Redaflam
Tabletas
Antiinflamatorio no esteroideo
(Nimesulida)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Nimesulida 100 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: REDAFLAM está indicado como analgésico, antipirético y
antiinflamatorio del tejido blando, como coadyuvante en el tratamiento de
padecimientos que cursen con inflamación, dolor y fiebre, producidos por
infecciones agudas de las vías respiratorias superiores, así como en otras
enfermedades como:
Afecciones periarticulares y
del aparato musculosquelético: Como tratamiento analgésico y
antiinflamatorio de bursitis, tendinitis, luxaciones y esguinces.
Pediatría: En padecimientos
del tejido blando que cursen con inflamación, dolor y fiebre.
Cirugía general: En heridas
y estados posquirúrgicos.
Odontología: En cirugía
dental y extracciones, como analgésico y antiinflamatorio.
Ginecología: Dismenorrea.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: REDAFLAM se absorbe con rapidez a nivel
gastrointestinal.
Los parámetros evaluados para
la administración oral fueron:
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Vida media
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3.61
horas
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Concentración máxima
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4.72
mcg/ml
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Tiempo de concentración máxima
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2.31
horas
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Volumen de distribución
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328.2
ml/kg
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Depuración total
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76.2
ml/kg/horas
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La unión de REDAFLAM con las
proteínas plasmáticas es del orden de 96% y es directamente proporcional a su
concentración plasmática.
En el hombre, REDAFLAM se
metaboliza en forma extensa, el metabolito 4-hidroximesulide es el único
identificado en el plasma humano.
REDAFLAM se elimina principalmente por vía urinaria como
fármaco biotransformado y el resto es eliminado por las heces.
In vivo, REDAFLAM demuestra
una potencia antiinflamatoria tres veces superior a la indometacina. In
vitro, se ha demostrado que REDAFLAM inhibe la biosíntesis de las
prostaglandinas con una potencia superior a la del ácido acetilsalicílico.
Las consideraciones de orden
químico sobre la estructura molecular de REDAFLAM atribuyen a este producto una
actividad inhibidora o neutralizadora de los radicales superóxido producidos
por los neutrófilos y macrófagos, que están presentes en la oxidación del ácido
araquidónico en gran cantidad durante el transcurso de los procesos inflamatorios,
dando lugar de este modo a su potente acción antiinflamatoria.
Los radicales libres de oxígeno
son capaces de alterar reversible e irreversiblemente compuestos bioquímicos,
como ácidos nucleicos, proteínas, aminoácidos libres, lípidos, lipoproteínas,
carbohidratos y moléculas presentes en el tejido conectivo causando daño
tisular directo. Por otro lado, se ha demostrado que en condiciones normales
la alfa-1-antitripsina, regula la actividad proteolítica de la elastasa y es
capaz de pasar de la circulación sanguínea a los tejidos inflamados y de
inhibir esta enzima, debido a la afinidad que tienen los radicales superóxidos
con la alfa-1-antitripsina.
El descubrimiento de que la
elastasa de los neutrófilos contribuye sustancialmente a la destrucción del
tejido conjuntivo en varias condiciones patológicas, particularmente las
enfermedades del aparato respiratorio, ha conducido a buscar inhibidores
adecuados de esta enzima para uso terapéutico.
De esta forma se encontró que
REDAFLAM logró reducir eficazmente la disponibilidad del radical superóxido en
el microambiente de los neutrófilos, logrando un efecto protector sobre la
alfa-1-antitripsina, contribuyendo de este modo a su acción antiinflamatoria al
limitar la actividad destructiva de la elastasa y evitar así, el daño tisular,
marcando una diferencia con los AINEs que no actúan sobre los radicales
superóxido.
El mecanismo de acción de REDAFLAM sobre el radical
superóxido, confiere a la molécula un diferente perfil terapéutico con respecto
de aquellos fármacos antiinflamatorios que funcionan únicamente como
inhibidores de la biosíntesis de las prostaglandinas.
Por ello, con REDAFLAM se logra el control de la
inflamación y del dolor, ya que permite mejoría clínica a partir de la primera
dosis.
En conclusión, la acción antiinflamatoria de REDAFLAM es
producida al limitar la acción de los radicales superóxido que provocan daño
tisular.
El efecto antipirético se debe a que reduce la vasodilatación.
La acción analgésica se deriva de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas
reduciendo así el dolor.
CONTRAINDICACIONES: REDAFLAM
está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al nimesulide, al ácido
acetilsalicílico y a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos.
No se debe administrar en sujetos con hemorragia
gastrointestinal activa o úlcera gastroduodenal en fase activa, citopenias;
insuficiencia cardiaca, renal y hepática, e hipertensión arterial severa.
No se administre a niños menores de 2 años.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque la investigación con REDAFLAM no
ha demostrado toxicidad embriofetal, al igual que como sucede con todos los
fármacos nuevos, no se recomienda su uso durante el embarazo.
