Novartis farmacéutica, s.a. de c.v.

Calz. de Tlalpan Núm. 1779 
Col. San Diego Churubusco
Deleg. Coyoacán, 04120 México, D. F.
Tel.: 5549-3000

Zibil^®                      

Tabletas                                                           

(Salbutamol)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada tableta contiene:
Sulfato de salbutamol
equivalente a	2 y 4 mg
de salbutamol
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Broncodilatador.

Tratamiento y profilaxis de broncospasmos, en caso de asma bronquial y en la bronquitis crónica; para corrección inmediata del broncospasmo agudo y para la profilaxis del asma en caso de esfuerzos y antes de actividad corporal.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Absorción: Con la administración oral se ingiere una gran parte de la dosis, la que se reabsorbe a través del tracto gastrointestinal.

Aproximadamente el 10% de la dosis alcanza los pulmones. Tras la inhalación, el efecto se presenta rápidamente (después de 5 minutos), probablemente debido a una acción directa sobre los bronquios. La eficacia máxima se alcanza después de 1 a 2 horas. El efecto se mantiene durante 3 a 4 horas, a veces hasta 6 horas.

Distribución: El enlace con proteínas plasmáticas es bajo, aproximadamente 10%. El salbutamol atraviesa la barrera placentaria.

Eliminación: Dentro de las 24 horas se elimina aproximadamente el 70% de la dosis administrada, así como de 80 a 100% dentro de 72 horas. En las heces aparece alrededor del 10% de la dosis.

Farmacodinamia: El salbutamol, induce broncospas­mólisis intensa, de inicio rápido y de larga duración. Esto tiene lugar por medio del estímulo selectivo de los betarreceptores-2 adrenérgicos de la musculatura bronquial. Con la dosis prescrita no se presentan efectos secundarios cardiovasculares. Por consiguiente, el Salbutamol puede ser empleado también con la precaución que corresponde, en asmáticos afectados de cardiopatía o hipertensión.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en hipersensibilidad al salbutamol u otro ingrediente del medicamento, hipertiroidismo, tirotoxicosis, insuficiencia cardiaca, hipertensión arterial, enfermedad de Parkin­son, diabetes mellitus. En los 2 primeros trimestres del embarazo y no debe utilizarse en ningúna alteración del embarazo (aborto, placenta previa, parto prematuro, etcétera).

PRECAUCIONES GENERALES: Precaución en pacientes con taquicardia, arritmia taquicárdica, insuficiencia cardiaca e hipersensibilidad contra catecolaminas. En casos raros, el uso excesivo o crónico de aerosoles que contienen simpaticomiméticos puede inducir acostumbramiento. Si los pacientes ya no reaccionan a dosis anteriormente eficaces, se deberá efectuar una evaluación. Puede ser que la aplicación orientada al síntoma agudo sea más favorable que el uso con regularidad. El efecto broncodilatador de una dosis tiene un efecto habitualmente por lo menos 4 horas. Se debe indicar al paciente que informe al médico cuando el efecto de una dosis generalmente eficaz dure menos de 3 horas, a fin de que en caso de necesidad se adopten otras medidas adicionales. Se debe controlar la respuesta a la terapéutica mediante exámenes de la función pulmonar. El requerimiento de un aumento de la dosis de antagonistas ß₂ puede significar que el tratamiento no es óptimo o que se ha empeorado el asma. Por tal motivo se deberá supervisar el plan terapéutico. Un empeoramiento repentino y progresivo del asma puede representar riesgo letal, por lo que se debería pensar en el tratamiento con corticosteroides o en un aumento de la dosis corriente. En pacientes de riesgo se recomienda la medida diaria de los valores respiratorios con el Peak-Flow-Meter. Se recomienda un buen control sobre la técnica de inhalación. Tras la administración inhalativa de salbutamol es posible la incidencia de una hipopotasemia severa, sobre todo en caso de asma agudo grave con administración simultánea de derivados de xantina, diuréticos, etc. En estas situaciones se recomienda un control del nivel de potasio en el suero.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA: En estudios con animales se manifestaron, con dosis altas, efectos indeseables sobre el feto. No existen estudios controlados en humanos. No se debe administrar ZIBIL^® en el primer trimestre del embarazo ni en el periodo de parto, a no ser que el posible provecho supere al riesgo fetal. En tales circunstancias hay que dar preferencia a la administración por medio de inhalación. No se sabe si ZIBIL^® pasa a la leche materna; por tal motivo el empleo de ZIBIL^® durante el periodo de lactancia se debe emplear sólo si se trata de una indicación imperativa.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Con frecuencia ( >5%): temblor.

