Sepibest
Tabletas
(Carbamazepina)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA
contiene:
Carbamazepina 200 mg
Excipiente,
c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Anticonvulsivante. La
carbamazepina es la sustancia de elección para el tratamiento por vía oral de
las neuralgias del trigémino y del glosofaríngeo.
Se utiliza asociada a
otros antiepilépticos para reducir los efectos secundarios para el
tratamiento de epilepsia del lóbulo temporal aislado o que se acompaña de
crisis tonicoclónicas generalizadas.
Es un tratamiento útil en
crisis epilépticas parciales con sintomatología completa o simple. Puede ser
empleada en el tratamiento profiláctico de los trastornos maniaco-depresivos,
en el síndrome de deshabituación del alcohol.
Se
emplea en el tratamiento de la neuropatía diabética dolorosa, en la diabetes
insípida y en el tratamiento de la polidipsia y poliuria de origen
neurohormonal.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética: La carbamazepina se absorbe cuando
se administra por vía oral en forma casi completa. Después de la administración
de la dosis oral de 400 mg el pico medio de concentración de la carbamazepina
inalterada en el plasma es de 4.5 µg/ml.
Las concentraciones plasmáticas se alcanzan en un plazo de
una a dos semanas. La carbamazepina se fija a proteínas plasmáticas en 70-80%.
La concentración de la sustancia en líquido cefalorraquídeo y salina reflejan
la porción no dejada de las proteínas en el plasma (20 a 30%). Las concentraciones
del fármaco en la leche materna son equivalentes al 25-60%. La carbamazepina
atraviesa la barrera placentaria, su volumen de distribución varía entre 0.8 y
1.9 l/kg.
La vida media de eliminación es de 36 horas y de su
metabolito es de 6 horas, el 72% se excreta por orina, 28% por las heces, 2% se
recupera en forma inalterada.
El metabolismo de la carbamazepina es en el hígado dando
origen al derivado 10, 11 trans-diol y su glucurónido como los metabolitos
principales.
Farmacodinamia: Se reporta que la carbamazepina tiene
acción psicotrópica lo que la hace eficaz para tratar trastornos psicoafectivos
como la manía y crisis maniaco-depresivas.
Tiene acción neurotrófica que la hace eficaz para el
tratamiento de trastornos neurológicos dolorosos y logra elevar el nivel del
umbral convulsivo rebajado en las adicciones al alcohol, mejorando síntomas
como temblor y excitabilidad.
El mecanismo de acción que se le atribuye a la carbamazepina
es la estabilización de las membranas nerviosas hiperexcitadas, inhibe las
descargas neuronales repetitivas y reduce la propagación sináptica de los
impulsos excitatorios.
Es posible que el bloqueo de los canales de sodio sensibles
al voltaje sea uno o incluso el principal mecanismo de acción primaria de la
carbamazepina.
La carbamazepina tiene además una acción sobre el
intercambio de catecolaminas y liberación de glutamato.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicada en pacientes con historia de hipersensibilidad a la
sustancia. Lo mismo que a fármacos estructuralmente similares a la
carbamazepina como los antidepresivos tricíclicos del tipo de IMAO.
No debe emplearse en pacientes con trastornos de la
conductibilidad cardiaca o con padecimientos cardiacos de falla renal o
hepática.
No debe emplearse en pacientes con
discracias sanguíneas o con psicosis latente.
No debe emplearse en el primer
trimestre del embarazo.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No debe emplearse en el
primer trimestre del embarazo ya que estudios en animales han reportado
mortalidad embrionaria y aborto con el uso de la carbamazepina, así como
retraso en el crecimiento.
En el hombre se asocia a trastornos
de espina bífida en los niños de madres que durante la gestación ingirieron
carbamazepina. En las madres que están amamantando y que tienen necesidades de
ingerir carbamazepina se tendrá especial cuidado en detectar toxicidad del
fármaco en la madre, y dado que se excreta en la leche materna se deberá
vigilar al lactante ya que puede desencadenar reacción alérgica.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Cuando se administra carbamazepina a dosis terapéuticas y
no hay indicios de intoxicación aguda o crónica suelen presentarse síntomas
como diarrea, estreñimiento, sequedad de boca, dolor abdominal, estomatitis,
mareos, somnolencia, fatiga, ataxia, cefalea, diplopía, trastornos oculomotores,
parestesias, urticaria que puede ser grave, caída de cabello, prurito, acné,
raramente síndrome de Stevens-Johnson, puede presentarse ictericia por
hepatitis colestásica o granulomatosa.
