Ek-3
Tabletas
(Enalapril)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Maleato de enalapril 5
y 10 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: El maleato de
enalapril está indicado en el tratamiento de todos los grados de hipertensión
esencial y de la hipertensión renovascular. Puede emplearse como tratamiento de
inicio sólo o conjugado con otros agentes antihipertensivos, especialmente
diuréticos. El maleato de enalapril también puede utilizarse en el tratamiento
de la insuficiencia cardiaca congestiva.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: El maleato de
enalapril es un derivado de los aminoácidos. L-alanina y L-prolina. Después de
su administración por vía oral se absorbe rápidamente en el tubo digestivo y es
transformado por hidrólisis en enalaprilato, el cual es un inhibidor de la
enzima convertidora de la angiotensina (ECA) altamente específico, de larga
duración y no sulfhidrílico, alcanza concentraciones plasmáticas máximas
alrededor de 2 a 3 horas, después de la administración de una sola dosis.
El enalaprilato es excretado principalmente
por vía renal, los principales componentes en la orina son enalaprilato, 40% de
la dosis y enalapril intacto.
En pacientes con función renal
normal, las concentraciones plasmáticas del enalapril alcanzan su estado de
equilibrio al 4o. ó 5o. día de la administración del maleato de enalapril. Su
absorción no es modificada por la administración conjunta de medicamentos.
La ECA es una enzima que cataliza
la conversión de la angiotensina 1 en angiotensina 2, el enalaprilato
(enalapril hidrolizado) inhibe la acción de esta enzima, esta inhibición da por
resultado una disminución en la transformación de la angiotensina 2, lo que
produce un incremento de la actividad de la renina plasmática y una disminución
de la secreción de aldosterona.
CONTRAINDICACIONES: El maleato de enalapril está contraindicado en
pacientes con antecedentes de edema angioneurótico relacionado con la
administración de algún inhibidor de la ECA y en pacientes con
hipersensibilidad a este medicamento.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Hasta el momento no se han realizado estudios adecuados y bien
controlados en mujeres embarazadas por lo que el maleato de enalapril sólo debe
utilizarse si el potencial del beneficio justifica el riesgo potencial para el
feto.
Existe el riesgo de hipotensión
fetal, bajo peso al nacer y descenso de la perfusión renal o anuria en el feto,
posterior a la exposición durante la gestación a los inhibidores de la ECA. En
cualquier recién nacido que estuvo expuesto al enalapril durante el periodo
intrauterino debe observarse estrechamente la presión arterial y el flujo
urinario, para que en su caso, si es necesario, se adopten las medidas
terapéuticas apropiadas incluyendo la administración de líquidos o diálisis
para extraer el medicamento circulante.
No se han detectado
concentraciones de maleato de enalapril en la leche materna, sin embargo,
debido a que muchos fármacos son excretados por esta vía, debe tenerse
precaución si se administra, este medicamento en una madre lactando.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El
maleato de enalapril generalmente ha sido bien tolerado, sin embargo, los
efectos indeseables que se han presentado han sido de naturaleza leve y
transitoria por lo que la suspensión del tratamiento sólo se ha requerido en 6%
de los pacientes. Los efectos secundarios reportados con más frecuencia han
sido, sensación de inestabilidad y cefalea. En 2-3% de los pacientes se ha
presentado fatiga y astenia y sólo en 2% hipotensión ortostática, síncope,
náuseas, diarreas, calambres musculares y erupción cutánea. Algunas veces se ha
presentado tos seca hipersistente en 1% de los pacientes y puede requerirse la
suspensión del tratamiento.
Hipersensibilidad: En raras
ocasiones se ha reportado la aparición de edema angioneurótico de la cara,
extremidades, párpados, lengua, glotis y/o laringe.
Cardiovasculares: Infarto
al miocardio, accidente cerebrovascular, posiblemente por hipotensión excesiva
en pacientes de alto riesgo, dolor en el pecho, palpitaciones, etc.
Sistema nervioso: Depresión,
confusión, somnolencia, nerviosismo y vértigo.
