Redotex®
Cápsulas de liberación prolongada
Anorexigénico
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada Cápsula contiene:
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Clorhidrato de
d-norpseudoefedrina
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50.00
mg
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Triyodotironina
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75
mcg
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Sulfato de atropina
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0.36 mg
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Aloína
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16.2 mg
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Diazepam
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8 mg
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Excipiente, c.b.p. 1cápsula.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Anorexigénico.
Auxiliar en el tratamiento de la
obesidad exógena.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA:
Generalidades: La
farmacocinética de Redotex®
corresponde a la de sus componentes individuales, la cual no se modifica por la
interacción entre ellos; sin embargo, la formulación en cápsulas dialicels
mantiene una liberación sostenida y prolongada, lo que modifica en cierta forma
el tiempo máximo (Tmáx) manteniendo una concentración máxima (Cmáx) sin picos
ni valles por un mínimo de 12 horas en la administración inicial. Esto ayuda a
mantener niveles terapéuticos óptimos durante el periodo total del tratamiento.
La farmacodinamia de Redotex® corresponde a la interacción
de sus componentes individuales resultando en una actividad terapéutica
complementaria.
Farmacocinética:
d-norpseudoefedrina: Se
absorbe casi íntegra y rápidamente del tracto gastrointestinal, su vida media
varía considerablemente entre los individuos (entre 4½ a 10 horas) por
variaciones en la absorción y/o eliminación. La constante de eliminación
también es variable y pH dependiente, aumentando con la acidificación y
disminuyendo con la alcalinización (vida media: pH 5 = 4 horas-pH 8=13 horas)
del 87 al 96% es eliminada del organismo en 24 horas. Se distribuye
uniformemente a todos los tejidos, atraviesa las barreras hematoencefálica y
placentaria, y se le encuentra en la leche materna.
Se elimina por la orina sin
modificación entre 55 a 75%, el resto, se inactiva en el hígado por medio de
n-metilación, parahidroxilación y desaminación oxidativa.
L-triyodotironina (LT3): Es
rápidamente absorbida por el tracto gastrointestinal (95% en 4 horas). Este
fármaco no se une a las proteínas plasmáticas, siendo disponible rápidamente
para su actividad en los tejidos (Vmáx =
4 horas), su máxima actividad se logra a los 2 ó 3 días (Cmáx). Su vida media
es de 2½ días.
Sulfato de atropina: Se
absorbe rápida y completamente por el tracto gastrointestinal. Tiene una vida
media de
2 horas y se elimina casi totalmente, y sin modificación por la orina a las 12
horas.
Aloína: Actúa a nivel del
tracto gastrointestinal, sin absorción.
Diazepam: Se absorbe
rápidamente por el tracto gastrointestinal, su pico de concentración plasmática
se logra
entre 30 y 90 minutos (Cmáx) después de su administración. Una vez absorbido,
se une en 98% a las proteínas plasmáticas y alcanza prontamente el tejido
cerebral por su gran liposolubilidad de donde se redistribuye a todo el
organismo.
Esta particularidad le confiere
una doble curva en su concentración plasmática, una rápida que se elimina en
unas 3 horas; y otra lenta que puede alcanzar hasta 20 a 50 horas.
Se metaboliza principalmente en el
hígado donde se forma el desmetildiazepam y metiloxazepam, siendo el primero
todavía activo. Se elimina principalmente por vía renal (70%).
Liberación prolongada: Las
microesferas de las cápsulas de liberación prolongada regulan por diálisis la
liberación individual de los fármacos activos durante 8 horas, manteniendo
niveles terapéuticos durante un mínimo de 12 horas, dependiendo de la cinética
de cada producto activo, manteniendo un estado estable. Esta liberación
sostenida y prolongada, no produce interferencia entre los fármacos que se
absorben; además, está calculada para no producir acumulación o niveles
tóxicos.
Farmacodinamia:
d-norpseudoefedrina:
Origen y química: Es un
derivado de Catha edulis. Es el estereo-isómero d-óptico de los cuatro
posibles de la efedrina. Este producto tiene propiedades simpaticomiméticas;
sin embargo, su potencia adrenérgica es 1,000 veces inferior a la de la
efedrina. Se presenta como sal en forma de clorhidrato para uso farmacológico.
