Tensil
Tabletas
(Captopril)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
|
Cada TABLETA
contiene:
|
|
Captopril
|
25 mg
|
|
Excipiente, c.b.p.
1 tableta.
|
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Es un fármaco indicado en el tratamiento de la
hipertensión arterial permanente, en pacientes con hipertensión arterial con
enfermedad renal crónica cuya presión arterial no disminuye después de la
hemodiálisis, es útil en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva
secundaria a estados hipotensivos angiotensinógenos y cuando esta insuficiencia
no ha podido ser controlada con diuréticos y digitálicos.
Está indicado también en el
tratamiento de la nefropatía diabética, por esclerosis múltiple o alteraciones
renales debidas a cirugía renovascular. El captopril, en general, es efectivo
en el tratamiento de hipertensión arterial, leves y severas dependientes de la
renina.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética: El
captopril se absorbe rápidamente por vía oral y sus niveles se alcanzan
aproximadamen-
te una hora después de administrarse y dura varias horas.
La inhibición de la ECA la logra
en 15 minutos en el estado postabsortivo y llega a un pico después de 60 a 90 minutos.
Su biodisponibilidad es del 60 al 75%, su absorción puede ser disminuida o
retardada por los alimentos en la parte alta del intestino, por lo que se
deberá administrar antes de las comidas. La duración del efecto se relaciona
con la dosis, pero en general es de 2 a 8 horas.
Cuando se suspende su uso, la
presión arterial puede permanecer baja durante días o semanas aun cuando no hay
evidencias de fármaco almacenado. El captopril se distribuye en los tejidos
corporales excepto en el SNC.
Aproximadamente del 25 al 30% de
captopril se une a la albúmina y el volumen de distribución es aproximadamente
0.7 l/kg. La mitad de la dosis absorbida de captopril es metabolizada a un
dímero disulfuro o a un disulfuro de cisteína con lo cual el fármaco madre es
excretado sobre todo en la orina.
La excreción está prolongada en
los pacientes con una enfermedad renal, por lo tanto, la vida media de
eliminación es menos de 2 horas en los pacientes con función renal disminuida y
de hasta 6.5 días en los sujetos anúricos.
En los pacientes con hipertensión
severa se ha descrito una curva de respuesta trifásica, la presión puede
disminuir en forma significativa después de la primera dosis pero aumenta
después de 6 a 16 horas, luego disminuye en forma gradual durante 1 a 2
semanas; por lo tanto, se tendrá que esperar 1 ó 2 semanas para modificar la
dosis o agregar otros fármacos en los pacientes más estables.
Farmacodinamia: El efecto
esencial de este agente sobre el sistema renina-angiotensina, es bloquear la
conversión de la relativamente inactiva angiotensina I en
la angiotensina II activa (o la conversión de la [des-Aspd] angiotensina I en angiotensina III). De
esta forma atenúa o anula las respuestas de la angiotensina I ya sea
administrada o formada endógenamente, en este sentido se parece a los
antagonistas de la angiotensina II, pero a diferencia de estos no bloquea las
respuestas a la angiotensina II y carecen de actividad agonista.
Es por ello considerado dentro del
grupo de los inhibidores de la peptidil-dispeptidasa (PDP) y por ello ejerce un
efecto hipotensivo más profundo en aquellos estados hipertensivos donde el
sistema renina-angiotensina es más activo (en algunos tipos de hipertensión
maligna y renal), sin embargo, tiene una actividad hipotensiva en un espectro
de situaciones mucho más amplio de lo que podría esperarse, por ejemplo, en
muchos pacientes con la llamada hipertensión esencial de renina normal
intensifica el interés de los posibles mecanismos de acción de los inhibidores
de la PDP en su utilidad en el tratamiento de un amplio espectro de los estados
hipotensivos, reduce la respuesta selectiva de la angiotensina I sin influir en
la angiotensina II ni en la respuesta a ninguno de muchos otros agentes
farmacológicos con excepción de la bradicinina a la que por supuesto potencía.
