Lacdol
Tabletas
Analgésico no narcótico
(Ketorolaco trometamina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Ketorolaco trometamina 10
mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Ketorolaco trometamina tabletas, está indicado para el tratamiento a corto
plazo del dolor de intensidad moderada a severa y de diversa etiología. Dolor
postoperatorio, dental traumático, visceral, etc. administrado oralmente, no
deberá exceder de 10 días.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: El ketorolaco trometamina es un agente
antiinflamatorio no esteroideo, que muestra actividad analgésica, antiinflamatoria
y débil actividad antipirética.
Inhibe la síntesis de prostaglandinas y no tiene ningún
efecto sobre los receptores de los opiáceos. Se absorbe en forma rápida y
completa después de la administración oral, con la concentración plasmática
máxima de 0.87 mcg/ml, que se presenta a los 44 minutos después de una dosis
única de 10 mg. La vida media plasmática es de 5.3 horas (D.S. = 1.2), en los
adultos jóvenes y de 6.1 horas (D.S. = 1.0), en los sujetos de edad avanzada
(edad media de 72 años).
En niños su farmacocinética es semejante. La vía de
eliminación similar traduce que los intervalos de dosificación pueden ser
similares en los niños y adultos. Más de 99% de ketorolaco trometamina en
plasma está unido a las proteínas.
Una dieta alta en grasas disminuye la velocidad, pero
no el grado de absorción, mientras que los antiácidos
no tuvieron efecto sobre la absorción de ketorolaco trometamina.
En un estudio clínico de dolor posquirúrgico, el tiempo de
inicio de la analgesia inducida por la administración
de 30 mg de ketorolaco trometamina por vía parenteral, fue de 21 minutos contra
33 minutos tras la aplicación de 10 mg de morfina y 60 minutos con placebo. La
analgesia máxima de ketorolaco trometamina se observa de 45 a 90 minutos
después de alcanzados los niveles plasmáticos máximos.
El ketorolaco trometamina y sus metabolitos se eliminan
principalmente por vía renal; en torno al 92% de la dosis se recupera en la
orina (aproximadamente 40% en forma de metabolitos y 60% restante en forma de
ketorolaco trometamina inalterado). Con las heces se elimina alrededor del 6%
de la dosis administrada.
La eliminación del ketorolaco trometamina
está disminuida en los pacientes con insuficiencia renal, lo cual se traduce en
una prolongación de la semivida plasmática y una disminución de la depuración
plasmática total, en comparación con los voluntarios jóvenes sanos.
Esta disminución de la eliminación
guarda una relación semiproporcional con el grado de deterioro de la
función renal, excepto en los pacientes con insuficiencia renal grave, en
los que la depuración plasmática
de ketorolaco trometamina es mayor de lo calculado de acuerdo con el grado de
deterioro de la función renal.
CONTRAINDICACIONES:
Úlcera péptica activa, perforación o sangrado gastrointestinal. Ketorolaco
trometamina no debe usarse en pacientes que hayan exhibido cualquier
manifestación de alergia al ketorolaco trometamina, al ácido acetilsalicílico,
o bien, a otros AINEs, incluyendo reacciones de hipersensibilidad y el síndrome
de pólipos nasales, angioedema y asma.
Ketorolaco trometamina está contraindicado durante el parto.
Ketorolaco trometamina está contraindicado en los pacientes
con insuficiencia renal moderada o grave (creatinina sérica 442 µmol) y en los
pacientes con riesgo de insuficiencia renal por hipovolemia o deshidratación.
Por su efecto antiagregante plaquetario, ketorolaco trometamina
está contraindicado como analgésico profiláctico antes de la intervención o
durante la intervención quirúrgica, dado el riesgo de hemorragia.
Está contraindicada la asociación de ketorolaco trometamina
y pentoxifilina.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda el uso de ketorolaco
trometamina durante el embarazo o el parto. Tampoco se recomienda durante la
lactancia.
Ketorolaco trometamina está contraindicado durante el parto
pues, por inhibir la síntesis de prostaglandinas, puede perjudicar a la
circulación fetal e inhibir las contracciones uterinas, con lo que aumentaría
el riesgo de metrorragia.
No se han apreciado signos de teratogenia tras administrar
dosis tóxicas de ketorolaco trometamina a ratas y conejas preñadas. En las
ratas se observó una prolongación de la gestación y un retraso del parto. El
ketorolaco trometamina atraviesa en 10% la barrera placentaria. Se ha detectado
también en pequeñas concentraciones en la leche humana.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS:
Gastrointestinales: Úlcera péptica, sangrado gastrointestinal,
sangrado rectal, melena, náusea, dispepsia, dolor gastrointestinal, diarrea,
constipación, flatulencia, sensación de plenitud, disfunción hepática,
estomatitis, vómito, gastritis y eructos.