Mecanismo de acción: La
d-norpseudoefedrina produce una breve y leve liberación de catecolaminas. Esta
actividad tiene corta duración, está asociada a un fenómeno de depleción
rápido y temporal, actuando a nivel de los almacenes de liberación fácil (easy
release stores). Por lo mismo, la d-norpseudoefedrina actúa en forma
indirecta a nivel de los receptores tanto beta como alfa, con un grado
preferencial sobre los beta adrenérgicos.
A dosis terapéuticas, la
d-norpseudoefedrina no produce la estimulación del SNC, sino que su actividad
se sitúa principalmente a nivel del hipotálamo, regulando los centros de
saciedad y de apetito, los cuales son sensibles a la estimulación adrenérgica.
En el tejido adiposo, la estimulación adrenérgica ocasionada por la
d-norpseudoefedrina tiene efecto termogénico.
Actividad farmacológica por
aparatos y sistemas: El perfil farmacológico de la d-norpseudoefedrina,
corresponde al de los fármacos adrenérgicos que actúan en forma indirecta, por
liberación de catecolaminas. Este perfil se describe en los siguientes
párrafos, como características generales, si bien, ciertas actividades no se
presentan a las dosis terapéuticas habituales.
SNC: Anorexigénico de
acción central a nivel del hipotá-lamo en los centros de regulación del
apetito y la saciedad.
Conducta y actividad psíquica: No
se han reportado fenómenos de tolerancia ni farmacodependencia.
Cardiovascular: Comparte
las propiedades de los adrenérgicos de acción indirecta por liberación de
catecolaminas. Sin embargo, a las dosis terapéuticas usuales los efectos de
estimulación cardiaca, taquicardia, hipertensión son raros o se encuentran
atenuados.
Respiratorio: Por
activación de los receptores beta del tracto respiratorio puede inducir cierto
grado de broncodilatación.
Gastrointestinal: Disminuye
ligeramente la motilidad por disminución del tono, debido a relajación del
músculo liso.
Musculatura lisa
uterina: Disminuye ligeramente la motilidad y el tono muscular, siendo más
evidente en el útero grávido y sobre todo durante el último trimestre del
embarazo.
Vías
urinarias: Relaja el músculo detrusor contrayendo los trígonos y el
esfínter vesical, pudiendo inducir retención urinaria.
Efectos
metabólicos: El metabolismo energético y la termogénesis, pueden aumentar
reflejándose en un aumento en el consumo de oxígeno.
Órganos
de los sentidos: Produce midriasis.
Farmacología
clínica: Los efectos deseables de la d-norpseudoefedrina se sitúan
principalmente a nivel de su actividad anorexigénica y termogénica la cual se
presenta con dosis que no producen efectos colaterales centrales como insomnio,
hiperactividad, nerviosismo; periféricos: taquicardia, hipertensión, relajación
de músculo liso, retención urinaria. La d-norpseudoefedrina no induce
tolerancia a sus efectos y, el fenómeno de farmacodependencia o de abuso es
improbable. En pacientes con problemas psiquiátricos graves o trastornos de la
personalidad su indicación no se justifica. Pacientes cursando con problemas
neurológicos, no deben ser tratados con este tipo de fármacos. Estos criterios
deben aplicarse a pacientes con problemas oculares de tipo glaucoma,
cardiovasculares, hepáticos, renales y urinarios. Aunque no han habido reportes
de teratogenicidad, ni mutagénesis, no debe administrarse a la mujer durante el
embarazo ni la lactancia.
L-triyodotironina
(T3):
Origen
y química: Es la sal monosódica de la L-triyodotironina. Es un compuesto
sintético; cada 25 mcg corresponden a un grano de hormona disecada o
tiroglobulina. Su actividad es equivalente a la hormona tiroidea endógena, la
cual tiene influencia en todos los tejidos del organismo y participa en el
desarrollo y mantenimiento de la estructura y funciones del SNC.
Mecanismo
de acción: Actúa a nivel de los sitios receptores fisiológicos de la
hormona tiroidea natural. La T3 aumenta el consumo de oxígeno en todos los
tejidos del organismo, aumentando el nivel del metabolismo basal, y el de
carbohidratos, lípidos y proteínas, por un aumento de la actividad aeróbica
mitocondrial, induciendo la utilización de fosfatos de alta energía.
