Qvar®
Solución en aerosol
Antiinflamatorio esteroideo
(Beclometasona)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
|
Cada g contiene:
|
|
|
|
Dipropionato de
|
|
|
|
beclometasona
|
0.84
mg
|
|
|
Aditivos: norflurano
(propelente),
|
|
|
etanol (disolvente)
|
1 g
|
|
|
Cada dosis libera 50 microgramos
de dipropionato de beclometasona
|
|
Cada g contiene:
|
|
|
|
Dipropionato de beclometasona
|
1.69
mg
|
|
|
Aditivos: norflurano
(propelente),
|
|
|
etanol (disolvente)
|
1 g
|
|
|
|
|
|
|
|
Cada dosis libera 100 microgramos
de dipropionato de beclometasona
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Tratamiento
del asma severa, moderada o leve. Antiinflamatorio esteroideo..
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética:
El perfil farmacocinético de QVAR demuestra que la concentración sérica
pico para la beclometasona total (BOH) (beclometasona OH total o dipropionato o
monopropionato de beclometasona total hidrolizado a beclometasona OH) se
alcanza 30 minutos después de la administración de dosis únicas y múltiples.
El valor
en la concentración pico es aproximadamente de 2 nanogramos/ml luego de una
dosis diaria total de 800 microgramos, y los niveles séricos luego de la
administración de 100, 200 y 400 microgramos son proporcionales. El
dipropionato de beclometasona y sus diferentes metabolitos se eliminan
principalmente por las heces. Entre 10 y 15% de una dosis administrada por vía
oral se elimina por la orina, al igual que los metabolitos libres y conjugados
del fármaco. En estudios farmacocinéticos con dosis únicas y múltiples, una
dosis de 200 microgramos de QVAR alcanzó niveles de BOH total comparables a los
de una dosis de 400 microgramos de dipropionato de beclometasona en aerosol con
CFC. Este resultado aportó la justificación científica para investigar si dosis
diarias totales más bajas de QVAR logran el mismo efecto clínico.
Estudios farmacodinámicos realizados en pacientes con asma
leve que recibieron QVAR durante 14 días han demostrado que existe una
correlación lineal entre la supresión del cortisol urinario, la dosis
administrada y los niveles séricos de BOH total obtenidos.
A una sola
dosis diaria de 800 mg de QVAR, la supresión del cortisol libre urinario fue
comparable a la observada con la misma dosis de dipropionato de beclometasona
con CFC, indicando un margen de seguridad más amplio, dado que QVAR es
administrado a dosis menores que el producto con CFC. La farmacocinética en
niños demuestra que el área bajo la curva (ABC) de 17-monopropionato
de beclometasona administrando 200 microgramos de dipropionato de beclometasona
con QVAR Autohaler es comparable al ABC administrando 400 microgramos de
dipropionato de beclometasona con
CFC utilizando una cámara de retención. Está comprobada la eficacia del
dipropionato de beclometasona administrado por vía inhalatoria para el
tratamiento del asma.
La
beclometasona es un glucocorticoide sintético y ejerce un efecto tópico,
antiinflamatorio en los tejidos broncopulmonares, sin una actividad sistémica
significativa.
Estudios
clínicos comparativos han demostrado que los pacientes asmáticos tratados con
QVAR recuperan la función pulmonar y el control de los síntomas a dosis diarias
totales menores que con inhaladores en aerosol con dipropionato de
beclometasona que contiene CFC.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al
dipropionato de beclometasona o a cualquiera de los componentes de la fórmula.
Tuberculosis
pulmonar activa o latente.
PRECAUCIONES GENERALES: Se debe tener especial cuidado con pacientes que han recibido
esteroides sistémicos durante periodos prolongado o a dosis elevadas, o ambos,
y que son transferidos a una terapia con esteroides inhalados. La condición de
los pacientes debe ser estable antes de recibir esteroides por vía inhalatoria,
además de la dosis habitual de mantenimiento de esteroides sistémicos. La
supresión de esteroides sistémicos debe ser gradual, comenzando aproximadamente
siete días después de iniciado el tratamiento con QVAR.
La
mayoría de los pacientes pueden ser transferidos con éxito a una terapia con
esteroides inhalados, pero es necesario tener especial cuidado durante los
primeros meses posteriores a la transferencia, hasta que el paciente pueda
afrontar emergencias como traumas, cirugías o infecciones severas. Es
importante suministrar a estos pacientes corticosteroides orales que puedan
necesitar durante periodos de estrés o en caso de que la obstrucción de las
vías aéreas o la secreción mucosa comprometa seriamente la vía inhalatoria de
administración.