Respiratorio: Broncospasmo
(asma), disnea, odinofagia y ronquera.
Gastrointestinales:
Pancreatitis, hepatitis, dolor abdominal, vómito, pérdida del apetito,
estomatitis y estreñimiento.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Puede
ocurrir un efecto aditivo cuando se administra maleato de enalapril
conjuntamente con otros fármacos antihipertensivos.
No ocasiona alteraciones en los siguientes fármacos:
furosemida, timolol, digoxina, metildopa, warfarina, indometacina y sulindaco.
La administración conjunta de este
medicamento con el propranolol reduce las concentraciones plasmáticas del
enalaprilato. Comúnmente se recomienda la utilización de suplementos de potasio
o diuréticos ahorradores del mismo como la espironolactona. Triamtereno o
amilorida, ya que pueden producirse elevaciones significativas del potasio
sérico.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Raramente se han obser-
vado alteraciones en los parámetros estándar de labo-
ratorio con la administración del maleato de enalapril. Ocasionalmente se han
reportado aumento de urea y creatinina séricas, reversibles con la supresión
del tratamiento.
Se han descrito en algunos
pacientes ligeras disminuciones en la hemoglobina, hematócrito, plaquetas y
leucocitos, así como elevación de las pruebas de funcionamiento hepático.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Se han realizado
diversos estudios para determinar la teratogenicidad del enalapril en ratas y
conejos, y su efecto sobre la reproducción y el desarrollo posnatal de las
ratas.
En dichos estudios se encontró la
disminución del peso del producto cuando los animales recibieron el medicamento
y no bebieron solución salina.
El enalapril no fue teratógeno en
conejos que bebieron solución salina y recibieron el medicamento, y tampoco
presentó efectos tóxicos sobre la madre.
En cuanto a la función
reproductora al parecer el enalapril no tiene ningún efecto adverso.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
La dosis inicial diaria varía de
10 a 40 mg en todas las indicaciones, puede administrarse 1 ó 2 veces al día.
La máxima dosis administrada y estudiada en el hombre es de 80 mg en un día.
Hipertensión arterial esencial:
La dosis inicial recomendada es de 5 mg una vez al día y la dosis usual de
mantenimiento puede ser de 10 a 20 mg una vez al día, ajustándose según las
necesidades del paciente.
En pacientes mayores de 65 años la
dosis inicial recomendada es de 2.5 mg.
Hipertensión renovascular:
Debido a que en estos pacientes la tensión arterial y la función renal pueden
ser particularmente sensibles a la inhibición de la ECA, el tratamiento debe
iniciarse con una dosis de 2.5 a 5 mg, para ajustarla posteriormente según las
necesidades del paciente.
Tratamiento asociado con
diuréticos en hipertensión: El tratamiento diurético debe suspenderse 2 ó
3 días antes del inicio del maleato de enalapril, si no es posible, la dosis
inicial será de 2.5 a 5 mg para determinar el efecto inicial sobre la presión
arterial y ajustar posteriormente la dosis.
Insuficiencia renal: En
este tipo de pacientes generalmente los intervalos de la administración deben
prolongarse o disminuir la dosis.
Insuficiencia cardiaca
congestiva: La dosis inicial en estos casos, especialmente en aquellos con
función renal alterada o deplección de sodio y/o volumen debe ser de 2.5 a 5
mg, vigilando estrictamente al paciente para determinar el efecto inicial sobre
la presión arterial.
La dosis usual de mantenimiento es
de 10 a 20 mg diarios administrados en dosis únicas o divididas.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Existen datos limitados sobre la dosificación, la
manifestación más probable por este motivo debe ser la hipotensión, que puede
ser tratada, si fuera necesaria, mediante infusión intravenosa de solución
fisiológica. El enalaprilato puede ser extraído de la circulación sistémica por
medio de hemodiálisis.
PRESENTACIONES: Caja
con 30 tabletas de 5 y 10 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a
temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura
exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere
receta médica.
No se use en el embarazo y la lactancia.
WERMAR PHARMACEUTICALS, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 346M2001, S. S. A. IV
GEAR-103494/R2001