Actividad
farmacológica por aparatos y sistemas: T3 aumenta la contractilidad y el
gasto cardiaco, disminuyendo la resistencia periférica; aumenta la profundidad
de la respiración, la motilidad gastrointestinal, la velocidad de reflejos y el
flujo tisular por vasodilatación. La T3 corrige la hipotermia por aumento del
metabolismo basal.
Farmacología
clínica: Sus indicaciones se refieren a la nosología asociada a un déficit
absoluto o relativo de la hormona tiroidea. Está contraindicado su uso en
pacientes con tirotoxicosis e insuficiencia suprarrenal. Debe usarse con gran
cuidado en pacientes con problemas cardiovasculares, el riesgo aumenta con la
edad.
Atropina:
Origen y química: La
atropina es la dl-hiosciamina, un alcaloide de Atropa belladona, o de Datura
stramonium. Es un éster orgánico formado por el ácido trópico y una base
orgánica, la tropina. Se presenta en forma de sulfato.
Mecanismo de acción: La
atropina actúa compitiendo por los receptores muscarínicos M1 y M2 con el
neurotransmisor acetilcolina, tanto a nivel central como periférico. Esta
propiedad hace que sus efectos se presenten en el cerebro y en todos los
órganos inervados por el SNA parasimpático.
Actividad farmacológica por
aparatos y sistemas: La atropina presenta el perfil farmacológico de
referencia de la actividad antimuscarínica, la intensidad de sus efectos es
dosis-dependiente. Los ésteres de la colina y los anticolinesterásicos pueden
antagonizar los efectos de la atropina por desplazamiento de ésta del receptor
colinérgico muscarínico, siendo los antídotos de elección.
SNC: La atropina estimula el
bulbo raquídeo y diversos centros cerebrales.
Cardiovascular: Aumenta la
frecuencia cardiaca por abolición del tono vagal. A dosis terapéuticas no hay
repercusión sobre la presión arterial.
Respiratorio: Se inhiben las secreciones del tracto
respiratorio y se produce broncodilatación.
Gastrointestinal: Se inhiben
las secreciones salivales, de la mucosa esofágica, gástricas y a diversos
niveles del intestino, la motilidad disminuye y el tono de los esfínteres
aumenta. Se presenta un ligero efecto antiespasmó-
dico en las vías biliares y un retardo en el vaciamiento vesicular, aun en
presencia de alimentos grasos.
Vías urinarias: Dilata el
músculo liso vesical y disminuye la contractilidad de la uretra.
Útero: Produce sólo leves
efectos sobre la motilidad uterina, en útero grávido o no.
Piel y faneras: Disminuye la
transpiración natural por inhibición de la secreción de las glándulas
sudoríparas. Estos efectos pueden generar hipertermia.
Órganos de los sentidos:
Produce midriasis y cicloplejía.
Farmacología clínica: La
farmacología clínica de la atropina es amplia y se aplica a diversas
especialidades clínicas. En Redotex®
interesa su propiedad de inhibir los reflejos de secreción salival y gástrica,
asociados al apetito fisiológico, en presencia o ausencia de alimentos, durante
los periodos de vigilia.
Esto se presenta a dosis bajas,
disminuyendo la salivación que inicia de la cascada fisiológica de secreciones
del tracto, por un lado y la inhibición M1 gástrica por otro.
Aloína: Agente catártico del
cual su principio activo es la antraquinona. Laxante ligero y bien tolerado.
Diazepam: Ejerce su
actividad ansiolítica por medio de un aumento de la actividad gaba-érgica a todos los niveles del
SNC, al estimular el complejo receptor GABA/benzodiazepina (GABA-A) que induce
una disminución en la reactividad neural excitatoria.
Justificacion de la interaccion:
Clorhidrato de
d-norpseudoefedrina: Al actuar a nivel de los centros hipotalámicos eleva
el umbral del apetito y mantiene una sensación de saciedad, disminuyendo a la
vez el “hambre psíquica”, sin estimulación central asociada, ni fenómenos de
tolerancia, ni dependencia. También es útil su efecto termogénico periférico.