REDAFLAM se excreta en la leche materna, por lo tanto, no se
aconseja su administración durante la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: REDAFLAM es bien tolerado a las dosis recomendadas.
Ocasionalmente se observa la aparición de efectos secundarios
como pirosis, náuseas y gastralgias leves y transitorias, sin que se requiera
la suspensión del tratamiento.
Se han observado casos raros de erupción cutánea de tipo
alérgico. Aunque durante el uso de REDAFLAM no se han advertido señales en
este sentido, se deberá tener presente que este producto de manera similar a lo
que sucede con otros fármacos no esteroideos, podría causar vértigo y somnolencia,
sensibilidad a úlceras pépticas y sangrado gastrointestinal.
No se ha observado síndrome de
Stevens-Johnson.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los pacientes deberán ser vigilados
muy rigurosamente si al mismo tiempo se están administrando otras sustancias
que tienen tolerancia gástrica limitada.
El uso simultáneo de REDAFLAM y
fármacos anticoagulantes hacen aumentar el efecto de estos últimos.
La administración simultánea de
litio con REDAFLAM, provoca un aumento de los niveles plasmáticos de litio.
A causa del elevado índice de unión
de REDAFLAM, con las proteínas plasmáticas, los pacientes que reciben
simultáneamente hidantoínas e hipoglucemiantes orales del tipo de los
sulfamídicos, deberán ser vigilados rigurosamente.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En los estudios
realizados, no hubo variaciones significativas en los exámenes de laboratorio.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: REDAFLAM debe ser utilizado con precaución en
pacientes con antecedentes de padecimientos hemorrágicos, en pacientes con
patología del aparato gastrointestinal superior y en sujetos sometidos a
tratamiento con anticoagulantes o fármacos que inhiben la agregación
plaquetaria.
Dado que el fármaco se elimina
predominantemente por vía renal, en los pacientes que padecen insuficiencia
renal, es necesario reducir la posología en relación a la tasa de filtración
glomerular. Este producto no se debe administrar a pacientes con insuficiencia
renal grave.
Si se llegaran a producir
alteraciones de tipo ocular como con otros fármacos antiinflamatorios no
esteroideos o si ocurrieran trastornos de la visión, será necesario interrumpir
el tratamiento y llevar a cabo un examen oftalmológico. El producto deberá
administrarse con cautela, especialmente si padecen constipación intestinal.
En los estudios de toxicidad
crónica de 21 meses de duración, no se encontró efecto carcinogénico ni
tumorigénico, durante ni después de la administración de REDAFLAM.
Las investigaciones sobre la
posible actividad mutagénica in vitro de REDAFLAM, utilizando diferentes
pruebas, permitieron establecer que el producto no cause ningún efecto
mutagénico.
En los estudios de teratogenicidad
en animales de experimentación, con diferentes dosificaciones de REDAFLAM, el
producto no mostró acción teratogénica.
También utilizando diferentes
niveles de dosificación de REDAFLAM, administrando el producto
experimentalmente, no se observaron efectos sobre el crecimiento, fertilidad,
comportamiento de apareamiento, tasa de concepción, tamaño de la camada ni
duración de la gestación en animales de laboratorio.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. 100 mg
2 veces al día que se pueden aumentar según la severidad de los síntomas y la
respuesta del paciente. Se recomienda administrar el fármaco después de las
comidas.
En el caso de pacientes ancianos,
el médico deberá establecer un régimen de tratamiento que deberá considerar una
reducción de la dosificación ya mencionada.
Infecciones del tracto
respiratorio superior, traumatismos, artritis reumatoide, intervenciones
quirúrgicas: 1 tableta cada 12 horas.
Dismenorrea primaria: 1
tableta cada 12 horas durante 10 días, empezando 5 días antes del sangrado.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de
sobredosis del producto, se recomienda inducir el vómito, lavado gástrico y
administración del carbón activado.
Si ocurre una intoxicación, puede ser necesario el empleo
de diuréticos alcalinos y en caso de verse comprometido el funcionamiento
renal, puede realizarse hemodiálisis.
PRESENTACIÓN:
REDAFLAM Tabletas: Caja con 10 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco. Consérvese en su
empaque original a una temperatura ambiente.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura
exclusiva para médicos. No se deje al
alcance de los niños. Su venta requiere receta
médica. No se administre durante el embarazo,
la lactancia ni en niños menores de 2 años.
Este medicamento es de empleo delicado.
BIBLIOGRAFÍA:
1. Goodman and Gilman. Las Bases
Farmacológicas de la Terapéutica. 9a. Ed. pág. 691.
2. Susan Budavari. The Merck Index. 12a.
Ed. pág. 6643.
3. Martindale. The Extra Farmacopea. James
Reynolds. 30 Ed. pág. 26.
PRODUCTOS MAVER, S. A. de C. V.
Reg. Núm.
283M98, S. S. A.
FEAR-102801/R98
