Trinergot®
Grageas
(Cafeína, ergotamina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada GRAGEA
contiene:
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Cafeína
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100 mg
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Tartrato de
ergotamina
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1 mg
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Antimigrañoso. Cefaleas de tipo vascular y en las
crisis de la migraña.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: De suma utilidad es la combinación terapéutica de
estos dos componentes en las dosis mencionadas sobre todo en las crisis
vasculares que tienen una evolución siempre en 2 fases. Una primera, llamada
fase visual con síntomas centelleantes, o sea zonas ciegas del campo visual,
acompañado de una imagen brillante y fenómenos de vasoconstricción. Una
segunda fase, desencadenante o dolorosa con cefaleas unilateral o hemicránea,
generalmente con náuseas y vómito y fenómenos concomitantes (sudoración,
hipotensión). Este tipo de crisis no tiene una etiología determinada, es muy
compleja aunque parece dilucidado que un ataque comienza por un periodo de
disminución inexplicable del flujo sanguíneo en alguna región del cerebro
(Sakai and Meyer 1978) durante el cual algunos padecimientos experimentan un
“Aura” subjetiva o muestra signos y síntomas neurológicos objetivos, lo cual
está seguido de un aumento del flujo sanguíneo en los vasos intracraneales, lo
que produce un incremento de la amplitud de las arterias craneales
principalmente, de las ramas meníngeas de la carótida externa, se considera
esto el principal del dolor.
Los factores que disminuyen la
amplitud del pulso, como ejemplo la presión digital sobre la carótida, reducen
la intensidad del dolor y la cefalea y hay una declinación paralela de la
pulsación arterial cuando la ergotamina alivia el dolor (Woif 1973).
Además de reducir el flujo
sanguíneo extracraneano, la ergotamina disminuye marcadamente la hiperfusión de
las regiones irrigadas por la arteria basilar, pero no disminuye el flujo
hemisférico cerebral. La cafeína pertenece al grupo de las xantinas compuesto
por: teofilina, cafeína y teobromina. La cafeína es la 1,3,7 trimetilxantina.
La cafeína es estimulante del SNC,
tradicionalmente
es la más activa, aunque la teofilina puede estimular más profundamente y ser
peligrosa por sus reacciones al organismo. Las personas que ingieren cafeína o
bebidas que la contienen experimentan menos somnolencia, menos fatiga, piensan
con mayor rapidez y claridad. En condiciones experimentales, la cafeína produce
mayor capacidad de esfuerzo intelectual sostenido, menor tiempo de reacción y
una asociación de ideas más perfecta. Tiene acción estimulante respiratoria
leve, acción sobre el sistema
circulatorio, en bajas concentraciones puede producir pequeñas disminuciones de
la frecuencia cardiaca, en altas concentraciones se puede presentar
taquicardia.
Toxicología: El envenenamiento
humano por ingestión de cafeína es extremadamente raro (Dimalo y Garecot,
1974), aunque el vómito y las convulsiones son consecuencia de sobredosis,
habrá inquietud, insomnio, temblores, hiperestesia, etcétera. Se absorbe
fácilmente después de su administración oral, rectal, parenteral, se distribuye
por todos los tejidos, compartimentos y atraviesa la barrera placentaria.
Se elimina por metabolismo
hepático, se recupera en la orina sin cambios. Tiene una vida media plasmática
de unas 3.5 horas. Comercialmente se usa en combinación con analgésicos y con
los derivados del alcaloide del cornezuelo de centeno (ergotamina).
La ergotamina es un derivado del
cornezuelo del centeno que es el producto de un hongo (Ciaviceps purpurea).
Se utiliza con gran frecuencia como
antimigrañoso, las dosis terapéuticas, 1 mg de ergotamina actúan, como
agonistas triptaminérgicos y causan una disminución del flujo de la sangre de
la arteria carótida a la yugular produciendo una gran mejoría en el dolor.
Por razones desconocidas, la
administración simultánea de 100 mg de cafeína x 1 mg de ergotamina aumenta el
índice de absorción y la concentración plasmática máxima al doble.
Se absorbe oralmente con gran
facilidad, se distribuye rápidamente por todos los tejidos, se elimina en la
orina sin cambios y su vida plasmática es también de 3.5 horas.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, septicemias.
Enfermedad coronaria, insuficiencia
hepática, insuficiencia vascular periférica y embarazo.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No debe ser administrado
en estos casos.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Náuseas, vómito, sequedad de boca,
rubicundez, parestesia, debilidad de las extremidades.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: Se recomienda no utilizar conjuntamente con
troleandomicina y propranolol.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se tienen datos a este
respecto.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se tienen datos al respecto.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral.
Adultos: 3-6 grageas al día, puede aumentarse según
la gravedad.
Niños menores de 12 años: 1 gragea, pudiendo administrar
en caso necesario 2 grageas en intervalos adecuados.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Aunque el envenenamiento
por ingestión con cafeína y ergotamina es extremadamente raro, pueden
presentarse náuseas, vómito, convulsiones, insomnio, hiperestesia, temblores
que ceden al suspender el medicamento.
PRESENTACIONES: Frasco
securitainer con 25 grageas y caja con 20 grageas en envase de
burbuja.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Almacenar en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura
exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
ATLANTIS, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 62398,
S. S. A.
CEAR-6165/94
