Hidrasec®
Cápsulas
(Racecadotrilo)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada CÁPSULA contiene:
Racecadotrilo 100
mg
Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: HIDRASEC® está indicado para el tratamiento de la
diarrea aguda.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: HIDRASEC® es un inhibidor de la encefalinasa, la
enzima responsable del desdoblamiento de las encefalinas. Es un inhibidor
selectivo, pero reversible, y protege las encefalinas endógenas que son
fisiológicamente activas en un tubo digestivo.
HIDRASEC® tiene un agente
antisecretor intestinal que ha demostrado no tener ningún efecto en la
motilidad gastrointestinal; reduce la hipersecreción intestinal de agua y
electrólitos que provoca la toxina del cólera o la inflamación, sin afectar la
secreción basal. Por lo tanto, no tiene ningún efecto en el intestino normal.
Cuando se administra por vía oral,
la inhibición de la encefalinasa sólo es periférica. HIDRASEC® no afecta la
actividad de la encefalinasa del sistema nervioso central y no se ha demostrado
que produzca hábito o efecto estimulante o sedante en el sistema nervioso
central.
Racecadotrilo se absorbe
rápidamente por vía oral. Se hidroliza rápidamente a
(RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptometil)-3-fenilpropil) glicina; su metabolito activo es
convertido en metabolitos inactivos que se eliminan a través de los riñones,
heces y pulmones.
La extensión y duración de la
acción de racecadotrilo dependen de la dosis administrada.
La
actividad contra la encefalinasa plasmática inicia en los primeros 30 minutos y
después de 1 a 3 horas de la administración, se presenta la actividad máxima
correspondiente a 75% de la inhibición para la dosis de 100 mg. La vida media
biológica de racecadotrilo es de 3 horas. Para dosis de 100 mg, la duración de
la actividad contra la encefalinasa plasmática es de 8 horas.
(RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptometil)-3-fenilpropil)
glicina, el metabolito activo de racecadotrilo se une en 90% de la proteína
plasmática, principalmente a la albúmina. La distribución tisular sólo afecta
alrededor del 1% de la dosis administrada.
Las propiedades farmacocinéticas de racecadotrilo no cambian
con la administración repetida o en personas mayores. La biodisponibilidad de
racecadotrilo no se altera con los alimentos, pero su actividad máxima se
retrasa una hora y media.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida al racecadotrilo.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se tienen disponibles
datos adecuados del uso en humanos durante el embarazo. Sin embargo, en
estudios en animales no se ha identificado ningún riesgo para el embarazo y el
desarrollo embrionario-fetal.
HIDRASEC® no debe administrarse
durante el embarazo a menos que los posibles beneficios sobrepasen los riesgos.
No se tienen disponibles datos
adecuados del uso en humanos durante la lactancia. Sin embargo, en estudios en
animales no se ha identificado ningún riesgo durante la lactancia o para el
lactante.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Durante los estudios clínicos se han
reportado pocos casos de somnolencia.
En raras ocasiones, también se han
reportado náuseas y vómito, estreñimiento, mareo y cefalea.
Los efectos secundarios han sido
leves y equivalentes en naturaleza, frecuencia e intensidad a aquellos
reportados con placebo.
Los estudios de vigilancia después
de su comercialización han identificado que los efectos secundarios son
extremadamente raros en el uso generalizado.
No se han identificado efectos
adversos en la capacidad para conducir o utilizar maquinaria.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han realizado estudios
específicos en humanos; racecadotrilo no inhibe o estimula el citocromo P-450
en modelos animales.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado
hasta el momento.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: En general los estudios sobre la reproducción y
teratogenicidad no mostraron efectos claros en ratas y conejos con respecto a
los principales parámetros observados.
La dosis máxima utilizada 1,000
mg/kg en ratas y 500 mg/kg en conejos aplicada en la superficie cutánea,
corresponde a una dosis humana del orden de 160 mg/kg/día o aproximadamente 60
HTD.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: HIDRASEC® debe administrarse junto con un
tratamiento de rehidratación oral o parenteral en pacientes donde esté presente
o se sospeche deshidratación.
Adultos: El tratamiento debe
iniciarse con una sola cápsula de 100 mg, independientemente de la hora.
Después se administra el tratamiento cada 8 horas aproximadamente, hasta que
cese la diarrea.
La dosis diaria no debe exceder de
400 mg y la duración del tratamiento no debe exceder de 7 días.
Personas
mayores: No es necesario un ajuste de dosis en personas mayores.
Niños:
Por la forma farmacéutica de esta presenta-
ción (cápsulas de 100 mg), no es recomendable el uso en niños.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: Las dosis individuales de 2 g, es decir, 20
veces la dosis terapéutica para el tratamiento de la diarrea aguda, se ha
administrado en estudios clínicos sin causar efectos dañinos.
No se ha
reportado ningún caso de sobredosificación accidental.
No se ha
identificado ningún antídoto específico; en caso de sobredosificación deben
seguirse los procedimientos reconocidos.
PRESENTACIÓN: Caja
con 9 cápsulas de 100 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y
en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica. No se deje al alcance
de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia.
Hecho en España por:
Ferrer Internacional S. A.
Importado por:
Novag Infancia, S. A. de C. V.
Distribuido por:
FERRER-NOVAG, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 594M98, S. S. A. IV
JEAR-03361201352/RM2003
