Unizuric
Tabletas
(Alopurinol)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada TABLETA contiene:
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Alopurinol
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300 mg
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Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Tratamiento y prevención de hiperuricemias provocadas
por trastornos metabólicos y tratamientos antineoplásicos, lesiones
articulares, cálculos de uratos, formación y deposición de uratos en los
tejidos, alivio de los dolores musculares y articulares de origen gotoso, gota
aguda y/o crónica.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: El alopurinol es un análogo de la hipoxantina,
tanto el alopurinol como su metabolito primario aloxantina, son inhibidores
de la xantinooxidasa, en el hombre el ácido úrico se forma principalmente por
la oxidación de la hipoxantina a
xantina, catalizada por la xantinooxidasa. El alopurinol es un sustrato para
esta enzima y un inhibidor competitivo de ella.
La aloxantina es un inhibidor no competitivo de la enzima. La inhibición de la biosíntesis
del ácido úrico reduce su concentración plasmática y la excreción urinaria y
aumenta las concentraciones plasmáticas y la excreción renal de los
precursores, oxipurina, más solubles.
Al disminuir las concentraciones de ácido úrico, el
alopurinol facilita la disolución de los tofos y evita el desarrollo o
progresión de la artritis gotosa.
El alopurinol se absorbe rápidamente después de su
administración oral, alcanzándose concentraciones plasmáticas máximas en
30-60 minutos.
Alrededor del 20% se excreta en las heces en 48-72
horas, tiene una vida media de 2 a 3 horas y se excreta por orina sin cambios
un 10%.
La vida media plasmática de la aloxantina es de 18-30
horas y se excreta por filtración glomerular, ambas sustancias se distribuyen
en el líquido corporal total a excepción del cerebro, no se unen a las
proteínas plasmáticas.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al alopurinol, no debe administrarse en las crisis de gota,
embarazo y lactancia, insuficiencia hepática.
PRECAUCIONES
GENERALES: Puede haber un aumento en la incidencia de episodios
agudos de gota, durante los primeros meses del tratamiento, por movilización y
recristalización de los depósitos tisulares de uratos, para evitarlo se
comienza con dosis pequeñas o se asocia el tratamiento con colchicina en los
primeros meses.
En el caso de hiperuricemias secundarias a antineoplásicos,
se recomienda iniciar el tratamiento antes de la terapia citostática, para prevenir
la posible nefropatía úrica.
Se procurará aporte de líquidos suficientes para
mantener el volumen de excreción urinaria, mantener la orina neutra o
ligeramente alcalina. En pacientes con historia de enfermedad hepática se
realizará control periódico de la pruebas de funcionamiento hepático.
RESTRICCIONES DE USO
DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: UNIZURIC no debe utilizarse
durante el embarazo y la lactancia ya que no se ha demostrado su innocuidad en
estos periodos, sin embargo, en caso necesario de la administración, deben
valorarse los posibles riesgos con los beneficios esperados.
REACCIONES SECUNDARIAS
Y ADVERSAS: El alopurinol es bien tolerado por la mayoría de los
pacientes. Lo que con más frecuencia se presenta es hipersensibilidad y puede
ocurrir hasta meses o años después del tratamiento.
Ocasionalmente se ha reportado reacciones cutáneas como:
erupción pruriginosa, urticaria, eritema, fiebre, malestar y dolor muscular
principalmente en pacientes con insuficiencia renal.
Leucopenia, leucocitosis y eosinofilia transitorias,
hepatomegalia, aumento de transaminasas, neuritis periférica, cefalea,
somnolencia, náuseas, vómito, diarrea e irritación gástrica. Ante alguna
manifestación de este último grupo de reacciones secundarias, debe
descontinuarse el tratamiento.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Afecta el metabolismo de la
mercaptopurina y de la azatioprina en caso de administración conjunta, debe
reducirse la dosis de estos medicamentos hasta la cuarta parte de lo
recomendado.
Prolonga el efecto hipoglucemiante de la
clorpropramida en pacientes con insuficiencia renal.
El probenecid, la benzodarona y la benzobromarona,
disminuyen la actividad del alopurinol; lo mismo sucede con los agentes
tiazídicos, otros diuréticos y acidificantes de la orina. Aumenta la
concentración plasmática de teofilina. La administración conjunta con
ampicilina eleva la incidencia de fenómenos cutáneos.
Prolonga la vida media de los anticoagulantes orales,
no se administre conjuntamente con preparados que contengan hierro.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Leucopenia, leucocitosis y
eosinofilia transitorias, elevación de las transaminasas plasmáticas, depresión
de médula ósea.
PRECAUCIONES EN
RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA
FERTILIDAD: No se han reportado efectos de carcinogénesis,
mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad. Sin embargo, no debe administrarse
especialmente durante el primer trimestre del embarazo, ya que se desconoce su
efecto sobre la xantinooxidasa del feto.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: La dosis inicial es de 100 mg que se aumentará
semanalmente hasta llegar a las 600-800 mg si es necesario.
La dosis de mantenimiento de gota leve es de 300 mg
diarios (1 tableta) y en gota tofácea de gravedad moderada, 600 mg al día (2
tabletas).
En hiperuricemias secundarias a antineoplásicos 600
mg (2 tabletas) diarias durante 3 días. En niños con hiperuricemia secundaria
de 150 a 300 mg diarios.
MANIFESTACIONES Y
MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de
ingestión masiva accidental, debe esperarse principalmente manifestaciones
gastrointestinales, el tratamiento incluirá, inducción del vómito o lavado
gástrico, cuando la ingestión es reciente o forzar la diuresis para facilitar
la eliminación del alopurinol y sus metabolitos.
PRESENTACION: Frasco
con 30 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese
en lugar fresco y seco, a no más de 25°C.
LEYENDAS DE
PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
No se administre durante el embarazo.
QUÍMICA Y FARMACIA, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 86978, S. S. A. IV
HEA-19338/95
