracto gastrointestinal, su vida media
varía considerablemente entre los individuos (entre 4½ a 10 horas) por
variaciones en la absorción y/o eliminación. La constante de eliminación
también es variable y pH dependiente, aumentando con la acidificación y
disminuyendo con la alcalinización (vida media: pH 5 = 4 horas-pH
8 = 13 horas) del 87 al 96% es eliminada del organismo en 24 horas.
Se distribuye uniformemente a
todos los tejidos, atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria y se
le encuentra en la leche materna. Se elimina por la orina sin modificación
entre 55 a 75%, el resto, se inactiva en el hígado por medio de n-metilación,
parahidroxilación y desaminación oxidativa.
Sulfato de atropina: Se
absorbe rápida y completamente por el tracto gastrointestinal. Tiene una vida
media de 2 horas y se elimina casi totalmente, y sin modificación por la orina
a las 12 horas.
Aloína: Actúa a nivel del
tracto gastrointestinal, sin absorción.
Liberación prolongada: Las
microesferas de las cápsulas de liberación prolongada regulan por diálisis la
liberación individual de los fármacos activos durante 8 horas, manteniendo
niveles terapéuticos durante un mínimo de 12 horas, dependiendo de la cinética
de cada producto activo, manteniendo un estado estable. Esta liberación
sostenida y prolongada, no produce interferencia entre los fármacos que se
absorben; además, está calculada para no producir acumulación o niveles
tóxicos.
Farmacodinamia:
d-norpseudoefedrina:
Origen y química: Es un
derivado de Catha edulis. Es el estereoisómero d óptico de los cuatro
posibles de la efedrina. Este producto tiene propiedades simpaticomiméticas;
sin embargo, su potencia adrenérica es 1,000 veces inferior a la de la
efedrina. Se presenta como sal en forma de clorhidrato para uso farmacológico.
Mecanismo de acción:
D-norpseudoefedrina produce una breve y leve liberación de catecolaminas. Esta
actividad tiene corta duración, está asociada a un fenómeno de depleción rápido
y temporal, actuando a nivel de los almacenes de liberación fácil (easy
release stores). Por lo mismo, la d-norpseudoefedrina actúa en forma
indirecta a nivel de los receptores tanto beta como alfa, con un grado
preferencial sobre los beta adrenérgicos.
A dosis terapéuticas, la
d-norpseudoefedrina no produce la estimulación del SNC, sino que su actividad
se sitúa principalmente a nivel del hipotálamo, regulando los centros de
saciedad y de apetito, los cuales son sensibles a la estimulación adrenérgica.
En el tejido adiposo, la estimulación adrenérgica ocasionada por la
d-norpseudoefedrina tiene efecto termogénico.
Actividad farmacológica por
aparatos y sistemas: el perfil farmacológico de la d-norpseudoefedrina,
corresponde al de los fármacos adrenérgicos que actúan en forma indirecta, por
liberación de catecolaminas. Este perfil se describe en los siguientes
párrafos, como características generales, si bien, ciertas actividades no se
presentan a las dosis terapéuticas habituales.
SNC: Anorexigénico de
acción central a nivel del hipotálamo en los centros de regulación del apetito
y la saciedad.
Conducta y actividad psíquica: No se han
reportado fenómenos de tolerancia ni farmacodependencia.
Cardiovascular: Comparte
las propiedades de los adrenérgicos de acción indirecta por liberación de
catecolaminas. Sin embargo, a las dosis terapéuticas usuales los efectos de
estimulación cardiaca, taquicardia, hipertensión son raros o se encuentran
atenuados.
Respiratorio: Por
activación de los receptores beta del tracto respiratorio puede inducir cierto
grado de broncodilatación.
Gastrointestinal: Disminuye
ligeramente la motilidad por disminución del tono, debido a relajación del
músculo liso.
Musculatura lisa uterina: Disminuye
ligeramente la motilidad y el tono muscular, siendo más evidente en el útero
grávido y sobre todo durante el último trimestre del embarazo.
Vías urinarias: Relaja el
músculo detrusor contrayendo los trígonos y el esfínter vesical, pudiendo
inducir retención urinaria.
Efectos metabólicos: El
metabolismo energético y la termogénesis, pueden aumentar reflejándose en un
aumento en el consumo de oxígeno.
Órganos de los sentidos:
Produce midriasis.
Farmacología clínica: Los
efectos deseables de la d-norpseudoefedrina se sitúan principalmente a nivel de
su actividad anorexigénica y termogénica la cual se presenta con dosis que no
producen efectos colaterales centrales como insomnio, hiperactividad,
nerviosismo; periféricos: taquicardia, hipertensión, relajación de músculo
liso, retención urinaria.
La d-norpseudoefedrina no induce
tolerancia a sus efectos y, el fenómeno de farmacodependencia o de abuso es
improbable.
