Tacex®
Solución inyectable
(Ceftriaxona)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada frasco ámpula con POLVO
para administración I.V. contiene:
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Ceftriaxona disódica equivalente
a
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500
mg y 1 g
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de ceftriaxona base
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La ampolleta con diluyente
contiene:
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Agua inyectable, 5 y 10 ml.
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Cada frasco ámpula con POLVO
para administración I.M. contiene:
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Ceftriaxona disódica equivalente
a
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500
mg y 1 g
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de ceftriaxona base
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La ampolleta con diluyente
contiene:
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Lidocaína al 1%
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2 y 3.5 ml
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
TACEX® es una cefalosporina de tercera generación, que actúa sobre un
espectro muy amplio de microorganismos aerobios (grampositivos y gramnegativos)
y anaerobios. TACEX® está indicado en el tratamiento contra microorganismos
susceptibles, agentes causales de sepsis, meningitis, enfermedad de Lyme,
peritonitis, infecciones gastrointestinales y de vías biliares, infecciones
óseas o articulares, infecciones de piel y tejidos blandos, infecciones por
inmunodepresión, infecciones en heridas, infecciones genitourinarias y renales,
profilaxis preoperatorias.
TACEX® es una cefalosporina de tercera generación, de acción
prolongada, susceptible de usarse una vez al día.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: La ceftriaxona se caracteriza por su rango de
acción antimicrobiana muy amplio, el cual incluye bacterias aerobias grampositivas
y gramnegativas, así como anaerobias; es estable ante las betalactamasas, posee
una excelente penetración en los tejidos y líquidos corporales, donde se han detectado
concentraciones superiores a las mínimas efectivas contra una gran variedad de
bacterias susceptibles a más de 24 horas, y una vida media de eliminación de 8
horas. Se une de forma reversible a la albúmina en proporción inversa a la
concentración. Cuando se administra por vía intravenosa, la ceftriaxona se
difunde rápidamente hacia el líquido intersticial donde la concentración dentro
de zona terapéutica se mantiene 24 horas.
La ceftriaxona, penetra en las
meninges edematizadas de neonatos, lactantes y niños. La concentración máxima
(18 mg/l en promedio) en LCR se obtiene a las cuatro horas tras la
administración I.V. En adultos, se alcanzan también concentraciones en LCR
superiores a las mínimas eficaces para las bacterias más comunes causantes de
meningitis. La concentración promedio en LCR en la meningitis bacteriana es del
17% de la concentración plasmática y de 4% en la aséptica.
La ceftriaxona no se metaboliza
sistémicamente. Su vida media de eliminación es de alrededor de 8 horas en
adultos. Entre 50 y 60% se elimina sin cambios por la orina, mientras el resto
lo hace por la bilis. La vida media de eliminación en los extremos de la vida
(< 8 días > 75 años) se ha visto es de aproximadamente el doble que en el
resto de la población. En caso de insuficiencia renal o hepática, los
mecanismos compensatorios hacen que las cifras arriba mencionadas apenas se
alteren.
Mecanismo de acción: La
lisis bacteriana que suele seguir a su exposición a TACEX®, depende de la actividad
de las enzimas autolíticas de la pared celular. La ceftriaxona que inhibe la
síntesis de la pared celular se sugiere por acilación de las transpeptidasas
unidas a la membrana, de modo que se provoca un entrecruzamiento de las cadenas
de peptidoglucanos, las cuales son necesarias para dar rigidez y fuerza a la
pared celular bacteriana.
CONTRAINDICACIONES:
TACEX® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al fármaco y
en pacientes hipersensibles a la penicilina considerar la posibilidad de
reacción alérgica cruzada.
PRECAUCIONES
GENERALES: Es importante valorar el riesgo/beneficio de la terapia
antimicrobiana con ceftriaxona en pacientes con enfermedades gastrointestinales
(colitis ulcerativa o relacionada con antimicrobianos, enteritis regional), ya
que las cefalosporinas pueden causar colitis seudomembranosas.
Para evitar dolor tras la
aplicación I.M. usar siempre el disolvente con lidocaína.
Es importante considerar en
pacientes pediátricos infectados (neonatos y prematuros en particular),
hiperbilirrubinémicos, que las cefalosporinas pueden desplazar la bilirrubina
unida a albúmina sérica.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Se han realizado estudios
en reproducción animal en ratones y ratas con dosis de hasta 20 veces la dosis
humana usual y no hay evidencia de embriotoxicidad, fetotoxicidad o
teratogenia. En primates con dosis hasta 3 veces la humana, no se ha demostrado
ningún efecto de este tipo. Aunque no hay estudios bien controlados en mujeres
embarazadas, se recomienda el uso cuidadoso del medicamento durante este
periodo, ya que la ceftriaxona atraviesa la barrera placentaria.