Cuerpo general: Edema, astenia, mialgia y aumento de
peso.
Cardiovasculares: Rubor, palidez e hipertensión.
Sistema nervioso central: Somnolencia, mareo,
cefalea, sudación, boca seca, nerviosismo, parestesias, pensamientos anormales,
depresión, euforia, sed excesiva, incapacidad para concentrarse, insomnio,
estimulación y vértigo.
Respiratorias: Disnea y asma.
Urogenitales: Incremento en la frecuencia urinaria,
oliguria y hematuria.
Dermatológicas: Prurito, urticaria y erupción
cutánea.
Sentidos especiales: Anormalidades del gusto y de la
vista, tinnitus.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: Ketorolaco trometamina tiene un alto grado de
fijación a las proteínas plasmáticas humanas (media 99.2%) y la fijación es
independiente de la concentración.
Ketorolaco trometamina no altera
la fijación proteica de la digoxina. Los estudios in vitro indicaron que
frente a concentraciones terapéuticas de salicilato (300 mcg/ml), la fijación
de ketorolaco trometamina se redujo aproximadamente de 99.2 a 97.5%.
Las concentraciones terapéuticas
de digoxina, paracetamol, fenitoína y tolbutamida, no alteraron la fijación
proteica de ketorolaco trometamina.
Como ketorolaco trometamina es un
fármaco potente y se encuentra presente en bajas concentraciones en el plasma,
no se esperaría que desplace significativamente a otros fármacos fijados a las
proteínas.
En los estudios realizados en
animales o en humanos no hay ninguna evidencia de que ketorolaco trometamina
induzca o inhiba las enzimas hepáticas capaces de metabolizarlo o de metabolizar
otros fármacos.
En consecuencia, no se esperaría
que ketorolaco trometamina altere la farmacocinética de otros medicamentos por
mecanismos de inducción o inhibición enzimática.
El probenecid reduce la depuración de ketorolaco trometamina
lo cual aumenta la concentración plasmática (triplica el área bajo la curva),
así como la vida media (aproximadamente al doble).
Ketorolaco trometamina reduce la respuesta diurética a la
furosemida en aproximadamente 20%.
Litio: Posible inhibición de la depuración renal del
litio, lo cual resulta en una elevación de la concentración plasmática de éste
y la potencial toxicidad del mismo.
Metotrexato: Reduce la depuración del metotrexato, y
por tanto, posiblemente aumente la toxicidad del mismo.
Inhibidores de la ECA: La administración concomitante
de ketorolaco trometamina e inhibidores de la ECA aumenta el riesgo de daño
renal, particularmente en pacientes depletados de volumen.
Ketorolaco trometamina ha sido administrado en forma
concomitante con morfina o meperidina en varios estudios clínicos de dolor
postoperatorio, sin evidencia de interacciones adversas.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Al igual que otros AINEs
inhibidores de la síntesis de prostaglandinas el ketorolaco incrementa las cifras
séricas de urea y creatina.
El ketorolaco puede prolongar el tiempo de sangrado por
inhibición de la agregación plaquetaria; asimismo puede producir elevación de
las pruebas de funcionamiento hepático (TGO).
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No existen reportes de carcinogénesis, mutagénesis y no demostró potencial
teratogénico, la administración de ketorolaco trometamina.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral.
Adultos: 10 mg cada 4 a 6 horas.
La dosis oral máxima es de 40 mg al día. El tratamiento no
deberá exceder los 7 días.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Con sobredosis de
ketorolaco trometamina se han descrito los siguientes síntomas: dolor abdominal,
náuseas, vómito, hiperventilación, úlcera gastroduodenal, gastritis erosiva y
disfunción renal; todos ellos desaparecieron tras retirar el fármaco. La
diálisis apenas permite eliminar el ketorolaco trometamina de la sangre.
PRESENTACIÓN: Caja
con 10 tabletas de 10 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C
y en lugar seco. Protéjase de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere recta médica. No se deje al
alcance
de los niños. Protéjase de la luz. Literatura exclusiva para médicos. No se
administre por más de 7 días.
WERMAR PHARMACEUTICALS, S. A. de C. V.
Reg.
Núm. 292M2001, S. S. A.
FEAR-104611/R2001
