XendinMR
Polvo para solución inyectable
(Cefotaxima)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada frasco ámpula contiene:
Cefotaxima sódica, equivalente a 1.0 g
de cefotaxima
Cada ampolleta con diluyente contiene:
Agua inyectable, 4 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La actividad bactericida de la cefotaxima sódica resulta de la inhibición de la
síntesis de paredes celulares. La cefotaxima sódica tiene una actividad in
vitro contra un rango amplio de organismos grampositivos y gramnegativos.
La cefotaxima tiene un alto grado de estabilidad en presencia de
beta-lactamasas, penicilinasas y cefalosporinasas de bacterias gramnegativas y
grampositivas.
La cefotaxima sódica ha mostrado ser un inhibidor potente de
ß-lactamasas, producidas por cierta bacteria gramnegativa. La cefotaxima sódica
es usualmente activa contra los siguientes microorganismos in vitro y en
infecciones clínicas:
Aerobios grampostivos: Staphylococcus aureus,
incluyendo cepas productoras y no productoras de penicilinasas, Staphylococcus
epidermidis, Enterococcus, Streptococcus pyogenes (estreptococos
betahemolíticos grupo A), Streptococcus agalactiae (estreptococos grupo
B), Streptococcus pneumoniae (antiguamente Diplococcus pneumoniae).
Aerobios gramnegativos: Especies
de Citrobacter, Enterobacter, Escherichia coli, Haemophilus
influenzae (incluyendo H. influenzae ampicilina-resistentes), Haemophilus
parainfluenzae, Klebsiella (incluyendo K. pneumoniae), Neisseria
gonorrhoeae (incluyendo cepas productoras y no productoras de
penicilinasa), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,
Proteus inconstans, grupo B, Morganella morganii, Providencia rettgeri,
Serratia y Acinetobacter.
Nota: Muchas cepas de
microorganismos mencionados anteriormente que poseen resistencia múltiple a
otros antibióticos, ejemplo, penicilinas, cefalosporinas y aminoglucósidos, son
susceptibles a la cefotaxima sódica.
La cefotaxima sódica es activa
contra algunas cepas de Pseudomonas aeruginosa.
Anaerobios: Especies de Bacteroides,
incluyendo algunas cepas de B. fragilis, Clostridium (algunas
cepas de C. difficile son resistentes), Peptococcus, Peptostreptococcus
y especies de Fusobacterium (incluyendo F. nucleatum).
La cefotaxima sódica es altamente
estable in vitro para 4 de las 5 clases mayores de ß-lactamasas
descritas por Richmond y colaboradores, incluyendo el tipo IIIa (TEM) la cual
es producida por muchas bacterias gramnegativas. El fármaco también es estable
a la ß-lactamasa (penicilinasa) producida por estafilococos; además, la
cefotaxima sódica muestra gran afinidad para entrelazarse a las proteínas de la
pared celular, incluyendo PBP, Ib y III.
La cefotaxima sódica también
demostró actividad in
vitro contra los siguientes microorganismos aunque la importancia clínica
es desconocida: especies de Salmonella (incluyendo S. typhi), Providencia
y Shigella.
La cefotaxima sódica y los
aminoglucósidos han mostrado un sinergismo in vitro contra algunas cepas
de Pseudomonas aeruginosa.
La cefotaxima sódica está indicada
en el tratamiento de aquellas infecciones graves por gérmenes grampositivos o
gramnegativos, que sean sensibles al antibiótico.
• Infecciones de las vías respiratorias.
• Infecciones genitourinarias.
• Septicemias y endocarditis.
• Infecciones abdominales (peritonitis, infecciones de las vías
biliares y del aparato gastrointestinal).
• Infecciones ginecológicas.
• Meningitis y otras infecciones del sistema nerviosos central.
• Infecciones osteoarticulares.
• Infecciones
de la piel y los tejidos blandos.
• Infecciones
neonatales.
• Proflilaxis
quirúrgica en cirugía gastrointestinal, genitourinaria, obstétrica y
ginecológica.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los
antibióticos del grupo de las cefalosporinas y betalac-támicos.
Precauciones GENERALES: La cefotaxima debe prescribirse
con precaución a individuos con historial de enfermedades gastrointestinales,
particularmente colitis. Cefatoxima no ha mostrado ser nefrotóxica; sin
embargo, altas y prolongadas concentraciones del antibiótico pueden ocurrir a
dosis usuales en pacientes con reducción urinaria por insuficiencia renal
transitoria o persistente, la dosis diaria de cefotaxima debe reducirse en
estos pacientes.
