Vagitrol-v®
Óvulos
(Fluocinolona, metronidazol
y nistatina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada ÓVULO contiene:
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Acetónido de fluocinolona**
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0.50
mg
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Metronidazol
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500.00
mg
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Nistatina
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100,000.00
U
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Excipiente, c.b.p. 1 óvulo.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Tratamiento de las vaginitis, cervicitis y vulvitis.
VAGITROL-V® óvulos se recomienda
para el tratamiento de las vaginitis, cervicovaginitis y vulvovaginitis de
etiología diversa, parasitaria, micótica, infecciosa, mixta.
VAGITROL-V® óvulos actúa local y
eficazmente contra vaginitis y cervicitis producidas por tricomonas y monilias.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: VAGITROL-V® contiene acetónido de fluocinolona,
corticoide de eficacia comprobada por sus acciones antiinflamatoria,
antiprurítica y vasoconstrictora; el metronidazol, potente tricomonicida con
acción específica y de elección contra protozoos.
La actividad antimicótica de
VAGITROL-V® está dada por la nistatina, de conocida eficacia en los
padecimientos producidos por Candida albicans, debido a sus acciones
fungistática y fungicida.
El acetónido de fluocinolona, es
un derivado sintético del cortisol y desde el punto de vista cualitativo,
comparte las características farmacocinéticas de los esteroides.
Los glucocorticoides sintéticos se
absorben a partir de los sitios de aplicación local, en magnitud dependiente
del área de superficie de aplicación y del periodo de administración. En
condiciones normales, el 90% o más del corticoide se encuentra unido en forma
reversible a las proteínas del plasma (albúmina y globulina fijadora de
corticosteroides).
El cortisol tiene una vida media
plasmática de 1.5 horas. La vida media de los corticosteroides se prolonga si
se introduce un doble enlace entre las posiciones 1, 2 o un átomo de flúor en
la molécula.
Los glucocorticoides se
metabolizan por reducción, produciéndose éstos en sitios hepáticos y
extrahepáticos, lo que da como resultado sustancias inactivas conjugadas con sulfato
o glucorónidos solubles en agua que son excretados como tales. Estas reacciones
de conjugación se producen principalmente en el hígado y en cierta medida en el
riñón. En el ser humano, la excreción biliar y fecal carece de importancia
cuantitativa.
Los esteroides tópicos son
reconocidos como agentes terapéuticos efectivos para el tratamiento de diversas
lesiones cutáneas y mucosas. Muchas lesiones inflamatorias de la piel responden
a la administración tópica o bien, intralesional de glucocorticoides. Un
esquema de aplicación cada 12 horas es suficiente.
La
fluocinolona es un derivado corticosuprarrenal que tiene la propiedad de
prevenir o suprimir el desarrollo a nivel local del mecanismo de la
inflamación.
No desaparece la causa subyacente
que da origen a la respuesta inflamatoria, sino que se suprime sus
manifestaciones clínicas. Los signos y los síntomas de la inflamación, son
expresiones del proceso patológico usados a menudo por el médico en el
diagnóstico y la evaluación de la efectividad del tratamiento.
El metronidazol tiene una acción tricomonicida directa. Su
mecanismo de acción específico es sobre la síntesis y replicación del DNA
parasitario y bacteriano.
Se le considera el medicamento de
elección en el tratamiento de las infecciones genitales masculinas y femeninas
causadas por tricomonas, con muy baja incidencia de resistencia al fármaco y
escasos efectos colaterales (con aplicación local). Cuando se administra el
metronidazol en forma tópica, la absorción por vía vaginal alcanza desde un 20
a un 56% de la dosis.
El metronidazol se distribuye
ampliamente a través de todos los tejidos y compartimientos líquidos del orga-
nismo, incluyendo a las secreciones vaginales, con un volumen de distribución
en los adultos de 0.51 a 1.1 l/kg. La concentración efectiva del compuesto es
de 8 µg/ml o menor para la mayoría de los protozoarios y bacterias
susceptibles.
La vida media del compuesto es de
8 horas y un 10% del medicamento, se encuentra unido a proteínas plasmáticas.
