Zurcal®
Grageas
(Pantoprazol)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada GRAGEA
contiene:
Pantoprazol* 20
mg y 40 mg
Excipiente,
c.b.p. 1 gragea.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Curación de
lesiones y alivio de síntomas gastrointestinales que requieren reducción de la
secreción de ácido gástrico.
Úlcera
duodenal, úlcera gástrica, *úlcera péptica asociada con infección por Helicobacter
pylori, hernia hiatal, esofagitis por reflujo leve y síntomas asociados a
ésta (por ejemplo, pirosis, regurgitación ácida, dolor a la deglución),
esofagitis por reflujo (grados I, II, III y IV Savary/Miller), esofagitis
por reflujo leve a moderada (grado Ic/II Vandenplas) en niños, manifestaciones
extraesofágicas del reflujo gastroesofágico, terapia de mantenimiento en
esofagitis por reflujo y úlcera péptica refractaria por Helicobacter pylori (-);
control del síndrome de Zollinger-Ellison, padecimientos y lesiones
refractarias a los antagonistas H2,
dispepsia funcional, gastritis y duodenitis aguda y crónica; gastritis erosiva,
gastritis medicamentosa (por antiinflamatorios no esteroideos y otros).
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: ZURCAL® es un benzimidazol sustituido que inhibe
la secreción de ácido clorhídrico en el estómago, mediante la inhibición
específica de las bombas de protones en las células parietales.
ZURCAL® es convertido a su forma activa en el
medio ácido de las células parietales (pH < 3) en donde inhibe la enzima H+/K+
ATPasa, la cual participa en la etapa final de la producción de ácido
clorhídrico en el estómago. La inhibición de ácido clorhídrico es dosis dependiente,
causando una supresión potente y de larga duración tanto en la secreción basal
como en la secreción estimulada.
Debido a
que ZURCAL® actúa en el efector
enzimático final de la producción de ácido, la inhibición de ésta, es controlada
independientemente de la naturaleza del estímulo (acetilcolina, histamina,
gastrina).
Este
efecto es el mismo si se administra ZURCAL®
por vía oral o intravenosa.
El
incremento de los niveles séricos de gastrina durante el tratamiento con ZURCAL® en corto plazo, no excede los límites
normales en la mayoría de los casos. En el tratamiento a largo plazo los
niveles de gastrina pueden llegar a duplicarse en algunos casos.
ZURCAL® se absorbe rápida y totalmente alcanzando su
concentración máxima en suero después de la primera dosis, en promedio a las
2.5 horas las concentraciones séricas máximas alcanzadas son de 2-3 µg/ml para
ZURCAL®, 40 mg y de 1-1.5
µg/ml en caso de ZURCAL®, 20
mg, estos valores permanecen constantes después de dosis múltiples.
El volumen de distribución es de
aproximadamente 0.15 l/kg, y la depuración de 0.1 l/kg/h. La vida media de
ZURCAL® es aproximadamente de
1 hora.
La farmacocinética de ZURCAL® es la misma después de la primera o
múltiples dosis. La cinética plasmática de ZURCAL® en el rango de 10 a 80 mg es de comportamiento lineal,
tanto si se administra por vía oral como intravenosa.
ZURCAL® se une a las proteínas plasmáticas en 98% y es
metabolizado en el hígado principalmente, la vía
renal representa la principal vía de excreción de sus metabolitos (cerca del
80%), el resto es excretado en las heces.
La biodisponibilidad de ZURCAL® es aproximadamente del 77%. La ingesta
concomitante de alimentos no modifica el ABC ni la concentración máxima en
suero.
CONTRAINDICACIONES:
Pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
ZURCAL®, 40 mg no deberá ser usado en combinación con
antibióticos para el tratamiento de erradicación del Helicobacter pylori
en pacientes con insuficiencia renal o hepática moderada o severa, ya que a la
fecha no se cuenta con información sobre la eficacia y seguridad de la terapia
combinada con ZURCAL®, 40 mg en
este grupo de pacientes.
PRECAUCIONES
GENERALES: Previo al inicio del tratamiento con ZURCAL® (40 y 20 mg) debe excluirse la
posibilidad de neoplasias gastrointestinales ya que el tratamiento con ZURCAL® puede enmascarar los síntomas de éstas y
retrasar el diagnóstico.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Dado que no se tiene
experiencia clínica durante el embarazo y la lactancia, ZURCAL® (40 y 20 mg) debe ser administrado
solamente después de haber establecido con toda rigidez el diagnóstico y a
criterio del médico tratante, después de valorar el riesgo/beneficio.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El tratamiento con ZURCAL® ocasionalmente puede producir cefalea,
molestias gastrointestinales como dolor epigástrico, diarrea, constipación y
flatulencia.
Algunas reacciones como prurito y
rash también han sido reportadas de manera eventual.
En casos
aislados, se han presentado algunas reacciones secundarias como: episodios de
náusea, mareo o alteraciones de la visión (visión borrosa), urticaria,
angioedema y reacciones anafilactoides (incluyendo choque), elevación sérica de
enzimas hepáticas y triglicéridos, así como edema periférico, fiebre, depresión
o mialgia al concluir la terapia.
