Rodogyl®
Comprimidos
(Espiramicina/metronidazol)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada COMPRIMIDO
contiene:
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Espiramicina
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750,000
U.I.
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Metronidazol
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125
mg
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Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS:
Infecciones estomatológicas
agudas, crónicas o recidivantes: Abscesos dentarios, flemones, celulitis perimaxilar,
pericoronaritis; estomatitis; parodontitis.
Tratamiento preventivo de las
complicaciones infecciosas locales postoperatorias en la cirugía odontoestomatológica.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA:
Propiedades farmacodinámicas: RODOGYL®
es una combinación de espiramicina (un antibiótico de la familia de los
macrólidos) y de metronidazol, que se emplea en las patologías infecciosas
bucodentarias.
Espiramicina: La actividad
antibacteriana que habitualmente se observa en las infecciones bucodentarias es
la siguiente:
Especies normalmente sensibles:
estreptococos no del grupo D, neumococos, meningococos, Bordetella
pertussis, actinomicetos, corinebacterias, Chlamydia, micoplasmas.
Especies no siempre sensibles:
estafilococos, gonococos, estreptococos del grupo D. Haemophilus influenzae.
Especies resistentes (CMI > 8
µg/ml): bacilos aerobios gramnegativos.
Metronidazol: La actividad
antibacteriana que habitualmente se observa en las infecciones bucodentarias es
la siguiente:
Especies normalmente sensibles
(CMI entre 0.8 y 6.2 µg/ml); bacterias anaerobias obligadas: Clostridium
perfringens y otros clostridios, Bifidobacterium bifidum, Eubacterium;
Bacteroides fragilis, B. melaninogenicus, B. pneumosintes; Fusobacterium,
Veillonella, Peptostreptococcus, Peptococcus.
Especies frecuentemente
resistentes: Propionibacterium acnes, Actinomyces, Arachnia.
Especies resistentes: bacterias
anaerobias facultativas, bacterias aerobias.
Sinergia: Los valores promedio de la CMI de los fármacos
por separado y combinados muestran que ejercen una inhibición sinérgica en
algunas cepas de bacterias sensibles:
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Fármaco(s)
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CMI
en mg/ml
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B.
melaninogenicus
|
B.
fragilis
|
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Metronidazol solo
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0.25
|
0.5
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Metronidazol +
espiramicina
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0.125 mg/ml
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0.062
|
0.125
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Espiramicina sola
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2
|
32
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Espiramicina + metronidazol
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0.125
|
2
|
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0.125 mg/ml
|
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Por lo tanto, basta una concentración aproximadamente 16
veces más baja de espiramicina y 4 veces más baja de metronidazol contra Bacteroides
fragilis.
Propiedades farmacocinéticas:
Espiramicina: La espiramicina se absorbe rápidamente,
aunque de manera incompleta. Se metaboliza en el hígado, formándose metabolitos
químicamente desconocidos, pero activos.
Los macrólidos penetran y se acumulan en los fagocitos
(neutrófilos polimorfonucleares, monocitos, macrófagos peritoneales y
alveolares). Las concentraciones intrafagocitarias son altas en el humano.
Estas propiedades explican la actividad de la espiramicina contra las bacterias
intracelulares.
La espiramicina se elimina en la orina y en la bilis,
donde se encuentra en concentraciones muy superiores (15 a 40 veces) a las
concentraciones séricas. La vida media plasmática es de aproximadamente 8
horas.
La espiramicina se excreta en la leche materna.
Metronidazol: El metronidazol es bien absorbido y su
concentración sérica eficaz se alcanza al cabo de 2 a 3 horas, manteniéndose
durante 12 horas o más, después de administrar una sola dosis oral.
Sus concentraciones hepática y biliar son altas. Se elimina
principalmente por vía renal, provocando una coloración parduzca o rojiza de la
orina.
El metronidazol atraviesa la placenta y pasa a la leche
materna.
Fármacos en combinación:
Difusión en el área bucodentaria: Los dos componentes
de RODOGYL® se concentran en la saliva, en el tejido gingival y en el hueso
alveolar.
Las concentraciones de espiramicina y de metronidazol se
midieron en el humano, tanto en el suero como en los siguientes medios, 2 horas
después de la administración de 2 comprimidos del producto; los resultados
expresados en µg/ml o µg/g que se obtuvieron son los siguientes:
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Concentraciones
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Fármaco
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suero
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saliva
|
encía
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hueso
alveolar
|
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Espiramicina
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0.68 ± 0.22
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1.54 ± 0.41
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26.63 ± 9.65
|
113.9 ± 41.16
|
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Metronidazol
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35.03 ± 12.35
|
15.32 ± 3.16
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7.43 ± 6.34
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5.73 ± 2.72
|
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad
a los imidazoles, a la espiramicina, o a cualquiera de los componentes de la
fórmula.