El metronidazol es metabolizado por el hígado, dando lugar a la producción de 5
metabolitos. El hígado es el responsable de más del 50% de la depuración
sistémica del compuesto. Los metabolitos hidroxilados, productos de la
oxidación de sus cadenas laterales, presentan una actividad biológica del 30 al
65% y una vida media más prolongada que la sal original, por lo que también
tienen actividad en contra de las tricomonas.
La mayoría del fármaco
administrado así como sus metabolitos son eliminados a través de las vías
urinaria y fecal. Aproximadamente un 12% de la sustancia original es eliminada
como tal a través de la orina.
La farmacocinética del
metronidazol no se altera bajo diversos procesos patológicos como en la
insuficiencia renal aguda y crónica, que puedan necesitar a la hemodiálisis o a
la diálisis peritoneal intermitente como elementos terapéuticos; el embarazo o
la enfermedad intestinal. La insuficiencia renal reduce la tasa de eliminación
de sus metabolitos, sin embargo, no se ha reportado toxicidad y no es necesario
realizar un ajuste en la dosis. La insuficiencia hepática produce una
disminución en el metabolismo y eliminación del metronidazol, por lo que bajo
estas circunstancias, se recomienda el ajuste de la dosis.
El tratamiento con agentes
antimicóticos tópicos es útil para muchas micosis superficiales, es decir,
aquellas que se encuentran circunscritas al estrato córneo, capa escamosa o
córnea. Entre estas enfermedades se encuentra la candidiasis vaginal.
La eficacia de los agentes tópicos
en las micosis superficiales, no sólo depende del tipo de lesión y el mecanismo
de acción del fármaco, sino también de la viscocidad, de la hidrofobicidad y
acidez de la formulación.
La nistatina es un macrólido
producido por Streptomy-
ces noursei, es útil en la candidiasis ya que inhibe el crecimiento de
diversas levaduras y de hongos patógenos y no patógenos, pero no de bacterias.
Su actividad antifúngica se debe a que produce alteraciones letales en la
membrana celular del hongo. Entre las cepas más sensibles a ella se encuentra Candida
albicans.
La nistatina no se absorbe a
través de la piel, el tracto gastrointestinal o la vagina.
CONTRAINDICACIONES:
VAGITROL-V® óvulos está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad
a alguno de los componentes de su fórmula. Tuberculosis de las membranas
mucosas, enfermedades virales como herpes simple, varicela, reacción posvacunal
y en el embarazo.
Precauciones generales:
Como sucede con todos los productos que contienen un corticoide tópico en su
fórmula, puede producirse en algunos casos fenómenos de “rebote”, por lo que
deberá usarse exclusivamente en sus indicaciones precisas.
Deberá evitarse el consumo de
bebidas alcohólicas durante el tratamiento con VAGITROL-V®, y por lo menos un
día después del mismo, debido a que pueden presentarse cólicos abdominales,
náusea, vómito, cefalea y bochornos.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No deberá usarse durante
el embarazo.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Como con cualquier corticoterapia tópica puede presentarse
proliferación de organismos no sensibles, incremento de alguna infección
incipiente y efectos colaterales sistémicos atribuibles al corticosteroide;
esto es poco probable que ocurra cuando se emplea el medicamento a la dosis
recomendada, como sucede con todos los medicamentos, cualquier paciente puede
desarrollar reacciones de idiosincrasia a los componentes de la fórmula;
además, los efectos secundarios son reversibles y desaparecen al suspender el
tratamiento.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: A la dosis recomendada a la fecha
se desconocen.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta la fecha se desconocen.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: A la dosis recomendada a la fecha se desconocen.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: VAGITROL-V® óvulos es para administración
vaginal. La dosis que se recomienda es un óvulo de VAGITROL-V® al día, durante
10 días; deberá insertarse profundamente en la vagina, antes de acostarse. Se
recomienda al médico le indique al paciente que se familiarice con el
instructivo incluido en la caja de VAGITROL-V® óvulos.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: A la fecha se
desconocen.
PRESENTACIÓN:
Caja con 10 óvulos.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco. En clima caluroso
el óvulo puede reblandecerse, en cuyo caso se recomienda ponerlo en agua fría o
refrigeración hasta que endurezca.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Este medicamento es de
empleo delicado. No se deje
al alcance de los niños. Consulte a su médico.
Hecho en México por:
Syntex, S. A. de C. V.
Para:
PRODUCTOS ROCHE, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 89312,
S. S. A.
CEAR-401475/RM2000