Triyodotironina: Corrige las
deficiencias relativas de T3 que pueden estar presentes en el obeso, aumenta el
catabolismo de grasas sin alterar la función tiroidea hacia formas patológicas.
Atropina: Disminuye las
secreciones gástricas y salivales inhibiendo los reflejos de apetito y la
cascada fisiológica del tracto gastrointestinal.
Aloína: Contrarresta los
efectos de disminución de la motilidad intestinal inducida por la atropina y la
constipación que suele estar presente en el obeso.
Diazepam: Un ansiolítico de
tipo benzodiazepínico como diazepam mantiene al paciente en una situación
óptima, sin angustia, disminuyendo la neurosis bulímica y los automatismos de
consumo.
Por sinergia aditiva, los
componentes de la fórmula muestran eficacia para el tratamiento óptimo de la
obesidad, con pocos o raros efectos colaterales. Además, sin riesgo de abuso,
tolerancia o dependencia.
Con la presentación de
dialicels se mantiene una liberación prolongada por un tiempo de 8 horas,
llegando a producir concentraciones terapéuticas por 10 a 12 horas en la
administración inicial, coadyuvando a la adherencia al tratamiento.
CONTRAINDICACIONES:
Redotex® no debe
administrarse en pacientes cursando con problemas:
Neurológicos, psiquiátricos graves
o trastornos de la personalidad.
Hipertiroidismo, cardiopatía,
hipertensión arterial, diabetes, insuficiencias hepática y/o renal, glaucoma,
Anorexia, insomnio crónico,
personalidad psicopática, tendencias suicidas u homicidas
Hipertrofia prostática, glaucoma o
cualquier padecimiento obstructivo de las vías urinarias o tracto
gastrointestinal.
Durante el embarazo o lactancia.
En forma concomitante con un IMAO
o con otros adrenérgicos o bloqueadores beta.
PRECAUCIONES GENERALES:
Se les debe advertir a los pacientes que no deben abrir o masticar las
cápsulas; deben deglutirlas para preservar la capa entérica de los gránulos.
Los pacientes deberán ser avisados sobre la posibilidad de una disminución
de los reflejos mientras se esté operando maquinaria peligrosa o conduciendo un
automóvil.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No debe administrarse a
la mujer durante el embarazo ni la lactancia. Deben recomendarse medios
eficaces de contracepción durante el tratamiento en mujeres con vida sexual
activa y en edad de concepción.
REACCIONES
SECUNDARIAS O ADVERSAS: Éstas corresponden a las descritas para los
componentes individuales de la fórmula. Los siguientes efectos se pueden
presentar en individuos susceptibles a los simpaticomiméticos o a los
anticolinérgicos. Suelen ser bien tolerados durante unos cuantos días si se
continua el tratamiento; en caso contrario conviene interrumpir el fármaco:
nerviosismo, insomnio, excitación, fatiga, midriasis, fotofobia, cicloplejía,
palpitaciones, taquicardia, sequedad de boca y de mucosas, rubor, náuseas,
vómito, constipación o diarrea, eritema, disuria, retención urinaria.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
La administración concomitante
de la d-norpseudoefedrina con: Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
está contraindicada, dado que se pueden presentar crisis hipertensivas graves;
además, la administración posterior de un IMAO debe hacerse al menos 14 días
después de su interrupción.
Bloqueadores beta, pueden aumentar
la actividad a nivel de los receptores alfa adrenérgicos y amplificar los
efectos colaterales asociados a su estimulación.
Antigripales conteniendo efedrina,
se adicionan los efectos simpaticomiméticos.
Digitálicos, pueden causar
trastornos del ritmo cardiaco.
La administración concomitante
de la L-triyodotironina con: Anticoagulantes orales su actividad puede
estar pontenciada. Se deben vigilar los tiempos de sangrado, coagulación y
protrombina y ajustar las dosis.
Insulina o hipoglucemiantes orales,
sus requerimientos se encuentran aumentados. Se debe vigilar la glucemia y
ajustar las dosis.
Colestiramina, se une a T3 y T4 en
el intestino disminuyendo su absorción, por lo que deben administrarse por
lapsos separados de 4 a 5 horas.