Pueden aparecer al utilizar
carbamazepina trastornos en la conducción cardiaca como bradicardias,
arritmias, hipotensión. También se puede presentar ginecomastia y galactorrea,
trastornos del metabolismo óseo, nefritis intersticial, polaquiuria, hematuria,
retención urinaria, trastornos de la libido, incluso impotencia, opacidad del
cristalino, hipoacusia, conjuntivitis, artralgias, calambres, dolores
musculares, fiebre, disnea y neumonía.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La ingestión de carbamazepina con
alimentos aumenta la biodisponibilidad del fármaco. Interactúa con el
dextropropoxifeno y acelera la degradación de anticoagulantes orales,
barbitúricos, metadona, desipramina, digitoxina, alprenolol, fenilbutazona,
corticoides y anticonceptivos orales (lo que puede ocasionar un embarazo).
Los niveles plasmáticos de
carbamazepina pueden verse incrementados cuando se admistra conjuntamente con
eritromicina, isoniazida, verapamilo, cimetidina, acetazolamida, danazol y
nicotinamida.
No se recomienda su administración
conjunta con alcohol ya que puede reducirse la tolerancia a éste.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Podemos detectar cuando
se administra carbamazepina; leucopenia, eosonifilia, trombocitopenia,
leucocitosis, agranulocitosis, anemia aplásica, anemia megaloblástica, aumento
de la gamma 6T, aumento de la fosfatasa alcalina, descenso de la L-tiroxina y
aumento de TSH, disminución de calcio plasmático, elevación de colesterol y
triglicéridos.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: En estudios experimentales en animales se ha
detectado un aumento en la incidencia de tumores hepáticos con ratas que
consumieron carbamazepina. Asimismo, se han reportado en animales alteraciones
teratogénicas en productos de hembras que consumieron durante la gestación
carbamazepina. No hay estudios concluyentes en humanos. La carbamazepina puede
alterar la fertilidad sólo por la consecuen- cia que puede ocasionar impotencia
aun cuando no hay estudios concluyentes en este sentido.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Deberá iniciarse la terapia con
carbamazepina con dosis baja e incrementar según la respuesta clínica.
Se iniciará al principio con 200
mg al día, se aumentará lentamente hasta que la dosis sea óptima, que
generalmente son 400 mg dos o tres veces al día.
En algunos pacientes pueden
requerirse dosis de 1,600 o incluso 2,000 mg al día.
En los niños generalmente se
manejan dosis de 10 a
20 mg/kg de peso al día, repartidas de acuerdo a la edad en dos o tres tomas.
Para el tratamiento de las
neuralgias se inicia con dosis baja en adultos de 200 mg y se incrementa la
dosis hasta que instale la analgesia.
En el síndrome de deshabituación
al alcohol se manejan dosis de 200 mg tres veces al día igual que en la
diabetes insípida y en la neuropatía diabética dolorosa.
PRESENTACIONES: Frasco
PAD con 20, 30, 50, 100 y 200 tabletas de 200 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura
ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Deberá ser manejada la
carbamazepina siempre bajo prescripción médica. Puede ocasionar reacciones
hematológicas secundarias graves por lo que se mantendrá monitoreo periódico de
los niveles sanguíneos. Si aparecen datos de intoxicación deberá darse aviso de
inmediato al médico. Puede ocasionar alteraciones psicóticas. Puede dañar
hígado y riñón, por lo que se harán determinaciones paraclínicas para medir la
función de estos órganos. Deberá tenerse precaución si se conducen vehículos o
maquinaria de precisión. Su uso en el embarazo queda bajo responsabilidad del
médico quien deberá evaluar beneficio-riesgo de uso. No se deje al alcance de
los niños.
LABORATORIOS
BEST, S. A.
Reg.
Núm. 048M84, S. S. A.
IEAR-206316/RM2000
