INFORMACIÓN
REVISADA
Ziverone
Crema
Aciclovir)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada 100 g contienen:
Aciclovir 5.0
g
Excipiente, c.b.p. 100.0
g.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ZIVERONE (F.F. CREMA) está
indicado en el tratamiento inicial y recurrente de las lesiones mucocutáneas de
la infección por herpes simple y en pacientes inmunocompetentes e inmunocomprometidos
y puede asociarse con la administración de tabletas, en el tratamiento
coadyuvante del herpes zoster para acelerar la cicatrización de las lesiones
cutáneas, de las lesiones del herpes simple en los labios y en la cara y del
herpes genital tanto en pacientes inmunocomprometidos como no inmunocomprometidos.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Se han propuesto algunos
esquemas para clasificar y
agrupar a los antivirales, y en todos ha habido excepciones y superposiciones;
pero en general su clasificación se basa principalmente en la estructura
química y mecanismo de acción propuesto. Uno de ellos son los análogos de
ácidos nucleicos, como: zidovudina, ganciclovir, vidarabina y “aciclovir”, que
bloquean a las enzimas virales que son esenciales para la síntesis de DNA y así
impiden la replica viral.
La infección por el virus
del herpes simple de tipo 1 ocasiona enfermedades en boca, cara, piel, esófago
o cerebro. El virus del herpes simple de tipo 2 suele causar infecciones en
genitales, recto, piel, manos o meninges. En uno u otro caso, la infección
puede ser primaria o surgir un cuadro patológico por activación de una
infección latente. El aciclovir es el prototipo de un grupo de compuestos antivirales
que son fosforilados dentro de la célula por una cinasa viral para volverse
inhibidores de la síntesis de DNA del virus.
El aciclovir
(9-[(2-hidroxietoxi)metil-9 H-guanina) es un análogo del nucleósido acíclico
guanina, que no posee el radical 31-hidroxil de la cadena lateral.
Su selectividad de acción
depende de la captación celular y la fosforilación inicial facilitada por la
timidincinasa del virus del herpes simple. La afinidad del aciclovir por la
enzima antes mencionada es unas 200 veces mayor que la mostrada por la misma
enzima de la célula de mamíferos, lo que hace que se inactive la enzima DNA
polimerasa y por lo tanto la replicación del virus.
Absorción,
distribución y eliminación: Es pequeña la absorción del fármaco por vía
percutánea después de aplicación local. La vida media en plasma (+ 1/2) de
aciclovir es de unas 2.5 horas con límites de 1.5 a 6 horas. en adultos con
función renal normal. La vida media plasmática del aciclovir es de unas 4 horas
en neonatos y aumenta a 20 horas en sujetos anúricos. El mecanismo principal de
eliminación es la excreción del aciclovir no metabolizado, por filtración
glomerular y secreción tubular. Menos del 15% se excreta en la forma de
9-carboxietoximetilguanina o metabolitos menores.
CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en
pacientes con hipersensibilidad conocida al aciclovir o al propilenglicol.
PRECAUCIONES
GENERALES: La crema sólo se aplica en lesiones de la boca y cara. No
se recomienda su aplicación en membranas mucosas o en los ojos. Es indispensable
informar a los pacientes que puede presentarse ardor leve y transitorio después
de su aplicación.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
En ratas, se observaron anormalidades fetales, después de aplicarlo por vía
subcutánea a dosis altas.
La
experiencia en seres humanos es limitada, por lo que el uso de este medicamento
durante el embarazo y la lactancia, debe ser considerado únicamente cuando los
beneficios potenciales del tratamiento sean mayores que la posibilidad de
desarrollar riesgos desconocidos.
La dosis
que recibe un infante en la lactancia, después de que su madre utilizó el
aciclovir en crema, es insignificante.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Después de
la aplicación de la crema puede presentarse sensación de quemadura o escozor
transitorio. En algunos pacientes también se ha presentado resequedad ligera de
la piel. En un 5%, raramente dermatitis después de la aplicación y cuando se
han hecho pruebas de sensibilidad, las sustancias de reacción han demostrado
ser componentes de la base de la crema más que del aciclovir.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El
probenecid aumenta la vida media de este compuesto cuando se administra en
forma sistémica.
No se
han observado en la experiencia clínica otras interacciones medicamentosas por
vía tópica.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO: Aplicado tópicamente, no se ha reportado que el
aciclovir cause alteraciones de pruebas de laboratorio.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En la rata y el
ratón no se ha reportado que el aciclovir fuera carcinogénico. Los estudios de
mutagenicidad in vitro indican que el aciclovir no ofrece ningún riesgo
genético en el hombre. En cuanto a teratogenicidad se refiere, se encontraron
anomalías fetales en ratas a las que se les aplicó subcutáneamente grandes
dosis de aciclovir. No hay evidencia en alteraciones de la fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Cutánea.
La crema
debe aplicarse 5 veces al día. Es importante iniciar el tratamiento lo más
pronto posible después del inicio de la infección. El tratamiento debe
continuarse durante 5 días y si persisten las lesiones, puede aplicarse por 10
días.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: No se han detectado efectos adversos aun
administrándose
5 veces al día y si llegase a presentar alguna reacción de hipersensibilidad
deber manejarse sintomáticamente.
PRESENTACIONES:
Caja con
un tubo de 5 g para venta al público y exportación.
Caja con
un tubo de 10 g para venta al público y exportación.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar fresco.
Conserve
el tubo bien tapado.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No
se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
No se administre durante el embarazo.
No se aplique en membranas y mucosas.
FARMACÉUTICOS RAYERE, S. A.
Reg. Núm. 112M98, S. S. A.
JEAR-311872/RM2002