En casos
extremadamente raros, se ha presentado lesión hepatocelular con ictericia, con
o sin falla hepática.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: A
diferencia de otros benzimidazoles sustituidos hasta la fecha no se han
reportado interacciones clínicamente relevantes con otros medicamentos como carbamacepina,
cafeína, diacepam, diclofenaco, naproxeno, piroxicam, digoxina, etanol,
glibenclamida, metoprolol, nifedipina, fenprocumona, fenitoína, teofilina,
warfarina, anticonceptivos orales, claritromicina, metronidazol y amoxicilina.
Tampoco
se presenta interacción con la administración concomitante de ZURCAL® con antiácidos. La absorción de algunos
medicamentos dependientes de pH ácido, por ejemplo, ketoconazol podría verse
afectada por la administración concomitante de medicamentos antisecretores.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
En casos aislados, la administración de ZURCAL® a largo plazo puede alterar el valor de
las enzimas hepáticas.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Ninguna.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Las
grageas no deben ser masticadas o fragmentadas.
En los
siguientes padecimientos la dosis recomendada es de una gragea de ZURCAL®, 40 mg una vez al día.
En
úlcera duodenal la mayoría de los pacientes cicatrizan dentro de las primeras 4
semanas de tratamiento.
En
úlcera gástrica y esofagitis por reflujo (grados II, III y IV Savary/Miller) la
mayoría de los pacientes cicatrizan entre las 4 y 8 semanas de tratamiento.
Hernia
hiatal.
Manifestaciones
extraesofágicas del reflujo gastroesofágico.
Síndrome
de Zollinger-Ellison, la dosis debe ajustarse individualmente, hasta disminuir
la secreción ácida abajo de 10 mmol/h.
Lesiones
ácido-pépticas rebeldes al tratamiento con antagonistas H2.
Terapia
de mantenimiento de úlcera péptica por Helicobacter pylori (-)
refractaria al tratamiento.
Helicobater
pylori: En los pacientes con úlcera duodenal o úlcera gástrica
asociadas a la infección por Helicobacter pylori, se recomienda el
siguiente esquema posológico para la erradicación de la bacteria: ZURCAL®, 40 mg dos veces al día más dos
antibióticos durante un periodo de 7 a 14 días. Al terminar el tratamiento
antibiótico, la administración de ZURCAL®
deberá ser de 40 mg al día, hasta completar el esquema de tratamiento
antiulceroso.
En los
siguientes padecimientos se recomienda iniciar el tratamiento con una gragea de
ZURCAL®, 20 mg una vez al día.
En
esofagitis leve el alivio de los síntomas (por ejemplo, pirosis, regurgitación,
dolor al deglutir) se alcanza entre las 2 y 4 semanas de tratamiento.
En
esofagitis moderada por reflujo (grado I Savary/Miller) los pacientes cicatrizan
entre las 4 y 8 semanas de tratamiento.
En
esofagitis por reflujo gastroesofágico leve a moderada (grado Ic/II Vandenplas)
los pacientes cicatrizan después de 4 semanas de tratamiento.
Hernia
hiatal.
Terapia
de mantenimiento en esofagitis por reflujo.
Terapia
de mantenimiento en úlcera péptica refractaria por Helicobacter pylori (-).
Gastritis
y duodenitis aguda y crónica, gastritis erosiva, gastritis medicamentosa (por
antiinflamatorios no esteroideos y otros).
Dispepsia
funcional.
Pacientes
con falla hepática severa que requieran tratamiento antisecretor.
De
acuerdo con la respuesta de los pacientes, algunos podrían requerir incrementar
la dosis de ZURCAL® de 20 a 40
mg de una vez al día.
En
pacientes con daño hepático severo la dosis debe ser reducida a 1 gragea de
ZURCAL®, 20 mg al día o 1
gragea de ZURCAL®, 40 mg cada
tercer día, además deben ser monitoreadas las enzimas hepáticas durante el
tratamiento. En caso de un incremento de éstas, el tratamiento debe ser
descontinuado.
La dosis
diaria de 1 gragea de ZURCAL®,
40 mg al día no debe ser excedida en pacientes ancianos o en aquéllos con
insuficiencia renal.
En niños
de 6 años (> 20 kg) o mayores, el tratamiento de la esofagitis leve a
moderada (grado Ic/II Vandenplas), es de 1 gragea de ZURCAL®, 20 mg al día (0.7 a 1 mg/
kg/día).
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Hasta la fecha no se han
reportado efectos tóxicos por sobredo-sificación.
En caso de sobreingesta accidental, aplicar las medidas
rutinarias.
PRESENTACIONES: Caja con 7, 14 y 28 grageas de 20 y 40 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y
en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Vía de administración:
oral. Dosis: la que el médico señale. Las grageas no deben masticarse o
fragmentarse. Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
El empleo de este medicamento durante
el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico. Literatura
exclusiva para médicos.
Para mayor información comuníquese al
Centro de Atención a Clientes de Novartis Farmacéutica, S.A. de C.V., Calzada
de Tlalpan Núm. 1779 Col. San Diego Churubusco, Coyoacán, C.P. 04120,
teléfono: 5420-8685, en el interior de la República: 01800-718-5459.
Hecho en Alemania por:
Altana Pharma, AG
Para:
Altana Pharma, S. A. de C. V.
Distribuido por:
NOVARTIS FARMACÉUTICA, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 510M94, S. S. A. IV
IEAR-310891/RM2002
BDI:
19/04/02 PDI: 10/04/02
