Sinogan®
Comprimidos y solución inyectable
(Levomepromazina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada COMPRIMIDO contiene:
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Maleato de levomepromazina
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equivalente a
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25 mg
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de levomepromazina
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Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.
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Cada ampolleta contiene:
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Clorhidrato de levomepromazina
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equivalente a
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25 mg
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de levomepromazina
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Vehículo, c.b.p. 1 ml.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
SINOGAN® es un antipsicótico sedante, indicado en excitación psicomotora
(estados maníacos, delirios). Esquizofrenias agudas y crónicas, psicosis
crónicas alucinatorias y/o interpretativas, que cursan con agresividad.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA:
Propiedades: SINOGAN® es un neuroléptico
fenotiazínico con radical alifático, con acción sedante. Sus concentraciones
séricas máximas se obtienen entre 1 y 3 horas por vía oral y entre 30 y 90
minutos por vía I.M. Pueden disminuir si hay alimento en el estómago y por la
administración concomitante de anticolinérgicos.
Distribución: La distribución de SINOGAN® y de las
demás fenotiazinas es amplia en tejidos, las concentraciones alcanzadas en
cerebro pueden ser 4 ó 5 veces la plasmática. Se une a proteínas en un 90%. En
general, los agentes antipsicóticos y sus metabolitos se acumulan en el
cerebro, pulmones y en otros tejidos con gran afluencia de sangre.
Metabolismo: Se metaboliza en el hígado y se excreta
en orina y heces, en relación recíproca entre las cantidades excretadas por
cada vía. La vida media de eliminación ocurre entre 10 y 20 horas. Menos del 1%
es eliminado sin cambio.
Excreción: Se puede observar un fenómeno de
acumulación, sobre todo en tratamientos prolongados. Experimentalmente, la
levomepromazina se caracteriza por invertir la hipotensión adrenalínica, inhibe
los efectos excitomotores de la adrenalina.
Por el contrario, es débilmente activa con respecto a la
noradrenalina. Presenta una acción antiemética a dosis pequeñas.
CONTRAINDICACIONES:
Depresión de la médula ósea, insuficiencia hepática y renal,
hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, glaucoma, uso conjunto con
otros depresores del SNC, discrasias sanguíneas, daño hepático,
arteriosclerosis cerebral, hipotensión y/o hipertensión arterial severa,
ingestión de bebidas alcohólicas, coma, epilepsia no tratada, enfermedad de
Parkinson, primer trimestre del embarazo.
Precauciones GENERALES: Como con otros
neurolépticos, en muy raras ocasiones han sido reportados casos de prolongación
del intervalo QT.
En individuos que manejan vehículos
o aparatos de precisión, pacientes seniles con riesgo de colapso
cardiovascular, embarazo.
En tratamientos mayores a 30 días,
se recomienda efectuar biometría hemática de control.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: SINOGAN® atraviesa la
barrera placentaria; sin embargo, estudios indican que es seguro para la madre
y el feto si son usados ocasionalmente y a dosis bajas, por lo que se
recomienda su uso únicamente cuando sea estrictamente necesario y cuando el
beneficio sea mayor para la madre que el daño potencial para el producto.
No deberá ser empleado durante la
lactancia, ya que ha sido detectado en la leche materna.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Puede presentarse somnolencia e hipotensión ortostática,
sobre todo, los primeros días de tratamiento, síntomas que disminuyen o
desaparecen con el tiempo. A dosis altas puede presentarse hipotensión
acompañada de lipotimias, por lo que se recomienda reposo absoluto y vigilancia
médica. Discrasias sanguíneas, convulsiones, hiperprolactinemia. Sequedad de
boca, retención urinaria. Las reacciones secundarias como tortícolis, signos
extrapiramidales y acatisia son menos frecuentes. Ictericia, síndrome
neuroléptico maligno (hipotermia, palidez, síntomas vegetativos en presencia
de cualquiera de ellos es imperativo suspender el tratamiento). Este síndrome
se puede presentar con todos los neurolépticos. Depresión miocárdica, síncope,
parkinsonismo, discinesia, eritema, urticaria, fotosensibilidad, alteraciones
oculares.