Ocasionalmente (5-0.1%): hiperactividad en niños, dolores de cabeza.

Raras veces ( <0.1%): hipopotasemia, irritaciones de la mucosa bucal y faríngea.

Muy raras veces: reacciones de hipersensibilidad, tales como edema de Quincke, urticaria, broncospasmo, hipotensión y colapso circulatorio; calambres musculares transitorios.

En el tratamiento inhalativo, se deberá considerar siempre la posibilidad de un broncospasmo paradójico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración simultánea de salbutamol y teofilina puede potenciar el efecto antiobstructivo de las sustancias individuales, así como también hay que contar con un aumento de los efectos indeseables, por ejemplo, trastornos del ritmo cardiaco. Lo mismo rige en caso de administración simultánea de otros simpaticomiméticos. Tras la administración simultánea de nifedipino se observó un incremento de la eficacia broncolítica. El efecto decreciente del ZIBIL^® en su empleo durante un mayor periodo puede volver a ser restituido con frecuencia mediante corticosteroides, lo que posiblemente es debido a que se aumente la reacción o el número de betarreceptores. Los bloqueadores de betarreceptores no cardioselectivos (por ejemplo, propanolol) pueden reducir la eficacia del ZIBIL^®. En pacientes en tratamiento con inhibidores de la MAO ni con antidepresivos triciclicos ya que aumentan el riesgo de presentar efectos cardiovasculares.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En algunas ocasiones con tratamientos ß₂ agonistas pueden presentarse datos de hipopotasemia, pero en general, no presenta alteraciones en pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERA­TOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta el momento se desconocen efectos teratogénicos, carcino­génicos o sobre la fertilidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

En la mayoría de los pacientes se obtienen los mejores resultados mediante un empleo regular. ZIBIL^® no sustituye al tratamiento con remedios de acción antiinflamatoria (corticosteroides). Precisamente los broncodila­tadores no deben constituir la terapéutica única o fundamental en pacientes con asma grave o inestable. La dosis debe ser adaptada dependiendo de la gravedad. En correspondencia con los diferentes aspectos del tratamiento, ésta puede ser modificada o reducida a la cantidad mínima eficaz, una vez alcanzado el control de las molestias.

Tabletas:

Adultos y niños mayores de 12 años: La dosis usual de inicio es de 2 a 4 mg tres o cuatro veces al día.

Niños de 6 a 12 años: La dosis usual de inicio es de
2 mg tres o cuatro veces al día.

Ajuste de dosis:

Adultos y niños mayores de 12 años que no responden a la dosis inicial: Una dosis de 4 mg cuatro veces al día debe darse sólo cuando el paciente no responde. Si una respuesta favorable no ocurre con la dosis ini­cial de 4 mg, se debe incrementar con precaución la do­sis hasta llegar a un máximo de 8 mg cuatro veces al día.

Niños de 6 a 12 años que no responden a la dosis inicial: La dosis inicial se debe incrementar cautelosamente sin exceder 24 mg/día (dada en dosis divididas).

Pacientes ancianos y sensibles a estimuladores beta-adrenérgicos: Se recomienda una dosis inicial de 2 mg tres o cuatro veces al día para pacientes ancianos y para aquellos con un historial de sensibilidad inusual a esimuladores beta-adrenérgicos.

Si no se obtiene una adecuada broncodilatación la dosis se puede incrementar gradualmente hasta 8 mg tres o cuatro veces al día. La dosis total diaria no debe exceder de 32 mg en adultos y niños mayores de 12 años.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBRE­DO­SIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Los siguientes efectos indeseables son síntomas de una dosificación alta: Temblor, vasodilatación peri­férica, taquicardia, hipertensión intranquilidad, hipopo­tasemia, ataques, arritmias, náuseas, mareos, arritmias, nerviosismo, fatiga, insomnio, hipocaliemia, palpitaciones, temblor, dolor de cabeza, angina de pecho. Entonces es necesaria la reducción de la dosis o la supresión de ZIBIL^®.

En aquellos pocos casos, en los que se requiere un antídoto, se puede utilizar un betabloqueador cardioselec­tivo, lo que ha de hacerse con mucha precaución debido al peligro de broncospasmos.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco con 30 tabletas de 2 mg para venta al público.

Caja con frasco con 30 tabletas de 4 mg para venta al público.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en EUA por:

Geneva Pharmaceuticals, Inc.

Acondicionado y distribuido
en México por:

NOVARTIS FARMACÉUTICA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 103M99, S. S. A. IV

JEAR-209868/RM2001