Klabet
Tabletas
(Claritromicina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Claritromicina 250
y 500 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: La claritromicina es un antibiótico macrólido con
actividad bactericida, indicado en el tratamiento de infecciones de vías
respiratorias superiores e inferiores, infecciones de la piel y otitis media
causada por microorganismos sensibles.
La claritromicina se utiliza en
niños y adultos para el tratamiento de faringitis y tonsilitis causadas por Streptococcus
pyogenes, también se utiliza en el tratamiento de sinusitis bacterial aguda
causada por Haemophilus influenzae, Branhamella (Moraxella,
principalmente Neisseria) catarrhalis o S. pneumoniae.
El medicamentos está indicado en
niños y adultos para el tratamiento de la otitis media aguda causada por Haemophilus
influenzae, B. catarrhalis o S. pneumoniae; para el tratamiento de
infecciones dérmicas causadas por Staphylococcus aureus o Streptococcus
pyogenes, así como en infecciones diseminadas complejas causadas por Mycobacterium
avium y otras micobacterias atípicas.
También es útil en el tratamiento
de infecciones causadas por Chlamydia trachomatis..
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: Después de la administración oral de 250 mg de
claritro-
micina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal..
Su biodisponibilidad es del 50%
aproximadamente. Los alimentos retrasan ligeramente tanto el inicio como la
formación del metabolito activo antibacteriano 14-OH-claritromicina, pero no
afecta la magnitud de la biodisponibilidad; por lo tanto, claritromicina puede
administrarse indistintamente con o sin alimentos.
Las concentraciones plasmáticas
máximas se logran dentro de las dos horas siguientes; las concentraciones
máximas en el estado estable se obtuvieron de dos a tres días y fueron
aproximadamente de 1 mcg/ml con una dosis de 250 cada 12 horas y de 3 mcg/ml
con la dosis de 500 mg cada 12 horas. La unión de claritromicina a las
proteínas plasmáticas es aproximadamente del 70%.
Con dosis de 250 mg o 500 mg, V.O.
cada 12 horas, el metabolito principal 14-OH-claritromicina, logra una
concentración plasmática máxima en el estado estable de aproximadamente 0.6
mcg/ml y 1 mcg/ml; su vida media de eliminación es de 5 a 7 horas. La vida
media de eliminación de claritromicina cuando se administró una tableta de 250
mg o 500 mg, V.O. cada 12 horas fue del 2.6 a 4.4 horas. Con dosis de 250 mg de
claritromicina, se encontró que la excreción urinaria fue de 37.9% y su
eliminación por heces de 40.2%
La claritromicina se elimina
principalmente por el hígado y el riñón. Después de la dosificación de 250 mg,
V.O. cada 12 horas, cerca del 20% se excreta por la orina; con 500 mg, V.O.
cada 12 horas la excreción urinaria es aproximadamente del 30%; sin embargo, la
depuración renal de la claritromicina es relativamente independiente de la
dosis y se aproxima al índice de la filtración glomerular normal con la
administración de 250 a 500 mg, V.O. cada 12 horas; el metabolito
14-hidroxilado es el que más se encuentra en la orina.
La concentración plasmática de
claritromicina en el estado estable, en sujetos con insuficiencia hepática, no
difiere de la encontrada en sujetos normales, la concentración plasmática del
metabolito 14-OH-claritromicina es menor en los insuficientes hepáticos. La
disminución en la formación del metabolito 14-hidroxilado es, la menos
parcialmente, compensada por un incremento en la aclaración renal de la
claritromicina en los sujetos con insuficiencia hepática, respecto de los
sujetos sanos; no es necesario ajustar la dosificación en pacientes con daño
hepático moderado o severo, siempre y cuando la función renal sea normal.
Cualquier problema en el manejo de claritromicina se relaciona con la función
renal y no con la edad.
La farmacocinética de
claritromicina también se altera proporcionalmente en sujetos con insuficiencia
renal, son mayores los niveles plasmáticos y vida media para la claritromicina
y su metabolito 14-OH-claritromicina, por lo tanto, es conveniente reducir la
dosis o prolongar el intervalo entre ambas.
No existen datos disponibles
acerca de la penetración en el líquido cefalorraquídeo. La claritromicina y su
metabolito 14-hidroxilado se distribuye rápidamente hacia los líquidos y los
tejidos corporales. Por su alta concentración intracelular, las concentraciones
tisulares son, por lo general, varias veces mayores que las concentraciones
plasmáticas, incluso en senos paranales.
Infecciones por Mycobactrerium
avium: Las concentraciones durante el estado estable en pacientes con
infecciones por VIH después de dosis de 500 mg de claritromicina cada 12 horas,
fueron similares a las observadas en sujetos normales. Las concentraciones
máximas en pacientes con infecciones por M. avium que requieren dosis
más altas 1,000 ó 2,000 mg/día, divididas en dosis, alcanzó valores de 2 mcg/ml
y 5 a 10 mcg/ml, respectivamente. Las vidas medias de eliminación parecieron
ser más prolongadas; esto es consistente con la conocida farmacocinética no
lineal de claritromicina.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conoci-
da a la claritromicina, eritromicina o cualquier otro antibiótico macrólido, y
en pacientes bajo tratamiento con terfenadina que tienen anormalidades
cardiacas preexistentes.