La inhibición de la enzima convertidora angiotensina (ECA), produce disminución
de la angiotensina II y aumento de actividad de la renina plasmática.
La reducción de la angiotensina II
produce disminución de la secreción de aldosterona por lo cual se pueden
presentar elevaciones de potasio sérico junto con eliminación de sodio y
líquidos.
CONTRAINDICACIONES:
No deberá ser utilizado en pacientes con susceptibilidad a la sustancia o a
otros fármacos inhibidores de la ECA. No deberá utilizarse asociado con sales
de potasio o ahorradores de éste ni con sustancias inmunosupresoras. No deberá
ser utilizado en el embarazo.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No debe ser utilizado en
pacientes embarazadas ya que existen datos de resorción fetal, retardo del
crecimiento uterino e hipotensión en el momento del nacimiento, además, se ha
visto que su uso no sólo produce oligohidramnios sino también hipoplasia de la
bóveda craneal y pulmonar, y muerte neonatal.
No debe administrarse a mujeres
lactando ya que puede ocasionar alteraciones en el lactante.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Puede presentarse con el uso de captopril
erupción y prurito, gastralgias, anorexia y náusea, hipotensión arterial al
inicio del tratamiento, proteinuria, neutropenia, leucopenia, agranulocitosis,
pancitopenia y angioedema en cara y extremidades. Elevación de potasio
plasmático y de la actividad de la renina plasmática, aumento del pulso, fiebre
y proteinuria; pueden aparecer cuando se utiliza captopril. Cuando se presenta
una hipotensión severa por su uso deberá utilizarse manejo del paciente,
colocándolo en decúbito, con la cabeza en nivel más bajo y si es necesario con
perfusión endovenosa de suero isotónico o tratamiento de expansión volémica.
Se han presentado también fiebre,
tos persistente, alteraciones del gusto, neutropenia, leucopenia durante los
primeros meses de tratamiento que puede aunque raramente desencadenar en
agranulocitosis. Puede ocasionar linfadenopatías, anemia, proteinuria lo cual
revierte al suspender el medicamento.
Se han reportado con el uso de
captopril casos de ictericia colestásica, cefalea e insomnio.
No se debe emplear en el embarazo
ya que existen reportes de que puede causar resorción fetal, retardo del
crecimiento e hipotensión en el momento del nacimiento.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los antiácidos pueden reducir la
biodisponibilidad del captopril y la capsaicina empeora la tos inducida por
éste. Los antiinflamatorios no esteroides disminuyen la respuesta
antihipertensora del captopril y los diuréticos ahorradores de potasio, así
como los complementos de potasio exacerban la hipopotasemia inducida por el
captopril, con su uso puede además incrementarse las concentraciones
plasmáticas de digoxina y litio, y aumentar las reacciones de hipersensibilidad
al alopurinol.
Se reportan alteraciones
neurológicas cuando se usan captopril y cimetidina juntos, la indometacina y el
ácido acetilsalicílico (aspirina) antagonizan el efecto antihipertensivo del
captopril. La absorción del captopril disminuye en presencia de alimentos, por
lo que se recomienda administrarse antes de estos.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Puede aparecer
neutropenia, leucopenia, agranulocitosis, anemia, proteinuria, pancitopenia,
hiperpotasemia y alteraciones en las pruebas de función hepática y glucosuria.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Se han reportado sólo casos de resorción fetal e
hipoplasia de la bóveda craneal, con el uso de captopril en las mujeres embarazadas.
No hay datos de que ocasione carcinogénesis o alteraciones en la fertilidad.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
La dosis de captopril varía de
6.25 a 150 mg 2 ó 3 veces al día y 25 mg 2 veces al día son apropiados al
inicio del tratamiento de la insuficiencia cardiaca e hipertensión
respectivamente. La mayoría de los pacientes no deben recibir más de 150 mg al
día.