La dosis
de esteroides por vía inhalatoria debe aumentarse en esta oportunidad, y luego
ir reduciéndola gradulamente hasta llegar al nivel de mantenimiento, una
vez suprimida la administración de esteroides sistémicos.
QVAR
debe administrarse en forma regular, aun durante periodos asintomáticos. Una
vez que los síntomas están controlados, la terapia de mantenimiento con QVAR
debe reducirse en forma gradual hasta llegar a la dosis mínima efectiva. El
tratamiento con dipropionato de beclometasona por vía inhalatoria no debe
interrumpirse de forma abrupta.
La
interrupción de la administración de esteroides sistémicos puede causar la
exacerbación de enfermedades alérgicas como eccema atópico y rinitis, que
deberán tratarse, según lo necesario, con una terapia tópica, incluyendo
corticosteroides y/o antihistamínicos.
Se
recomienda controlar regularmente la estatura de los pacientes pediátricos que
estén bajo tratamiento prolongado con corticosteroides por vía inhalatoria. Si
se observa una retraso en el crecimiento, será necesario revisar la terapia a
fin de reducir las dosis de corticosteroides por vía inhalatoria, si es
posible, a la dosis más baja a la cual se logre mantener un control efectivo
del asma, y analizar la posibilidad de remitir al paciente a un pediatra
especialista en vías respiratorias.
Se debe
instruir al paciente sobre el uso correcto de su inhalador, incluyendo
injuagarse la boca con agua después de cada aplicación. También se debe
advertir al paciente que QVAR puede producir una sensación o tener un sabor
diferente al de un inhalador con CFC.
No se
indica la administración de QVAR para el alivio inmediato de los ataques de
asma ni para el tratamiento del status asthmaticus.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se dispone de datos sobre el uso
de QVAR durante el embarazo y la lactancia en
humanos. Por lo tanto, sólo debe administrarse si se considera que los
beneficios esperados para la madre superan los posibles riesgos para el feto o
neonato.
Es
probable que el dipropionato de beclometasona pase a la leche materna. Sin
embargo, considerando las dosis relativamente bajas administradas por vía
inhalatoria, se supone que los niveles son muy bajos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Durante el
tratamiento con QVAR puede haber una incidencia ocasional de ronquera y/o
candidiasis de boca y garganta; en estos casos, puede resultar útil enjuagarse
la boca con agua después de usar el inhalador, para reducir el riesgo de estos
efectos. Se puede usar una terapia antifúngica tópica para el tratamiento de
la candidiasis sin interrumpir el tratamiento con QVAR.
Con el
dipropionato de beclometasona deberá considerarse la posibilidad de reacciones
de hipersensibilidad, incluyendo urticaria, prurito y eritema, y edema de
párpados, cara labios y garganta. En el caso de QVAR, se ha comunicado una
incidencia ocasional de náuseas.
Como
ocurre con otras terapias inhalatorias, no debe descartarse la aparición de
broncospasmo paradójico con jadeos, inmediatamente después de su aplicación. Si
esto sucede, se deberá iniciar de inmediato un tratamiento con un
broncodilatador inhalado de corta duración, suspender la administración de QVAR
e iniciar una terapia profiláctica alterna. Los corticosteroides por vía
inhalatoria pueden generar efectos sistémicos, en particular a dosis elevadas
prescritas por periodos prolongados. Los posibles efectos sistémicos incluyen
supresión adrenal, retraso en el crecimiento de niños y adolescentes,
disminución de la densidad mineral ósea, catarata y glaucoma.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
No se conocen a la fecha.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
A la fecha no existen alteraciones de las mismas reflejadas en
estudios clínicos relacionados con el fármaco.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios de
seguridad con QVAR en ratas y perros mostraron pocos efectos adversos, a
excepción de los normalmente asociados con la exposición a los esteroides en
general.
En
estudios animales, el propelente HFA-134a no demostró tener efectos
farmacológicos significativos, excepto a concentraciones muy elevadas, donde se
detectó un efecto sensibilizador cardiaco relativamente débil y narcosis.
Un
estudio reproductivo de inhalación de este producto realizado en ratas, no
demostró efectos teratogénicos.