La
continuación de la dosis debe determinarse por el grado de daño renal,
severidad de la infección y susceptibilidad del microorganismo causante.
Carcinogénesis
y mutagénesis: No se han realizado estudios a largo plazo en animales para
evaluar el potencial carcinogenético. Pruebas de micronúcleos y ensayo de Ames
fueron realizadas y ambas resultaron negativas.
Embarazo
(categoría B): Estudios de reproducción realizados en ratas y ratones con
dosis arriba de 30 veces la dosis humana usual no han revelado daño en la
fertilidad o daño en el feto por causa de la cefotaxima. Sin embargo, no existen
estudios controlados en mujeres embarazada ya que los estudios de reproducción
animal no siempre predicen la respuesta humana. Este fármaco debe usarse en el
embarazo sólo si es absolutamente necesario.
Efectos
no teratogénicos: El uso de este fármaco en mujeres con potencial de
embarazo requiere que el beneficio sea evaluado con anticipación contra los
riesgos posibles.
En
estudios perinatales y posnatales en ratas, los cachorros del grupo a los que
se les administró 1,200 mg/kg de cefotaxima fueron significativamente más
livianos al nacer y ligeramente más pequeños que los cachorros en el grupo
controlado, durante 21 días de lactancia.
Mujer
lactando: La cefotaxima es excretada en leche materna en pequeñas
concentraciones. Debe tenerse precaución cuando se administre cefotaxima a
mujeres lactantes. Se aconseja suspender la lactancia durante el tratamiento.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Antes de que la terapia con cefotaxima sea instituida, debe hacerse una
investigación cuidadosa para determinar si el paciente ha tenido previas
reacciones de hipersensibilidad a la cefotaxima sódica, cefalosporinas,
penicilinas u otras drogas.
El
producto debe administrarse con precaución a pacientes con hipersensibilidad
tipo I a la penicilina. Los antibióticos deben administrarse con precaución a
cualquier paciente que haya mostrado alguna forma de alergia, particularmente a
fármacos. Si ocurre alguna reacción alérgica a la cefotaxima se debe
descontinuar el tratamiento. Reacciones serias de hipersensibilidad pueden
requerir epinefrina y otras medidas de emergencia.
Se ha reportado colitis
seudomembranosa con el uso de cefalosporinas y otros antibióticos de amplio
espectro); por lo tanto, es importante considerar este diagnóstico en pacientes
que desarrollan diarrea asociada al uso de antibióticos.
El tratamiento con antibióticos de
amplio espectro altera la flora normal del colon y puede permitir la sobrepoblación
de clostridia. Estudios indican que una toxina producida por Clostridium
difficile es una causa de colitis primaria asociada con antibióticos.
Casos ligeros de colitis pueden aliviarse con la descontinuación del fármaco.
Casos
moderados a severos deben tratarse con fluidos, electrólitos y suplementos
proteicos como se indica.
Cuando
la colitis no es aliviada al descontinuarse el tratamiento o cuando ésta es
severa, el tratamiento con vancomicina oral es el adecuado para la colitis
seudomembranosa asociada a antibióticos producida por C. difficile.
Otras causas de colitis deben ser consideradas.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La
cefotaxima es generalmente bien tolerada. Las reacciones adversas más comunes
son reacciones locales después de inyecciones I.M. o I.V., otras reacciones
adversas han sido encontradas infrecuentemente.
Las
reacciones adversas más frecuentes (más de 1%) son:
Local
(4.3%): Inflamación en el lugar de la inyección con administración I.V.;
dolor y sensibilidad después de una inyección I.M.
Hipersensibilidad
(2.4%): Comezón, prurito, fiebre y eosinofilia.
Gastrointestinal
(1.4%): Colitis, diarrea, náusea y vómito.
Síntomas
de colitis seudomembranosa pueden aparecer durante o después del tratamiento
con el antibiótico.
Se han
reportado casos raros de náusea y vómito.
Reacciones
adversas menos frecuentes (menos de 1%):
Sistema
hematológico: Se ha reportado neurotropenia, leucopenia transitoria,
eosinofilia, trombocitopenia y agranulocitosis.
