Ultran
Tabletas y solución inyectable
(Ranitidina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada TABLETA contiene:
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Ranitidina
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150 mg
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Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
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Ranitidina
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300 mg
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Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
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Cada ampolleta de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
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Clorhidrato de ranitidina
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equivalente a
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50 mg
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de ranitidina
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Vehículo, c.b.p. 2 ml.
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Clorhidrato de ranitidina
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equivalente a
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50 mg
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de ranitidina
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Vehículo, c.b.p. 5 ml.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Tratamiento de la úlcera gástrica y duodenal activas,
y úlcera duodenal recurrente.
Se utiliza para evitar recidivas de los padecimientos
anteriormente citados.
En el tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison.
En el tratamiento de la hipersecreción gástrica
asociada a la neoplasia endocrina múltiple tipo-1.
En el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico.
Se ha usado en el tratamiento del sangrado del tubo
digestivo alto (secundario a úlcerá gástrica, úlcera duodenal o gastritis
hemorrágica).
En la profilaxis y tratamiento del sangrado del tubo
digestivo alto (secundario a úlcerá gástrica, úlcera duodenal o gastritis
hemorrágica).
En la profilaxis y tratamiento del sangrado del tubo
digestivo alto inducido por estrés, especialmente en pacientes graves con
cuidados intensivos.
En la profilaxis de la neumonitis postaspiración
(síndrome de Mendelson) en la anestesia.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: ULTRAN es rápidamente absorbido después de su
administración oral por lo que su biodisponibilidad es rápida de 39-87%.
La presencia de alimento no afecta su absorción. Su
unión a proteínas es baja (15%).
Su biotransformación es a través del hígado. Su vida
media de eliminación por vía oral es de 2.5 horas y parenteral de 2-2.5 horas.
En insuficiencia renal con depuración de creatinina
entre 20-30 ml/min es de 8-9 horas por vía oral y con depuración de creatinina
entre 25-35 ml/min es de 4-8 horas por vía parenteral.
Su concentración sérica promedio para inhibir la
secreción gástrica al 50% postestimulación con pentagastrina es de 100 mg/ml.
El pico máximo de concentración después de una dosis oral es de 2-3 horas.
Por vía oral el tiempo necesario para su efecto
máximo es de 1-3 horas. La duración de su acción después de una dosis nocturna
es de 13 horas.
Su eliminación renal sin cambio después de una dosis
oral es de 30% y parenteral de70%.
Su mecanismo de acción es a través de ser un
antagonista de los receptores H2
con lo que inhibe la secreción gástrica basal y norcturna por inhibir por
competencia la acción de la histamina en los receptores H2 de las células parietales.
ULTRAN también inhibe la secreción gástrica
estimulada por los alimentos, betazol, pentagastrina, cafeína, insulina y el
reflejo fisiológico vagal.
La ranitidina es un leve inhibidor del sistema de la
enzima citocromo P-450 y por lo tanto produce pequeñas y transitorias
elevaciones de la prolactina sérica que clínicamente son insignificantes.
Todos los antagonistas de los receptores H2 pasan a la leche materna.
CONTRAINDICACIONES:
ULTRAN está contraindicado en la cirrosis hepática con encefalopatía secundaria.
También en la insuficiencia hepática y renal. En estos casos la ranitidina
aumenta sus concentraciones en plasma y por lo tanto el riesgo de efectos
colaterales, especialmente sobre el SNC y por lo tanto debe reducirse su
posología en dichas entidades clínicas.
ULTRAN está contraindicado cuando hay antecedentes de
hipersensibilidad a otros antagonistas de los receptores H2..
En su administración prolongada, deben hacerse
determinaciones periódicas de cianocobalamina (vitamina B12) por la posibilidad de inhibir la
secreción del factor intrinseco sobre todo en caso de gastritis de fundus
gástrico para prevenir la malaabsorción de cianocobalamina.
RESTRICCIONES DE USO
DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Estudios en ratas y conejos con
dosis mayores a 160 veces la dosis humana recomendada no han demostrado
alteración de la fertilidad.