Los
estudios sobre el propelente HFA-134a administrado a ratas o hembras de conejo
preñadas y durante la lactancia, no revelaron riesgo especial alguno. No hay
razones para suponer que el propelente HFA-134a pueda tener efectos
mutagénicos, clastogénicos o carcinogénicos a juzgar por los resultados de estudios
realizados in vivo e in vitro que incluyeron la administración
por inhalación a roedores durante un periodo prolongado.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Inhalación
oral.
Adultos:
La terapia en pacientes nuevos debe iniciarse con las siguientes dosis:
Asma
leve: 100 a 200 microgramos por día en dos dosis divididas.
Asma
moderada: 200 a 400 microgramos por día en dos dosis divididas.
Asma
severa: 400 a 800 microgramos por día en dos dosis divididas.
La
transferencia de pacientes de un inhalador CFC a QVAR debe hacerse en dos
pasos; esto aplica para pacientes asmáticos bien controlados:
Paso 1: Determinar la dosis de producto con
dipropionato de beclometasona y CFC apropiada para la condición actual del
paciente.
Paso 2: Convertir la dosis
de propionato de beclometasona y CFC a la dosis de QVAR de acuerdo con la
siguiente tabla:
Dosis
diaria total (mcg/día)
|
Inhalador
|
200-
|
300
|
400-
|
600-
|
800-
|
1,100
|
1,200-
|
1600-
|
|
con CFC
|
250
|
|
500
|
750
|
1,000
|
|
1,500
|
2,000
|
|
Qvar
|
100
|
150
|
200
|
300
|
400
|
500
|
600
|
800
|
Los adultos con asma
insuficientemente controlada pueden ser transferidos a QVAR a la misma dosis
microgramo por microgramo, hasta un máximo de 800 microgra-
mos por día, a fin de concretar un mejor control del cuadro asmático. Como
alternativa, se puede duplicar la dosis actual de dipropionato de beclometasona
con CFC y convertirla a la dosis de QVAR de acuerdo con la tabla anterior. La
dosis máxima recomendada es de 800 microgramos diarios en dos dosis divididas.
Los pacientes tratados con
inhaladores con budesonida pueden ser transferidos a QVAR en la misma forma que
se describe para los productos con dipropionato de beclometasona que contienen
CFC.
Los pacientes tratados con
inhaladores con fluticasona pueden ser transferidos a la misma dosis diaria
total de QVAR hasta un máximo de 800 microgramos diarios.
Nota: La dosis diaria total
recomendada de QVAR es menor que la de los productos actuales con dipropionato
de beclometasona que contienen CFC y debe ajustarse a las necesidades
individuales de cada paciente.
Niños (mayores de 5 años):
Asma leve a moderada: 100
microgramos por día en dos dosis divididas.
Asma severa: 200 microgramos
por día en dos dosis divididas. La dosis máxima recomendada es de 200
microgramos diarios en dos dosis divididas.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Por
inhalación de grandes dosis del medicamento durante un periodo breve, puede
presentarse supresión de la función HPA (sistema hipotalámico pituitario adrenal).
La función se recupera en uno o dos
días.
El tratamiento con QVAR debe
mantenerse a las dosis recomendadas para controlar el asma.
A dosis excesivas de dipropionato
de beclometasona durante un periodo prolongado, puede producirse algún grado de
atrofia de la corteza adrenal, además de la supresión de la función HPA.
En este caso, se deberá tratar al
paciente como esteroide dependiente y transferirlo a una dosis adecuada de
mantenimiento de un esteroide sistémico, como la prednisona. Una vez que la
condición se estabiliza, el paciente podrá reiniciar el tratamiento con QVAR.
PRESENTACIONES:
QVAR 50 Aerosol con dispositivo AutohalerMR: envase con 200 dosis. QVAR 100 Aerosol
con dispositivo AutohalerMR:
envase con 200 dosis.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: QVAR debe conservarse a temperatura ambiente a
menos de 30ºC. No lo exponga a la luz del sol o al calor. Protéjase del
congelamiento.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
No
responer el envase a los rayos del sol o lugares excesivamente calientes ni lo
perfore o arroje al fuego. No se deje al alcance de los niños. Su venta
requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.
Hecho
en Inglaterra por:
3M Health Care Ltd.
Bajo
licencia de:
3M
Pharmaceuticals
Para:
3M
México, S. A. de C. V.
Distribuido
en México por:
UCB DE MÉXICO, S. A. de C.V.
Reg. Núm. 230M2001, S. S. A. IV
FEAR-03361200421
