Xipen
Grageas de liberación prolongada
(Pentoxifilina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada GRAGEA de
liberación prolongada contiene:
Pentoxifilina 400
mg
Excipiente, c.b.p. 1 gragea.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Es aceptada la utilización de la pentoxifilina en el
tratamiento de alteraciones vasculares periféricas, aliviando la sintomatología
de la claudicación intermitente, incluyendo a las úlceras tróficas.
Otra de sus indicaciones es la
insuficiencia vascular cerebral, disminuyendo con ésto sus manifestaciones
clínicas como la pérdida de la memoria, alteraciones en la concentración.
Se indica también en el
tratamiento de alteraciones circulatorias en ojo y oído cuando éstas se
asocian a procesos degenerativos.
La pentoxifilina tiene otros usos
que aún no son aceptados como en los protocolos de tratamiento de pacientes con
úlceras ocasionadas por éxtasis con insuficiencia venosa, este tratamiento se
realiza en conjunto con otros fármacos.
Sin embargo, se requieren más
estudios para determinar la eficacia de la medicación propuesta.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: La pentoxifilina es casi absorbida en su totalidad
cuando se administra por vía oral, su absorción es lenta, pero no se altera por
los alimentos, su pico plasmático ocurre a las 12 horas, es transportada unida
a la membrana de los eritrocitos, su biotransformación ocurre primero a nivel
de eritrocito y después a nivel hepático, algunos de sus metabolitos son
activos.
La vida media del fármaco antes de
su biotransformación es entre 0.4 a 0.8 horas y la de sus metabolitos es de 1 a
1.6 horas. Debido a su corta vida media, el fármaco no llega a acumularse. La
eliminación de los metabolitos es por la vía renal, por lo que los pacientes
que tienen la función renal alterada, pueden retrasar la eliminación; la
eliminación del fármaco por vía fecal es mínima, tan sólo 4%.
La
pentoxifilina actúa reduciendo la viscosidad sanguínea, mejorando la
flexibilidad de los eritrocitos, el flujo microcirculatorio y las
concentraciones de oxígeno en los tejidos. Mejorando la flexibilidad de los
eritrocitos, parece que se inhibe la fosfodiesterasa, dando como resultado un
aumento del AMP cíclico de las células sanguíneas de la serie roja.
La
disminución de la viscosidad sanguínea origina una reducción en las
concentraciones de fibrinógeno y una inhibición de la agregación plaquetaria.
CONTRAINDICACIONES: La pentoxifilina está
contraindicada en pacientes con historia de hipersensibilidad al fármaco o a
otras xantinas; no deberá emplearse en pacientes con infarto del miocardio, en
pacientes con insuficiencia coronaria o que tienen arritmias cardiacas. Está
contraindicado su empleo en pacientes que presentan hemorragias graves,
hemorragias retinianas, sangrados activos y en pacientes que presentan
insuficiencia hepática o renal.
PRECAUCIONES GENERALES: Ingerir el medicamento
entero sin romperse, masticarse o triturarse. Los efectos secundarios o de
intoxicación pueden ser más severos en los ancianos. El medicamento deberá
mantenerse lejos del alcance de los niños.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No existen estudios completos en humanos en cuanto a la posibilidad de daño a
los productos de mujeres embarazadas que ingirieron pentoxifilina, sólo se
reportan alteraciones causadas por el uso del fármaco en animales de
experimentación, no obstante no se recomienda su uso en mujeres embarazadas.
En estudios en humanos se
ha comprobado que la
pentoxifilina se excreta por la leche materna, sin embargo, no se han
determinado alteraciones en los niños de madres que ingirieron el fármaco; en
estudios hechos en animales de experimentación se ha podido determinar que el
fármaco produce fibroadenomas mamarios, por lo anterior no deberá administrarse
a mujeres que están lactando.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Las reacciones secundarias más frecuentemente encontradas
después del uso de la pentoxifilina son mareos, dolor de cabeza, náuseas,
vómitos y malestar abdominal. Menos frecuentes son dolor en el pecho,
frecuencia cardiaca irregular, se reporta la existencia de comezón cutánea,
urticaria y edema angioneurítico aun cuando son muy raras pero puede llegar a
presentarse incluso anafilaxia. Existe sintomatología secundaria al uso de la
pentoxifilina que debe orientar hacia una sobredosis de medicamentos y éstos
son: somnolencia, bochorno, desfallecimiento, vómitos de color café, arreflexia
e incluso convulsiones tonicoclónicas.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La pentoxifilina deberá emplearse
con cautela cuando se requiera el uso conjunto de otros anticoagulantes como
cumarínicos o heparina; de igual forma deberá emplearse con cautela cuando se
administren otros fármacos que alteran la coagulación sanguínea ocasionando
alteraciones de hipoprotrombinemia como las cefalosporinas o el ácido
valproico, de igual forma se deberá tener cuidado de su empleo cuando se
requiere la utilización de otros fármacos que alteren la agregación
plaquetaria.