En pacientes con problemas
psiquiátricos graves o trastornos de la personalidad su indicación no se
justifica. Pacientes cursando con problemas neurológicos, no deben ser tratados
con este tipo de fármacos.
Estos criterios deben aplicarse a
pacientes con problemas oculares de tipo glaucoma, cardiovasculares, hepáticos,
renales y urinarios. Aún que no han habido reportes de teratogenicidad, ni
mutagénesis, no debe administrarse a la mujer durante el embarazo, ni la
lactancia.
Atropina:
Origen y química: La atropina es la dl-hiosciamina,
un alcaloide de Atropa belladona, o de Datura stramonium. Es un
éster orgánico formado por el ácido trópico y una base orgánica, la tropina.
Se presenta en forma de sulfato.
Mecanismo de acción: La atropina actúa compitiendo
por los receptores muscarínicos M1 y M2 con el neurotransmisor acetilcolina,
tanto a nivel central como periférico. Esta propiedad hace que sus efectos se
presenten en el cerebro y en todos los órganos inervados por el SNA
parasimpático.
Actividad farmacológica por aparatos y sistemas: La
atropina presenta el perfil farmacológico de referencia de la actividad
antimuscarínica, la intensidad de sus efectos es dosis-dependiente.
Los ésteres de la colina y los anticolinesterásicos pueden
antagonizar los efectos de la atropina por desplazamiento de ésta del receptor
colinérgico muscarínico, siendo los antídotos de elección.
SNC: La atropina estimula el bulbo raquídeo y
diversos centros cerebrales.
Cardiovascular: Aumenta la frecuencia cardiaca por
abolición del tono vagal. A dosis terapéuticas no hay repercusión sobre la
presión arterial.
Respiratorio: Se inhiben las secreciones del tracto
respiratorio y se produce broncodilatación.
Gastrointestinal: Se inhiben las secreciones
salivales, de la mucosa esofágica, gástricas y a diversos niveles del
intestino, la motilidad disminuye y el tono de los esfínteres aumenta. Se
presenta un ligero efecto antiespasmó-
dico en las vías biliares y un retardo en el vaciamiento vesicular, aun en
presencia de alimentos grasos.
Vías urinarias: Dilata el músculo liso vesical y disminuye
la contractilidad de la uretra.
Útero: Produce sólo leves
efectos sobre la motilidad uterina, en útero grávido o no.
Piel y faneras: Disminuye la
transpiración natural por inhibición de la secreción de las glándulas
sudoríparas. Estos efectos pueden generar hipertermia.
Órganos de los sentidos:
Produce midriasis y cicloplejía.
Farmacología clínica: La
farmacología clínica de la atropina es amplia y se aplica a diversas
especialidades clínicas. En Redotex®
NF interesa su propiedad de actúar en los centros hipotalámicos induciendo
“sensación de saciedad”. Además, de inhibir los reflejos de secreción salival y
gástrica, asociados al apetito fisiológico, en presencia o ausencia de
alimentos, durante los periodos de vigilia. Esto se presenta a dosis bajas,
disminuyendo la salivación que inicia de la cascada fisiológica de secreciones
del tracto, por un lado y la inhibición M1 gástrica por otro.
Aloína: Agente catártico del
cual su principio activo es la antraquinona. Laxante ligero y bien tolerado.
Justificación de la interaccion:
d-norpseudoefedrina: Al
actuar a nivel de los centros hipotalámicos eleva el umbral del apetito y
mantiene una sensación de saciedad, disminuyendo a la vez el "hambre
psíquica", sin estimulación central asociada, ni fenómenos de tolerancia,
ni dependencia. También es útil su efecto termogénico periférico.
Atropina: Compite con la Ach
en los centros hipotalámicos. Además, disminuye las secreciones gástricas y
salivales inhibiendo los reflejos de apetito y la cascada fisiológica del
tracto gastrointestinal.
Aloína: Contrarresta los
efectos de disminución de la motilidad intestinal inducida por la atropina y la
constipación que suele estar presente en el obeso.
Por sinergia aditiva, los
componentes de la fórmula muestran eficacia para el tratamiento óptimo de la
obesidad, con pocos o raros efectos colaterales. Además, sin riesgo de abuso,
tolerancia o dependencia. Con la presentación de dialicels se mantiene una
liberación prolongada por un tiempo de 8 horas, llegando a producir concentraciones
terapéuticas por 10 a 12 horas en la administración inicial, coadyuvando a la
adherencia al tratamiento.
CONTRAINDICACIONES:
Redotex®NF no debe
administrarse: A pacientes cursando con problemas:
Neurológicos, psiquiátricos graves
o trastornos de la personalidad.
De hipertiroidismo, cardiopatía,
hipertensión arterial, diabetes, insuficiencias hepática y/o renal, glaucoma.
De anorexia, insomnio crónico,
personalidad psicopática, tendencias suicidas u homicidas.
