Doralan
Tabletas
(Loratadina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada
TABLETA contiene:
Loratadina 10
mg
Excipiente,
c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antihistamínico.
Está indicado para el alivio de los síntomas asociados con rinitis alérgica,
como estornudos, rinorrea y lagrimeo. Además, para síntomas y signos de
urticaria crónica y otras afecciones dermatológicas alérgicas.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La
loratadina es un medicamento antihistamínico tricíclico potente, de acción
prolongada, con actividad antagonista selectiva de los receptores H1, periféricos. Se absorbe por completo
después de ser administrada por vía oral.
La vida
media de eliminación del plasma es de 9 horas. Sin embargo, su efecto
antihistamínico persiste durante 24 horas. El inicio de acción es muy temprano
estimándose en 30 minutos aproximadamente. Poste-riormente, es metabolizada
extensamente en el hígado y es excretada a través de la orina en 40% y en las
heces en 41% en un periodo máximo de 10 días.
Aproximadamente 27% de la dosis se elimina por la orina en
las primeras 24 horas. La loratadina se une a las proteínas plasmáticas en un
alto porcentaje (97 a 99%).
En pacientes geriátricos de 66 a
78 años de edad, los niveles máximos de loratadina en plasma son
aproximadamente 50% mayores que en pacientes jóvenes.
En
pacientes con insuficiencia renal crónica (depuración de creatinina = 30
ml/min) aumenta en 75 y 120% el metabolito en los niveles plasmáticos máximos
en relación con pacientes con una función renal normal.
En
pacientes con insuficiencia hepática, la eliminación de loratadina y su
metabolito es de 24 y 37 horas, respectivamente, incrementando el tiempo según
la gravedad de la insuficiencia hepática.
CONTRAINDICACIONES: La loratadina está
contraindicada en pacientes que han demostrado hipersensibilidad o
idiosincrasia al principio activo o a los componentes de la fórmula, embarazo,
lactancia y en niños menores de 12 años.
PRECAUCIONES GENERALES: Aún no se ha establecido
la seguridad y eficacia de loratadina en niños menores de 1 año. Sin embargo,
después de la administración de 2.5 mg de loratadina la actividad farmacocinética
en niños de uno a dos años es similar a la de niños mayores y adultos.
A los
pacientes con insuficiencia hepática grave se les debe administrar inicialmente
una dosis menor, ya que estos pacientes pueden tener una depuración más lenta
del medicamento; la dosis inicial recomendada es de 5 mg una vez al día o 10 mg
en días alternos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se ha establecido si la administración de loratadina causa alguna alteración
durante el embarazo. Por lo tanto, debe utilizarse solamente si el beneficio
potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto.
La
loratadina se excreta en la leche materna; debido al riesgo potencial que
representa la administración de antihistamínicos para los lactantes,
particularmente recién nacidos y bebés prematuros, se debe suspender la
lactancia o suspender el medicamento.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las
reacciones secundarias más frecuentes incluyen fatiga, cefalea, somnolencia,
boca seca, náusea, gastritis, erupción cutánea. En raras ocasiones se han
reportado casos de alopecia, anafilaxia y alteraciones hepáticas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Se ha reportado un incremento en las concentraciones plasmáticas de loratadina
después de la administración concomitante de ketoconazol, cimetidina,
eritromicina en estudios clínicos controlados, pero no se han observado cambios
clínicamente significativos (incluyendo electocardiográficos).
Se debe
administrar con precaución cuando se administra con otros medicamentos en los
que se conoce que inhiben el metabolismo hepático. La loratadina no tiene
efectos de potenciación cuando se administra con alcohol.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Cuando se efectúe cualquier tipo de prueba cutánea, debe suspenderse la
administración de loratadina 48 horas antes, ya que los antihistamínicos puede
disminuir o impedir las reacciones, que de otro modo serían positivas a los
indicadores de reactividad dérmica.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios de
teratología realizados en diferentes especies animales, se demostró que el
producto no es teratógeno cuando se administró por vía oral durante el periodo
de organogénesis. El curso del embarazo o la viabilidad embriónica y fetal en
las ratas no fue afectado a dosis de hasta 150 mg/kg/día (30 veces la dosis
clínica propuesta). Y en el caso de los conejos el comportamiento fue igual
para los parámetros evaluados administrando dosis de hasta 120 mg/kg/día.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Niños mayores de 12 años y adultos, 1
tableta de 10 mg una sola vez al día.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL:
Se han
reportado en casos de sobredosis: Somnolencia, taquicardia, y cefalea; debe
iniciarse de inmediato el tratamiento, que es sintomático y coadyuvante.
Debe
inducirse el vómito aun si ha ocurrido emésis
espontáneamente. El vómito inducido farmacológicamente, por medio de jarabe de
ipecacuana, es el método preferido.
Sin
embargo, no se debe inducir el vómito en pacientes con alteraciones del estado
de despierto. La acción de la ipecacuana se facilita por la actividad física y
por la administración de 240 a 360 ml de agua. Si no ocurre la emesis dentro de
los 15 minutos de haberse administrado la ipecacuana, debe repertirse la dosis.
Deben
tomarse precauciones para evitar la broncoaspiración, especialmente en niños.
Después de la emesis debe administrarse carbón activado en forma de suspensión espesa
en agua, para tratar de absorber cualquier resto de medicamento del estómago;
sino se puede inducir el vómito o está contraindicado, se debe efectuar lavado
gástrico.
La
solución salina fisiológica es el vehículo de elección para el lavado gástrico,
especialmente en niños. En adultos puede usarse agua corriente; sin embargo,
antes de proceder a la siguiente instilación debe extraerse el mayor volumen
posible de líquido administrado previamente.
Los
catárticos salinos atraen agua dentro de intestino por ósmosis y, por lo tanto,
pueden ser valiosos por su rápida acción diluyente del contenido intestinal. La
loratadina no se depura por hemodiálisis. Después de aplicar el tratamiento de
urgencia se debe mantener al paciente bajo vigilancia médica.
PRESENTACIONES:
Caja con
10 y 20 tabletas de 10 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se use durante el embarazo y la lactancia, ni en niños
menores de 12 años. No exceder las dosis recomendadas. Literatura exclusiva
para médicos. No se deje al alcance de los niños.
WERMAR PHARMACEUTICALS, S. A. de C.V.
Reg. Núm. 061M2003, S. S. A. IV
BEAR-03363100258/R2003