Prolongación del intervalo QT.
En pacientes tratados con levomepromazina se ha reportado en
muy raras ocasiones enterocolitis necrosante, que puede ser fatal. También se
ha reportado muy raramente priapismo.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: Potenciación de los hipotensores,
antihipertensivos, depresores del SNC, hipnóticos, barbitúricos,
tranquilizantes, anestésicos y analgésicos; con antiácidos se disminuye la
absorción del neuroléptico, por lo que el antiácido se debe administrar por lo
menos una hora antes, o dos horas después del neuroléptico; con litio puede
provocar desorientación.
Metabolismo del citocromo P-450 2D6: Se ha reportado
que la levomepromazina y sus metabolitos no hidroxilados son inhibidores de
citocromo P-450 2D6. La coadministración de levomepromazina y fármacos
metabolizados principalmente por el sistema enzimático del citocromo P-450 2D6,
puede resultar en aumento de las concentraciones plasmáticas de estos fármacos.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Las fenotiazinas pueden
producir: anulación de la respuesta a la gonadorrelina debido al aumento de las
concentraciones séricas de prolactina. Resultados falso-positivos o
falso-negativos en pruebas inmunológicas de embarazo. Reducción de la secreción
de la hormona ACTH (prueba de metirapona). Resultados falso-positivos en
pruebas de bilirrubina en orina.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Los neurolépticos elevan los niveles de prolactina,
por lo que puede haber un cierto riesgo en pacientes con cáncer de mama
previamente diagnosticado. Un aumento de neoplasmas mamarios se detectó en
roedores después del uso crónico de neurolépticos. Sin embargo, los estudios
efectuados no han demostrado una asociación entre el uso crónico de estos
fármacos y los tumores mamarios.
Aberraciones en espermatozoides y
esperma han ocurrido en roedores.
Los neurolépticos cruzan la
barrera placentaria, la gran mayoría de los estudios realizados han demostrado
que son seguros tanto para la madre como para el producto, si se emplean
ocasionalmente y a dosis bajas.
Los reportes esporádicos de
defectos congénitos son ampliamente desvirtuados por el gran número de estudios
que demuestran que no existe correlación entre el fármaco y el defecto. Sin
embargo, su uso cercano al término del embarazo puede causar hipotensión en la
madre y efectos secundarios (síndrome extrapiramidal, ictericia) en el recién
nacido. La posibilidad de daño neurológico no puede ser excluida.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis de SINOGAN® es individual y
deberá ajustarse a cada caso particular de cada cuadro clínico:
Vía oral: La dosis varía de
25 a 300 mg/24 horas. Conviene iniciar el tratamiento con dosis bajas y
aumentarlas progresivamente hasta alcanzar la dosis óptima. Una vez obtenido el
efecto terapéutico, disminuir la dosis gradualmente hasta llegar a la dosis
mínima eficaz.
I.M.: La dosis diaria
oscila entre 25 y 100 mg repartidos en 3 ó 4 inyecciones de 25 mg cada una.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Manifestaciones: Depresión
del SNC, sueño profundo, hipotensión y síndrome extrapiramidal. Otras
manifestaciones incluyen agitación, convulsiones, fiebre, cambios en el ECG,
arritmias.
Tratamiento: Los eméticos no
son recomendables por la propia acción antiemética del producto, la inducción
de vómito puede provocar una reacción distónica de la cabeza o la nuca, lo que
puede ocasionar aspiración del vómito. Los síntomas se pueden tratar con
agentes antiparkinsonianos anticolinérgicos.
Si se desea un vasoconstrictor,
úsese norepinefrina o fenilefrina, no se emplee epinefrina. Trátese preferentemente
en medio hospitalario especializado.
PRESENTACIONES:
Caja con 20 comprimidos de
25 mg.
Caja con 10 ampolletas de 25 mg/ml.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Comprimidos: Consérvese a temperatura ambiente
a no más de 30°C y en lugar seco.
Solución inyectable:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.
AVENTIS PHARMA, S. A. de C. V.
Regs. Núms. 51536 y 51340, S. S.
A. III
BEAR-119393/RM2003 y
AEAR-119394/RM2003