De hipertrofia prostática,
glaucoma o cualquier pa-
decimiento obstructivo de las vías urinarias o tracto gastrointestinal.
Durante el embarazo o lactancia.
En forma concomitante con un MAO o
con otros adrenérgicos o bloqueadores beta.
PRECAUCIONES
GENERALES: Se les debe advertir a los pacientes que no deben abrir o
masticar las cápsulas; deben deglutirlas para preservar la capa entérica de los
gránulos. Los pacientes deberán ser avisados sobre la posibilidad de una
disminución de los reflejos mientras se esté operando maquinaria peligrosa o conduciendo
un automóvil.
RESTRICCIONES
DE SU USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No debe administrarse
a la mujer durante el embarazo, ni la lactancia. Deben recomendarse medios
eficaces de contracepción durante el tratamiento en mujeres con vida sexual
activa y en edad de concepción.
REACCIONES
SECUNDARIAS O ADVERSAS: Éstas corresponden a las descritas para los
componentes individuales de la fórmula. Los siguientes efectos se pueden
presentar en individuos susceptibles a los simpaticomiméticos o a los anticolinérgicos.
Suelen ser bien tolerados durante unos cuantos días si se continua el
tratamiento; en caso contrario conviene interrumpir el fármaco: nerviosismo,
insomnio, excitación, fatiga, midriasis, fotofobia, cicloplejía, palpitaciones,
taquicardia, sequedad de boca y de mucosas, rubor, náuseas, vómito,
constipación o diarrea, eritema, disuria, retención urinaria.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
La administración concomitante
de la d-norpseudoefedrina con: Inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO)
está contraindicada, dado que se pueden presentar crisis hipertensivas graves;
además, la administración posterior de un IMAO debe hacerse al menos 14 días
después de su interrupción.
Bloqueadores beta, pueden aumentar
la actividad a nivel de los receptores alfa adrenérgicos y amplificar los
efectos colaterales asociados a su estimulación.
Antigripales conteniendo efedrina,
se adicionan los efectos simpaticomiméticos.
Digitálicos, pueden causar
trastornos del ritmo cardiaco.
La administración concomitante de
la atropina con: antidepresivos tricíclicos, adiciona los efectos
anticolinérgicos centrales y periféricos.
Se pueden presentar disritmias
cardiacas, retención urinaria, constipación.
Antihistamínicos, los barbitúricos
y las fenotiazinas se potencian los efectos.
Reserpina o la neostigmina, se
atenúan o anulan sus efectos.
La aloína no presenta interacciones
de interés clínico.
En general: La ingesta de
alcohol se debe evitar durante el tratamiento.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No son significativas
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: El uso de este producto requiere de un estricto
control médico.
No hay reportes positivos de
carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Habitualmente es de 1 cápsula en
ayunas por día por periodos de hasta 6 meses.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se conocen
casos de sobredosificación por Redotex®
NF reportados por los prescriptores habituales. De cualquier forma, en el caso
de una sobredosificación, ésta consistiría en una exageración tanto de los
efectos simpaticomiméticos de la d-norpseudoefedrina, como los anticolinérgicos
de la atropina. Éstos pueden ser contrarrestados por medidas generales y
específicas.
Dependiendo de la hora de la
ingesta, un lavado gástrico en un paciente consciente puede estar indicado, así
como el acomodarlo en un sitio oscuro y tranquilo. Mantenimiento de vías aéreas
y vasculares permeables, control y vigilancia de signos vitales. Una
hemodiálisis puede estar indicada.
El uso de anticolinesterásicos de
tipo neostigmina pueden contrarrestar y abolir la intoxicación anticolinérgica.
El uso de simpaticolíticos pueden contrarrestar o abolir la intoxicación
simpática. El uso de ansiolíticos de tipo benzodiazepinas está indicado para
evitar la sobrestimulación del SNC.
Síntomas: Éstos son dosis
dependientes, asociados a:
d-norpseudoefedrina: Cefalea,
nerviosismo, insomnio, blufee delirante, taquicardia y aumento o caída de la
presión arterial.
Atropina: Inquietud,
tremor, convulsiones, coma, delirio, sequedad de mucosas, cicloplejía,
fotofobia, taquicardia, disritmias, dolores de tipo cólico, constipación,
retención urinaria y hipertermia.
Aloína: Diarrea.
PRESENTACIÓN:
Caja con 30 cápsulas de liberación prolongada.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Producto
perteneciente al grupo III.
Literatura
exclusiva para médicos. No se deje
al alcance de los niños. Su venta requiere
receta médica, la cual podrá surtirse hasta
en tres ocasiones con una vigencia de seis meses.
Hecho en México por:
PRODUCTOS MEDIX, S. A. de
C. V.
Reg. Núm.
135M87, S. S. A.
BEAR-301542/2002