Estudios adecuados y bien controlados no se han hecho
en humanos. Estudios en conejos y ratas con dosis mayores a 160 veces la dosis
recomendada en humanos no han reportado reacciones adversas en el feto.
En humanos no se han reportado problemas en la
lactancia, sin embargo, la ranitidina es excretada en la leche materna, por lo
que existe la posibilidad de inhibir la acidez gástrica, inhibir el metabolismo
de ciertos fármacos y estimulaciones del SNC en el niño lactando.
REACCIONES SECUNDARIAS
Y ADVERSAS: Su administración intramuscular puede causar dolor en el
sitio de la aplicación.
La administración intravenosa puede causar sensación
de quemadura y ardor.
En forma ocasional se ha informado de cefalea,
vértigo, rash cutáneo y reacciones de hipersensibilidad.
Raramente se presentan confusión mental y alucinaciones.
Sin embargo, no se ha podido demostrar relación
directa entre la utilización de ranitidina y esta sintomatología.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los antiácidos usados concomitantemente
pueden ser útiles para disminuir el dolor de la úlcera péptica, sin embargo, su
abuso puede disminuir la absorción de los antagonistas de los receptores H2..
El uso simultáneo con ketoconazol puede alterar su
absorción y reducirse por el aumento del pH gástrico.
La alteración potencial del sistema enzimático del
citocromo P-450, puede alterar el metabolismo hepático de ciertos fármacos y
retardar su eliminación y por lo tanto aumentar sus niveles sanguíneos;
glipicida, gliburonide, metoprolol, midazolam, nifedipino, fenilhidantoína,
teofilina y warfarínicos. La procainamida aumenta sus niveles sanguíneos al
disminuir su eliminación tubular renal activa por competencia.
No interactúa con el alcohol.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Antagoniza las pruebas de
pentagastrina a histamina para evaluar la función secretora gástrica. Puede
inhibir la respuesta cutánea a pruebas de alergenos.
Hay una reacción falsa-positiva en las reacciones
urinarias para presencia de proteínas.
Pueden aparecer incrementadas la pruebas para creatinina,
glutamil-transpeptidasa y transaminasa en suero.
PRECAUCIONES EN
RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA
FERTILIDAD: Estudios a largo plazo en ratones y ratas con dosis
hasta 2 g por kg de peso no han demostrado carcinogénesis. No hay reportes de
que los antagonistas de los receptores H2
sean mutagénicos en humanos. Estudios en ratas y conejos con dosis hasta 160
veces mayores que la dosis recomendada en humanos no han alterado la fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral e intravenosa.
Úlcera gástrica o duodenal benigna: Se pueden
administrar 150 mg.
Úlcera duodenal: 150 mg cada 12 horas o 300 mg
al acostarse por vía oral.
Úlcera duodenal recurrente: 150 mg por vía
oral.
Úlcera gástrica benigna activa: 150 mg cada 12
horas por vía oral, la dosis debe ajustarse si hay necesidad y mantenerse
mientras esté indicada.
Pueden usarse dosis hasta 6 g/día en casos graves. En
pacientes con daño renal 150 mg/24 horas.
Se debe reducir la dosis si hay evidencia previa de
alteración de la función hepática.
Terapia de mantenimiento: 150 mg por la noche
en casos de Zollinger-Ellison, la dosis inicial es de 150 mg cada 8 horas,
pudiendo, en caso de ser necesario, aumentarse hasta 6 g al día sin reacciones
adversas.
MANIFESTACIONES Y
MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No hay
experiencia hasta la fecha en la ingestión excesiva voluntaria. Se debe
emplear monitoreo clínico y tratamiento de apoyo al paciente.
Estudios en perros que han recibido dosis de
ranitidina mayores de 225 mg/día han demostrado temblor, vómito y polipnea.
PRESENTACIONES:
Caja con 20 tabletas de 150 mg.
Caja con 10 tabletas de 300 mg.
Envase con 5 ampolletas de 2 ó 5 ml.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE
PROTECCIÓN:
No se deje al alcance de los
niños.
Su venta requiere receta médica.
RANDALL LABORATORIES, S. A. de C.
V.
Reg. Núm. 098M95 y 017M97, S. S. A.
IEA-21665/96