PRECAUCIONES GENERALES:
En caso de antecedentes de discrasias sanguíneas o de tratamiento
prolongado o con dosis altas, vigilar la cuenta leucocitaria.
En caso de leucopenia, la conveniencia de la continuación
del tratamiento dependerá de la gravedad de la infección.
Suspender el tratamiento en caso de ataxia, vértigo o
confusión mental.
Tomar en cuenta el riesgo de agravamiento del estado
neurológico en los pacientes con afecciones neurológicas centrales y
periféricas graves, estables o progresivas.
Evitar las bebidas alcohólicas: efecto antabuse (véase
Interacciones medicamentosas y de otro género).
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No administrar durante el embarazo a
menos que el beneficio esperado para la paciente supere cualquier riesgo para
el feto.
Debe evitarse la administración de RODOGYL® durante la
lactancia, ya que el metronidazol y la espiramicina se excretan en la leche
materna.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS:
Trastornos digestivos: Gastralgias, náuseas, vómito,
diarrea, y casos muy raros colitis seudomembranosa.
Manifestaciones cutáneas y alérgicas: Erupciones,
urticaria, prurito; en raras ocasiones, edema de Quincke, choque anafiláctico.
Sistema nervioso central y periférico: Parestesias
ocasionales y transitorias.
Manifestaciones hepáticas: Casos muy raros de anomalías
de funciones hepáticas.
Relacionadas con el metronidazol: Alteración del
gusto (sabor metálico), glositis con sensación de boca seca, estomatitis,
anorexia.
Excepcionalmente: signos neuropsíquicos como cefalea, vértigo,
confusión mental, convulsiones, algunos casos de pancreatitis que son
reversibles al suspender el tratamiento. Aparición de una coloración
parda-rojiza de la orina, debido a la presencia de pigmentos hidrosolubles
provenientes del metabolismo del producto.
En caso de tratamiento prolongado y/o con dosis altas:
posibilidad de leucopenia y de neuropatías sensoriales periféricas
transitorias.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO:
Relacionadas con la espiramicina:
Combinación que requiere tomarse en cuenta:
Levodopa: Se observa inhibición de la absorción de la
carbidopa junto con una disminución de los niveles plasmáticos de la levodopa.
Debe instaurarse una vigilancia clínica y el ajuste eventual de la dosis de la
levodopa.
Relacionadas con el metronidazol:
Combinaciones no aconsejables:
Disulfiram: La combinación con el disulfiram puede
ocasionar accesos delirantes o un estado de confusión.
Alcohol: Efecto antabuse (calor, rubor, vómito,
taquicardia). Debe evitarse el consumo de bebidas alcohólicas y de medicamentos
que contengan alcohol.
Combinación que requiere tomar precauciones:
Anticoagulantes orales (descripción para la warfarina): Aumento
del efecto de los anticoagulantes orales y del riesgo hemorrágico (disminución
de su catabolismo hepático). Verificar con mayor frecuencia el nivel de
protrombina. Ajustar la dosis de anticoagulantes orales durante el tratamiento
con metronidazol y 8 días después de la suspensión del mismo.
Combinación que requiere tomarse en cuenta:
5-fluorouracilo: Aumento de la toxicidad del 5-fluorouracilo
debido a una disminución de su depuración.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El metronidazol puede
inmovilizar a los treponemas y provocar un resultado falso-positivo en la
prueba de Nelson.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
El metronidazol no mostró efectos teratogénicos ni fetotóxicos en animales.
La observación de varios cientos de embarazos con exposiciones al metronidazol
durante el primer trimestre no evidenciaron malformaciones particulares. El
estudio de un número similar de pacientes tratadas con metronidazol más allá
del primer trimestre no reveló efecto fetotóxico.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN:
Adultos: De 4 a 6 comprimidos diarios en 2 ó 3 tomas,
y con las comidas (o sea, 3 a 4.5 M.U.I. de espiramicina y 500 a 750 mg de
metronidazol).
Niños:
De 5 a 10 años: 2 comprimidos diarios (o sea, 1.5
M.U.I. de espiramicina y 250 mg de metronidazol).
De 10 a 15 años: 3 comprimidos diarios (o sea, 2.25
M.U.I. de espiramicina y 375 mg de metronidazol.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de tratamiento
prolongado y/o con dosis altas, es posible que se presente leucopenia y neuropatías
sensoriales periféricas transitorias. Se recomienda vigilar la cuenta
leucocitaria. En caso de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático. No
existe un antídoto específico.
PRESENTACIÓN: Caja
con 20 comprimidos.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.
AVENTIS PHARMA, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 78497, S. S. A. IV
GEAR-03361200706/RM2003
