ZyrtecMR d
Cápsulas
(Cetirizina y pseudoefedrina)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
|
Cada CÁPSULA contiene:
|
|
|
Diclorhidrato de
cetirizina
|
5 mg
|
|
Clorhidrato de D-pseudoefedrina
|
120 mg
|
|
Excipiente, c.b.p. 1
cápsula.
|
|
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antihistamínico y descongestivo
nasal.
Indicado para el
tratamiento de los síntomas asociados a la rinitis alérgica (tanto estacional
como perenne), como congestión nasal, estornudos, rinorrea, prurito nasal,
prurito ocular y lagrimeo.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La
cetirizina se absorbe rápidamente y de manera casi total después de su
administración oral.
En
ayuno, la concentración plasmática máxima se obtiene generalmente en la primera
hora. El grado de absorción no se modifica con los alimentos, pero sí la
velocidad de ello y en estos casos la concentración plasmática máxima se
alcanza en aproximadamente 3 horas.
La
cetirizina no sufre metabolización hepática apreciable. Después de la
administración oral repetida, la excreción urinaria de cetirizina en forma
inalterada, en 24 horas, es de aproximadamente 65% de la dosis administrada.
La vida media plasmática es de 9 horas aproximadamente, valor que se incrementa
en pacientes con función renal reducida.
La
cetirizina tiene una unión a proteínas plasmáticas de 93%. La pseudoefedrina,
administrada en gránulos de liberación prolongada (tecnología “Diffucaps”),
alcanza el nivel plasmático máximo aproximadamente en 8 horas; se elimina
principalmente por vía urinaria, en forma inalterada. Su excreción urinaria
aumenta cuando el pH de la orina disminuye y se reduce cuando se alcaliniza.
Después
de la administración oral repetida (cada 12 horas), se alcanzan concentraciones
plasmáticas estables en los primeros seis días de tratamiento y la vida media
se estima en unas 15 horas. No hay evidencia de interacción farmacocinética
entre la cetirizina y la pseudoefedrina. La actividad farmacológica de ZYRTECMR D está directamente relacionada con el
efecto aditivo de sus componentes. La cetirizina es un potente antihistamínico;
antagoniza en forma selectiva los receptores H1.
La
cetirizina inhibe la fase inmediata de la reacción alérgica mediada por la
histamina y reduce la migración de las células inflamatorias y la liberación de
mediadores asociados con la fase tardía de la respuesta alérgica. La
pseudoefedrina es una amina simpaticomimética, con predominio de la actividad
alfa sobre la betamimética y con efecto descongestivo de la mucosa nasal debido
a su acción vasoconstrictora.
CONTRAINDICACIONES: Pacientes con historia de
hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes. Por contener un
simpaticomimético (pseudoefedrina), ZYRTECMR
D está contraindicado en pacientes con hipertensión o insuficiencia coronaria
grave; pacientes bajo tratamiento con inhibidores monoaminooxidasa (IMAO) o
dentro de las dos semanas siguientes de haberse suspendido; pacientes con
presión intraocular elevada o retención urinaria, pacientes con insuficiencia
hepática o renal severa, pacientes en tratamiento con pseudoefedrina.
Pacientes menores de 12 años.
PRECAUCIONES GENERALES: ZYRTECMR D debe utilizarse con precaución en
pacientes con diabetes, taquicardia, arritmias, insuficiencia renal, pacientes
ancianos.
Asimismo,
debe manejarse con precaución en pacientes que están recibiendo fármacos
simpaticomiméticos (descongestionantes, inhibidores del apetito y
psicoestimulantes como las anfetaminas), antidepresivos tricíclicos y
digitálicos.
Debe advertirse
al paciente que no exceda la dosis recomendada si tiene que conducir un vehículo
o manejar maquinaria potencialmente peligrosa.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Estudios efectuados en
animales no evidencian efectos teratogénicos, sin embargo,
no ha sido establecido su uso y perfil de seguridad en humanos, por lo tanto,
debe restringirse el mismo durante el embarazo. Cetirizina y la pseudoefedrina
se excretan en la leche materna, por lo tanto, no se recomienda su uso durante
la lactancia.