Se aconseja que siempre la dosis
inicial sea de 25 mg
2 veces al día y la dosis puede aumentar a 50 mg 3 veces al día antes de
agregar un diurético y de acuerdo a la respuesta clínica con ajuste de dosis en
los pacientes con hipertensión arterial.
En algunos pacientes pueden requerirse
dosis mayores y algunos autores mencionan que la dosis máxima podría ser de 450
mg.
En los niños se sugieren dosis de
1.3 a 2.2 mg/kg al día e incrementar hasta alcanzar la respuesta deseable.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Puede
ocasionarse con su uso inicial hipotensión severa para lo que se aconseja poner
al paciente en decúbito con la cabeza en posición más baja, y si se requiere,
canalizar y administrar soluciones isotónicas o expansores de volumen.
PRESENTACIONES:
Frasco con 30 tabletas conteniendo
25 mg de captopril por tableta.
Frasco con 100 tabletas
conteniendo 25 mg de captopril por tableta.
Frasco con 200 tabletas
conteniendo 25 mg de captopril por tableta.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado, a temperatura
ambiente a no más de 30ºC y en un lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se administre en embarazo o
lactancia.
Deberá administrarse antes de los alimentos.
Puede causar hipotensión severa al inicio
del tratamiento. Deberán hacerse determinaciones cuando se administre
captopril; Bh frecuentes para determinar alteraciones en la fórmula roja y
blanca. Deberá tenerse precaución al administrarse conjuntamente con cimetidina
y antiinflamatorios.
Alejarla de los niños.
BIBLIOGRAFÍA:
William and
Wilkins, et. al. The Pharmacologic Aproach to the Creatilly ILL Patient. Chapter
25. 3th. Edition. 1994, pp. 405-428.
Smith Reyna
RD. Farmacología clínica. Cap. 35. “Fármacos Utilizados en el
Tratamiento de la Hipertensión”. 1993, pp. 482-484, 564-593.
Goodman & Gilman's. Las
Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Cap. 31 “Renina y Angiotensina”.
9a. Edición. 1996, pp. 785-809 y 1833.
Pedro Larios Aznar. Sustancia
Activa. 1985, pp. 123-124.
Allison E. Dillon y col.
“Farmacoterapia de la Madre que Amamanta”. Clínicas de Ginecología y
Obstetricia. Temas Actuales. Vol. 3. 1997, p. 619.
K.R. Niswander. Manual de Obstetricia, Diagnóstico y
Tratamiento. 3a. Edición. 1990, p. 334.
Mc Dermott MM, et. al. “Patterns of angiotensin-converting
enzyme inhibitor prescriptions educational interventions, and outcomes among
hospitalized patients with heart failure”. Clin Cardiol. Vol. 21 (4).
Apr. 1998. pp. 261-268.
Guez S, et.
al. “Adequate clinical control of congenital nephrotic syndrome by
enalapril”. Pediatre Nephrol. Vol. 12 (2). Feb. 1998, pp. 130-132.
Szekacs B, et. al. “Effect of
ACE inhibition by Benazepril, Enalapril and Captopril on chronic an post
exercise proteinuria”. Acta-Physiol Hung. Vol. 84 (4). 1996, pp.
361-367.
Hettzer T, et. al. “Long term
nitroglycerin treatment is associated with supersensitivity to vasoconstrictors
in men with stable coronary artery disease; prevention by concomitant treatment
with captopril”. J. Am Coll Cardiol. Vol. 31 (1). Jan. 1998, pp. 83-88.
Massana
E, et. al. No sex
related pharmacokinetic and pharmacodynamic diferences of captopril. Vol.
36 (1). Jul. 1997, pp. 41-47.
LABORATORIOS BEST, S. A.
Reg. Núm. 473M89, S. S. A.
IEAR-207711/2000