En ratas en el segmento I
(fertilidad y reproducción) y en el segmento III (perinatal y posnatal) de los
estudios con ceftriaxona administrada por vía intravenosa, no se presentaron
efectos adversos en varios parámetros reproductivos durante el embarazo y la lactancia,
incluyendo crecimiento posnatal, comportamiento funcional y habilidad
reproductiva, con dosis de 586 mg/kg/día o menos. TACEX®, debe usarse con
cautela durante la lactancia, ya que una pequeña cantidad se excreta en la
leche materna.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Con poca frecuencia se presentan reacciones
que al disminuir o suspender la administración de TACEX® desaparecen. Estas
reacciones son dolor o induración en el lugar de la inyección, puede
presentarse flebitis que se evita administrando lentamente el producto (2-4
minutos) por vía intravenosa. Además, con menor frecuencia se puede presentar
diarrea, vómito, náuseas, cefalea, vértigo, alteraciones hematológicas,
hipoprotrombinemia, seudolitiasis, colitis seudomembranosa y candidiasis oral y
vaginal. También reacciones anafilácticas o anafilactoides.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La combinación con aminoglucósidos
revela un efecto sinérgico que puede ser eficaz para el tratamiento de
infecciones graves que pongan en peligro la vida del paciente.
Cuando TACEX® se emplee
conjuntamente con otros antibióticos debe hacerse por separado.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Rara vez se han
presentado alteraciones en el tiempo de protrombina, así como aumento de la
creatinina sérica, leucocitosis, linfocitosis, monocitosis y basofilia.
Pueden aparecer falsos-positivos
en determinaciones no enzimáticas de glucosa en orina.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: No se han realizado estudios de carcinogénesis
considerando la duración máxima del tratamiento y la clase del compuesto.
En estudios de toxicología
genética, incluyendo el de Ames, aberraciones cromosómicas y micronúcleos, la
ceftriaxona no ha mostrado potencial de actividad mutagénica.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Dosis recomendadas:
Recién nacidos a dos semanas:
De 20 a 50 mg/kg/día.
Niños de dos semanas a 12 años:
De 20 a 80 mg/kg/día.
Meningitis en niños: Se
recomienda una dosis inicial de 100 mg/kg/día.
Mayores de 12 años y adultos: De
1 a 2 g (4 g máximo) por día.
Gonorrea: Dosis única de 500
mg, el tratamiento deberá prolongarse 72 horas después de ausencia de fiebre
como mínimo.
Como profiláctico en cirugía:
Aplicar 1-2 g, 30-90 minutos previos al inicio de la intervención quirúrgica.
Ajuste de dosis en insuficiencia
renal: La dosis má-xima en pacientes con depuración de creatinina > 10
ml/min es de 4 g.
La dosis máxima en pacientes con
depuración de creatinina < 10 ml/min es de 2 g, siempre y cuando exista o se
sospeche insuficiencia hepática agregada.
Forma de administrarse:
Por vía intravenosa directa:
Reconstituir el polvo,
500 mg o 1 g con 5 ml o 10 ml, respectivamente, del diluyente incluido, e
inyectar lentamente en la vena (2-4 min).
Por infusión: Disolver en
por lo menos 40 ml de solución (sin calcio) salina fisiológica o glucosada, y
pasarla en 5-15 min. Las dosis mayores de 2 g en adultos y de 50 mg/kg en niños
deberán pasarse en un periodo no menor a
30 minutos. TACEX® se administra por vía intravenosa, una vez al día.
Por vía intramuscular profunda: Reconstituir
el polvo, 500 mg o 1 g con el disolvente con 2 ml o 3.5 ml de lidocaína al 1%,
respectivamente. Preferentemente no aplicar más de 2 g diarios en un glúteo. No
aplicar la presentación intramuscular con lidocaína por vía intravenosa.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Las dosis muy
altas pueden llegar a causar convulsiones, es recomendable hemodiálisis o
diálisis peritoneal para disminuir la concentración plasmática.
PRESENTACIONES:
Frasco ámpula conteniendo 500 mg de ceftriaxona disódica y ampolleta con 5
ml de diluyente para administración I.V.
Frasco ámpula conteniendo 1 g de
ceftriaxona disódica y ampolleta con 10 ml de diluyente para administración
I.V.
Frasco ámpula conteniendo 500 g de
ceftriaxona disódica y ampolleta con 2 ml de diluyente con lidocaína al 1% para
administración I.M.
Frasco ámpula conteniendo 1 g de ceftriaxona disódica y
ampolleta con 3.5 ml de diluyente con lidocaína al 1% para administración I.M.
Clave CBSS Núm. 1937.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco entre 15 y 30ºC y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Este medicamento es de
empleo delicado.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
PROBIOMED, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 455M93, S. S. A. IV
LEAR-314009/RM202