El empleo de ZYRTECMR
D durante el embarazo y la lactancia quedan bajo la responsabilidad del médico tratante,
valorando riesgo-beneficio.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: En estudios controlados se han descrito reacciones
adversas en un porcentaje no mayor al 1% en el grupo de pacientes tratados con
ZYRTECMR D y que no difieren de
los descritos en forma individual para la cetirizina y la pseudoefedrina.
Estos efectos incluyen sequedad de boca, cefalea, insomnio, somnolencia,
astenia, taquicardia, nerviosismo, vértigo, náusea. Las drogas simpaticomiméticas
se han asociado con temor, ansiedad, tensión, inquietud, temblor, debilidad, palidez,
dificultad respiratoria, disuria, alucinaciones, convulsiones, depresión del
SNC, arritmias y colapso cardiovascular con hipertensión. Pueden presentarse
también reacciones de hipersensibilidad que incluyen: reacciones cutáneas y
angioedema.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han descrito interacciones
clínicas significativas con cetirizina. La administración simultánea con
macrólidos no altera el electrocardiograma. Los inhibidores de la monoaminooxidasa
(IMAO) y los fármacos beta-adrenérgicos incrementan el efecto de las aminas
simpaticomiméticas. Debido a la acción prolongada de los IMAO, dicho incremento
aún es posible dentro de los 15 días siguientes a su supresión.
Las aminas simpaticomiméticas
pueden reducir el efecto antihipertensivo de la metildopa, de la guanetidina y
de la reserpina. El uso de pseudoefedrina en pacientes digitalizados y con
marcapasos puede incrementar la respuesta al estímulo de éstos, por lo que debe
evitarse el empleo de ZYRTECMR
D en estos pacientes.
Los antiácidos incrementan el grado de absorción de la
pseudoefedrina, el caolín la disminuye. Se ha reportado interacción
medicamentosa en la administración conjunta de pseudoefedrina con
pseudoefedrina.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se
debe suspender la administración de ZYRTECMR
D y en general cualquier antihistamínico dentro de los 4 días previos a
procedimientos de pruebas cutáneas, ya que estos fármacos pueden impedir o
disminuir las reacciones que, de otro modo, serían positivas a los indicadores
de reactividad dérmica.
A las
dosis terapéuticas recomendadas, cetirizina no produjo modificaciones en los
valores normales sanguíneos, en los registros de electroencefalogramas ni
electrocardiogramas. No existen datos al respecto con el uso de la
pseudoefedrina.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta el momento,
no existe evidencia de efecto carcinogénico, mutagénico, teratogénico y/o
sobre fertilidad reportada con el uso de ZYRTECMR D.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Adultos
y niños mayores de 12 años: 1 cápsula cada 12 horas (por la mañana y por la
noche). ZYRTECMR D puede
tomarse con o sin alimentos. Normalmente el tratamiento no debería prolongarse
más de 2 ó 3 semanas.
En
pacientes con insuficiencia renal, la dosificación deberá reducirse a la mitad
de la dosis recomendada.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación con ZYRTECMR D puede manifestarse con taquicardia,
arritmia, hipertensión y síntomas de depresión (sedación, apnea, inconsciencia,
cianosis y colapso cardiovascular), o bien, de estimulación (insomnio,
alucinaciones, temblor, crisis epilépticas).
El
tratamiento de la sobredosificación, deberá llevarse a cabo, de preferencia en
el hospital y éste será sintomático y de sostén, teniendo en consideración
cualquier otro medicamento utilizado en forma concomitante. Deberá inducirse el
vómito si éste no se ha producido espontáneamente. Se recomienda el lavado
gástrico.
No
existen antídotos conocidos.
La hipertensión
puede controlarse con un alfa-bloqueador y la taquicardia con un
beta-bloqueador. Las crisis epilépticas pueden tratarse con diacepam
intravenoso.
PRESENTACIONES:
Caja con
10, 20 y 30 cápsulas en envase de burbuja.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
a temperatura ambiente no mayor de 25°C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica.
Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Productos Farmacéuticos, S. A. de C. V.
UCB DE MÉXICO, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 386M98, S. S. A.
BEAR-200285/RM2002