PRECAUCIONES
GENERALES: Dado que claritromicina se excreta por el hígado y el
riñón principalmente, se debe tener precaución al administrarse este
antibiótico en pacientes con insuficiencia renal; en el primer caso, si no
coexiste con insuficiencia renal, puede administrarse sin necesidad de ajustar
la dosis.
En cambio, en insuficiencia renal, con o sin insuficiencia
hepática coexistente, es apropiado reducir la dosis o prolongar el intervalo
entre las mismas.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha establecido la
seguridad del uso de la claritromicina durante el embarazo y la lactancia, sin
embargo, se conoce que la claritromicina se excreta en la leche materna. La
claritromicina no debe utilizarse en mujeres embarazadas, en especial durante
el primer trimestre, excepto en circunstancias clínicas en las que no hay alternativa
terapéutica apropiada.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Al igual que con otros antibióticos puede
presentarse náuseas, vómito, dispepsia, dolor abdominal y diarrea, trastornos
de naturaleza leve y transitoria. Un bajo número de pacientes requieren
descontinuar el tratamiento.
Se ha informado de colitis
seudomembranosa de leve a grave con el uso de macrólidos. Disfunción hepática,
incluyendo elevaciones de enzimas hepáticas y hepatitis hepatocelular y/o
colestásica con o sin ictericia. Estas disfunciones hepáticas pueden llegar a
ser severas, pero son generalmente reversibles.
En raras ocasiones se ha informado
de insuficiencia hepática con resultado fatal y, en general, ha sido asociada
con enfermedades subyacentes o medicación concomitante.
Reacciones alérgicas:
Urticaria, erupciones cutáneas leves hasta anafilaxis y el síndrome de
Stevens-Johnson. Rara vez se les ha asociado con arritmias ventriculares,
incluyendo taquicardia ventricular y Torsades de pointes en pacientes
con intervalos QT prolongados.
Otros efectos: Urticaria,
cefalea, elevación transitoria de la TGO, glositis, estomatitis y moniliasis
oral.
En pacientes con SIDA que
reciben altas dosis, se han informado eventos adversos serios: Náuseas,
vómito, dolor abdominal, mal sabor de boca, diarrea, rash, flatulencia,
cefalea, constipación.
Con baja incidencia: Disnea,
insomnio y boca seca. Los valores de análisis de laboratorio se elevaron,
excepto leucocitos, en pocos pacientes que recibieron 400 mg al día.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración concomitante de
claritromicina con teofilina, carbamacepina y digoxina, refleja aumento de los
niveles séricos de estas últimas por lo que se deben monitorizar. En pacientes
infectados con VIH parece que la claritromicina interfiere con la
administración simultánea de zidovudina oral, elevando concentraciones de ésta;
lo que puede evitarse espaciando las dosis de claritromicina y zidovudina.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se encontraron algunos
cambios leves en los valores de algunas pruebas de laboratorio hepáticas
(aumento de transaminasas y bilirrubina total), leucocitos y aumento de
creatinina en plasma.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: La claritromicina no ha exhibido potencial
mutagénico en diversos estudios in vitro incluyendo la prueba con
microsomas de mamíferos, prueba de frecuencia de mutaciones inducidas en
bacterias, ensayo de la síntesis de DNA en hepatocitos de rata, ensayos en
linfoma de ratón.
En la prueba in vitro de
aberración cromosómica la claritromicina presentó en una prueba resultados
positivos débiles y negativos en otra. Los resultados en la prueba de Ames
realizados con varios metabolitos de la claritromicina, también fueron
negativos.
A la fecha se han efectuado
estudios a largo plazo para evaluar el potencial carcinogénico de la
claritromicina, tampoco se conoce el efecto del fármaco sobre la fertilidad en
humanos.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Claritromi-
cina debe administrarse por vía oral, con o sin alimento. La duración usual del
tratamiento es de 6 a 14 días,
dependiendo del patógeno implicado y de la severidad de la patología.
Adultos y niños mayores de 12
años: 250 mg o 500 mg cada 12 horas.
Infecciones por micobacterias (avium, intracellulare):
1 g cada 12 horas durante 6 meses o más.
En insuficiencia renal:
Ajustar la dosis o el intervalo de la misma. En aquéllos con una depuración de
crea-
tinina menor a 30 ml/min, la dosificación de claritromicina debe reducirse a la
mitad por un periodo no mayor a 14 días.
La erradicación de H. pylori
en pacientes con úlcera gástrica o duodenal requiere una dosis de 500 mg cada
12 horas de 7 a 14 días.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los efectos
de sobredosis se reportan principalmente en el tracto gastrointestinal. En caso
de sobredosis se recomienda aplicar medidas de soporte bajo vigilancia médica.
Si el paciente está consciente se debe inducir el vómito.
La claritromicina no es removida
por hemodiálisis o diálisis peritoneal.
PRESENTACIONES:
Caja con 15 tabletas de 250
mg.
Caja con 30 tabletas de 250
mg.
Caja con 10 tabletas de 500
mg.
Caja con 30 tabletas de 500
mg.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de
30°C y en lugar seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Protéjase de la luz. No se deje al alcance de
los niños. Su venta requiere receta médica.
WERMAR PHARMACEUTICALS, S. A. de C.
V.
Reg. Núm. 480M2002, S. S. A.
JEAR-116493/R2002