Algunos
individuos han desarrollado pruebas de Coombs durante tratamiento con cefotaxima
y otros antibióticos cefalosporínicos. Se han reportado casos raros de anemia
hemolítica.
Sistema genitourinario:
Moniliasis, vaginitis.
Sistema nervioso
central: Dolor de cabeza.
Hígado: Se han
reportado elevaciones transitorias
de transaminasas ASAT y ALAT séricas y fosfatasa
alcalina.
Riñón: Como en
otras cefalosporinas, se han observado elevaciones ocasionales transitorias de
BUN con la administración de cefotaxima.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La
cefotaxima no debe mezclarse jamás con otro antibiótico en la misma jeringa ni
en el mismo líquido de perfusión.
El probenecid, interfiere
con la transferencia tubular renal de cefalosporinas, retrasando su excreción y
aumentando, por lo tanto, su concentración plasmática. La administración de
productos favorecedores de estasis fecal queda terminantemente prohibida en los
tratamientos con cefotaxima, sobre todo en sujetos encamados.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS,
TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios efectuados en varias
especies de animales no mostraron efectos de carcinogénesis.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La cefotaxima es un
antibiótico inyectable por vía intravenosa. Se prescribe de la siguiente
manera:
Pacientes con función
renal normal:
Adultos:
En promedio 3 g/día, que podrán ser aumentadas hasta 12 g/día, según la
gravedad de la infección. En las infecciones urinarias la dosis promedio de 2
g/día puede ser suficiente. En meningitis la dosis promedio es de 6 g/día.
Profilaxis quirúrgica: La
posología usual es de 1 g I.V. durante la inducción de la anestesia, repetida
en el postoperatorio durante no más de 24 horas. En cesáreas 1 g al pinzar el
cordón umbilical, seguido por 1 g I.V., 6 y 12 horas después de la primera
dosis.
Niños
lactantes y recién nacidos mayores de 4 semanas: En promedio 50-100
mg/kg/día por I.V. repartidos en 3 a 4 aplicaciones. En infecciones graves, la
dosis podrá ser aumentada hasta 200 mg/kg/día.
Los
niños con peso corporal superior a 50 kg recibirán la posología recomendada
para adultos.
Prematuros
y recién nacidos: De 0 a 1 semana 50 a 100 mg/kg/día en dos inyecciones
I.V., de 1 a 4 semanas 75 a 150 mg/kg/días en tres inyecciones I.V.
Las
infecciones meníngeas provocadas por gérmenes comprendidos en las indicaciones
de cefotaxima pueden ser tratadas con dosis mayores (85 mg/kg, o sea,
aproximadamente 6 g/día en adultos de peso medio y 100 mg/kg o más en niños).
Pacientes con insuficiencia
renal: Cuando el aclaramiento de creatinina es menor o igual al 10 ml/min,
se usará media dosis. Si el aclaramiento de creatinina es menor o igual a 5
ml/min, se administrará 1 g cada 12 horas. En caso de pacientes adultos
sometidos a hemodiálisis, se administrará 1 g I.V. al final de cada sesión y se
repite 24 horas. En la mayoría de los casos esta posología es suficiente.
Vía intravenosa: Cefotaxima
1 g I.V.; se disuelve la cefotaxima en el solvente y puede administrarse
directamente en la vena o en el tubo de perfusión.
Puede administrarse en perfusión
continua o discontinua durante 20 a 60 minutos, para lo cual se diluye el
contenido del frasco ámpula de 1 g en 250 ml de solución de cloruro de sodio al
0.9%, de glucosa al 5%, en solución de Ringer o en lactato sódico.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de
sobredosificación y sobre todo en pacientes con insuficiencia renal existe el
riesgo de encefalopatía metabólica reversible.
PRESENTACIÓN: Cefotaxima 1 g (I.V.): caja con
1 frasco ámpula y 1 ampolleta con disolvente.
La
estabilidad de una solución de cefotaxima a una concentración de 1.0 g/250 ml
es satisfactoria durante 24 horas, si se mantiene en refrigeración, empleando
cualquiera de los siguientes líquidos para perfusión: cloruro de sodio al 0.9%,
glucosa al 5%, solución de Ringer.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura
exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Hecho en México por:
LABORATORIOS SALUS, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 428M96, S. S. A.
KER-30528/96
