Sitinir
Tabletas
(Loratadina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Loratadina 10
mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La loratadina es empleada como antihistamínico; es un antagonista H1 en el tratamiento sintomático de
diversas reacciones de hipersensibilidad inmediata, como rinitis, urticaria,
conjuntivitis (fiebre de heno, polinosis) urticaria aguda, es también útil en
el manejo de algunos síntomas de picadura de insectos.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
En general, la loratadina como todos los antagonistas H1 es rápidamente absorbido cuando se
administra por vía oral, con inicio de acción en 30 minutos sobre las
concentraciones plasmáticas pero su absorción se completa en 4 horas.
Es metabolizada en el hígado hasta generar metabolitos
activos por el sistema P-450 microsómico, principalmente por la isoenzima 3A4
(CYP3A4), el metabolito activo es la descarboetoxiloratadina.
Una pequeña parte del fármaco es eliminada por orina sin
cambios.
La mayoría de los pacientes alcanzan concentraciones más
altas del metabolito activo (vida media = 18 ± 6 h) que del fármaco original.
Su unión a proteínas plasmáticas es de 97%. Su vida media
puede ser hasta de 8 horas, pero la duración de su acción puede ser hasta por
24 horas.
La loratadina es un antihistamínico antagonista de los
receptores H1 llamados de
segunda generación, muestra una gran selectividad por los receptores H1 y no tienen acción anticolinérgica
significativa, su penetración en el SNC es mínima, por su acción
antihistamínica bloquea la acción de la histamina, suprimiendo el componente
eritematoso de las reacciones alérgicas.
CONTRAINDICACIONES:
La loratadina está contraindicada en pacientes con antecedentes de
hipersensibilidad a la sustancia y a otros medicamentos de estructura química
similar, en mujeres embarazadas o en la etapa de lactancia. No debe ser
administrado en menores de 12 años, no se recomienda la administración de
antihistamínicos en pacientes con problemas respiratorios como bronquitis
crónica, tampoco en pacientes con glaucoma, enfermedades hepáticas o cardiacas.
PRECAUCIONES
GENERALES: No administrarse loratadina en el embarazo o la
lactancia.
A los pacientes con insuficiencia
hepática grave se les debe administrar inicialmente una dosis menor (5 mg) ya
que estos pacientes pueden tener una depuración más lenta del medicamento.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Pese a que como fármaco
de segunda generación de antihistamínicos no se han adjudicado alteraciones
fetales y la FDA lo engloba en categoría B; la loratadina como todos los
antihistamínicos están contraindicados durante el embarazo, ya que atraviesa la
barrera placentaria; también está contraindicada en mujeres lactando, debido a
que se excreta en la leche materna y puede ocasionar alteraciones, tanto en el
producto, como en el lactante y cuando se requiera utilizarla en estas etapas
deberá valorarse riesgo-beneficio.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Con el uso de loratadina puede presentarse
somnolencia, dolor de cabeza, fatiga, depresión, anorexia, náusea, vómito,
molestias epigástricas, estreñimiento, diarrea, pue-
de intensificarse el apetito y causar aumento de peso, puede presentarse
dermatitis alérgica.
Existe también la posibilidad de
que con loratadina, aunque en menor grado que con otros antihistamínicos, se
ocasionen alteraciones en la frecuencia cardiaca y cambios
electrocardiográficos como la onda QT prolongada, sobre todo si se administra
con otros compuestos que son metabolizados en el hígado por sistema P-450.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El mecanismo metabólico de la
loratadina puede verse sustancialmente disminuido cuando se administra
concomitantemente con alimentos, con algunos zumos de frutas o fármacos como
derivados azólicos, agentes antimicóticos (fluconazol, itraconazol,
ketoconazol, miconazol) metronidazol, antibióticos macrólidos como
eritromicina, claritromicina y con inhibidores de la proteasa, útiles en el
tratamiento de pacientes con VIH.
La reducción del metabolismo daría
lugar a una acumulación potencialmente tóxica del fármaco, especialmente a
nivel cardiaco.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Puede alterar la
loratadina las pruebas inmunológicas-alérgicas.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Existen reportes en estudios en animales de
aceleración de melanomas cuando se administran antagónicos H1, no hay reportes de carcinogénesis,
mutagénesis ni alteraciones en la fertilidad en humanos.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Adultos y niños mayores de 12 años
10 mg/día, en niños de más de 30 kg se recomienda también dosis de 10 mg
al día.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No existen
datos específicos de toxicidad aguda o crónica con loratadina, sin embargo,
deberá tratarse de extraer el fármaco cuando exista ingesta masiva de
loratadina, ya sea induciendo vómito o con lavado gástrico, puede utilizarse
también para neutralizar la absorción del fármaco, carbón activado.
PRESENTACIÓN: Frasco con 2 tabletas
conteniendo 10 mg de loratadina.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance de los niños.
No se utilice en menores de 12 años.
Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.
LABORATORIOS BEST, S. A.
Reg.
Núm. 491M2002, S. S. A.
JEAR-109306/R2002