Estrógenos y anticonceptivos
orales, en caso de tiroides no funcional los requerimientos de T3 están
aumentados.
Antidepresivos tricíclicos, los
efectos de T3 y de AT se potencian. Se debe vigilar la presencia de arritmias
cardiacas. Digitálicos, la T3 puede potenciar los efectos tóxicos de éstos;
además, de aumentar sus requerimientos.
Ketamina, se puede presentar
hipertensión y taquicardia. Levarterenol, debe monitorizarse la función
cardiaca en pacientes con riesgo de coronariopatía.
La administración concomitante
de la atropina con: Antidepresivos tricíclicos, adiciona los efectos
anticolinérgicos centrales y periféricos. Se pueden presentar disritmias
cardiacas, retención urinaria, constipación. Con antihistamínicos, barbitúricos
y fenotiazinas se potencian los efectos. Reserpina o la neostigmina, se atenúan
o anulan sus efectos. La aloína no presenta interacciones de interés clínico.
La administración concomitante
del diazepam con: Cimetidina, disulfiram, eritromicina, isoniacida,
ketoconazol, metoprolol, anticonceptivos hormonales orales, propoxifeno,
propranolol y ácido valproico, pueden originar una reducción del metabolismo.
Por lo que, prolongaría su vida media.
Antiácidos de contacto, pueden
inhibir la velocidad de su absorción, pero no su concentración plasmática.
Cualquier depresor del SNC, como
los neurolépticos, tranquilizantes, antidepresivos, hipnóticos,
anticonvulsivos, analgésicos narcóticos y anestésicos, así como
antihistamínicos y barbitúricos pueden potenciar su acción.
En general: La ingesta de alcohol se debe evitar
durante el tratamiento.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Durante el tratamiento
se reducen los niveles de TSH y T4, pero se mantiene el eutiroidismo.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: El uso de este producto requiere de un estricto
control médico. No hay reportes positivos de carcinogénesis, mutagénesis,
teratogénesis ni sobre la fertilidad.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Habitualmente es de 1 cápsula en
ayunas por día por periodos de hasta 6 meses.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se conocen
casos de sobredosificación con Redotex®
reportados por los prescriptores habituales. De cualquier forma, en el caso de
una sobredosificación, ésta consistiría en una exageración tanto de los efectos
simpaticomiméticos de la d-norpseudoefedrina, como los anticolinérgicos de la
atropina. Estos pueden ser contrarrestados por medidas generales y específicas.
Dependiendo de la hora de la ingesta, un lavado gástrico en un paciente
consciente puede estar indicado, así como el acomodarlo en un sitio oscuro y
tranquilo. Mantenimiento de vías aéreas y vasculares permeables, control y
vigilancia de signos vitales. Una hemodiálisis puede estar indicada.
El uso de anticolinesterásicos de
tipo neostigmina pueden contrarrestar y abolir la intoxicación anticolinérgica.
El uso de simpaticolíticos pueden
contrarrestar o abolir la intoxicación simpática.
El uso de ansiolíticos de tipo
benzodiazepinas está indicado para evitar la sobrestimulación del SNC.
Síntomas: Estos son
dosis-dependientes, asociados a:
d-norpseudoefedrina: Cefalea,
nerviosismo, insomnio, blufee delirante, taquicardia y aumento o caída de la
presión arterial.
L-triyodotironina: Cefalea,
irritabilidad, nerviosismo, diaforesis, taquicardia y meteorismo.
Atropina: Inquietud, tremor,
convulsiones, coma, delirio, sequedad de mucosas, cicloplejía, fotofobia,
taquicardia, disritmias, dolores de tipo cólico, constipación, retención
urinaria y hipertermia.
Aloína: Diarrea.
PRESENTACIÓN:
Frasco con 30 cápsulas de liberación prolongada.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Producto perteneciente
al grupo II.
Literatura exclusiva para médicos No se deje
al alcance de los niños. Su venta requiere
receta médica, la cual se retendrá en la farmacia.
Hecho en México por:
PRODUCTOS MEDIX, S. A. de
C. V.
Reg. Núm. 46314, S. S. A. II
KEAR-211838/2001