Los efectos de los fármacos
antihipertensivos pueden ser potencializados al utilizarse conjuntamente con la
pentoxifilina, por lo que puede ser necesario ajustar la dosis de estos
medicamentos.
La cimetidina aumenta
significativamente la permanencia de la pentoxifilina en el plasma, por lo que
se incrementa la posibilidad de ver sus efectos durante la concurrencia del
uso de ambos fármacos.
El uso del tabaco puede interferir
con sus efectos terapéuticos, ya que, la nicotina constriñe los vasos
sanguíneos, por lo que no se recomienda fumar mientras se administre el
fármaco.
Al utilizar la pentoxifilina
conjuntamente con otros derivados xantínicos puede presentarse una estimulación
excesiva del sistema nervioso central.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Existe el reporte,
aunque en incidencia muy rara, de que puede presentarse trombocitopenia con el
uso de la pentoxifilina.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA
FERTILIDAD: En estudios realizados con altas dosis y por periodos
prolongados de pentoxifilina, no se han determinado alteraciones carcinogenéticas,
ni mutagenéticas.
No existen reportes de alteraciones
en la reproducción en humanos por el uso de la pentoxifilina.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
La dosis
usualmente recomendada es de 400 mg 3 veces al día, si se reporta
sintomatología que haga sospechar la presencia de sobredosis se puede utilizar
dos veces al día, dicha dosis también es recomendada en el tratamiento del
paciente anciano, ya que este tipo de pacientes son más susceptibles al
medicamento.
Se
recomienda extender el tratamiento por ocho semanas, y existen reportes de que
se han tenido buenos resultados cuando el tratamiento se extiende hasta por
seis meses
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: Cuando existe ingesta accidental o intencional
de grandes dosis del medicamento, es necesario trasladar al paciente a una
unidad hospitalaria, deberá realizarse de forma inmediata lavado gástrico con
la finalidad de extraer la mayor cantidad del medicamento ingerido; deberá
proporcionarse al paciente medidas de sostén como soporte respiratorio y
mantener la presión sanguínea, si se requiere utilizar expansores del plasma y
cuando existan convulsiones controlarlas para lo cual se recomienda el uso de
diazepam a las dosis requeridas por el paciente. La intoxicación puede
presentarse no en forma aguda por lo cual deberá advertirse al paciente de los
síntomas de intoxicación que inicialmente pueden ser náuseas, mareos,
taquicardia, hipotensión arterial, pudiendo presentarse además síntomas más
graves hasta llegar a las convulsiones.
PRESENTACIÓN:
Frasco con 30 grageas de liberación prolongada de 400 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en
lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Está contraindicado en
mujeres embarazadas y lactando, no deberá emplearse en pacientes que no toleran
las metilxantinas como cafeína, teofilina o teobromina. El fármaco deberá
tomarse por un mínimo de ocho semanas sin descontinuarlo. El medicamento deberá
descontinuarse si se presentan datos clínicos de sobredosis. Se recomienda
administrar el fármaco con los alimentos para disminuir los problemas
gastrointestinales. No se recomienda su uso en pacientes con alteraciones
hepáticas o renales. Los pacientes sometidos a tratamiento con pentoxifilina
deberán someterse a estudios periódicamente. El tratamiento con pentoxifilina está
indicado en pacientes que no son candidatos a tratamiento quirúrgico. El
paciente no debe fumar para no agravar su trastorno circulatorio.
El medicamento deberá tragarse entero sin
romperse, masticarse o triturarse. Los efectos secundarios
o de intoxicación pueden ser más severos en los ancianos. El medicamento deberá
mantenerse
lejos del alcance de los niños.
LABORATORIOS BEST, S. A.
Reg. Núm.
223M97, S. S. A. IV
FEAR-110365/RM2002
